Macrolídeos, Oxazolidinonas, Lincosamidas, Clorafenicol Flashcards
Macrolídeos - principais representantes (4)
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Espiramicina
Macrolídeos - mecanismo e tipo de ação?
Inibe síntese proteíca através de ligação ao RNAr (50s)
Drogas bacteriostáticas - a ligação é reversível (se altas concentrações pode ser bactericida)
Os macrolídeos têm resistência cruzada com qual outro antibiótico?
Com as lincosamidas (clindamicina)
Resistência intrínseca aos macrolídeos?
Enterobactérias, Pseudomonas, Acinetobacter.
REsistência se dá pela dificuldade de penetrar por membrana externa
Resistencia adquirida a macrolídeos - mecanismos?
Bomba de efluxo - gram positivos;
Alteração no sítio de ligação do ribossomo - gram positivos e negativos
Por que a eritromicina está caindo em desuso?
Baixa absorção oral, pouca penetração e muita intolerância gástrica
V ou F
Macrolídeos penetram bem em SNC
Falso, eles tem baixa penetração por BHE
Em quais sítios os macrolídeos penetram bem?
Pulmões, bile;
penetram bem em macrófagos e neutrófilos - bons para combate de organismos intracelulares
Dois grupos de doença que a eritromicina cobre bem? por que?
Cobre bem DST e pneumonias. Porque pega gram positivos e atípicos; pega clamidias, moraxella, mycoplasma, clostridiuns, haemophyllus ducreye, neisserias, ureaplasmas. Pega até treponema! Pega também Bordatella pertussis!
Ainda é sempre segunda opção… em caso de alérgicos…
Espiramicina - grande uso?
T. gondii - usado para infecção durante a gestação - mas não passa pela placenta - só trata a mãe.
Se infecção fetal, tratamento é outro, intercalando espiramicina com tto triplo.
Azitromicina - cobertura?
Parece muito eritromicina.
Cobre Gram +, atípicos e alguns gram nefativos (haemophilys ducreyi, h. pilory; Campylobacter)
V ou F
É possível tratar PAC só com macrolídeo
Verdadeiro
Ela já cobre quase tudo - mas é bom associar beta lactâmico sobretudo em pts com risco de fazer resistencia de gram positivos.
V ou F
A meia-vida da azitromicina é curta, devendo ser usada de 6 em 6 horas
Falso.
Meia vida longa (68h), em geral dá pra usar 1 x ao dia
V ou F
A biodisponibilidade da Azitromicina é alta, e ela pode ser usada após as refeições
Falso.
Biodisponibilidade oral é baixa - 37%, e não é bom usar próximo à alimentação
Além das pneumonias, quais outras entidades são bem tratadas pela azitromicina (3)?
1) Uretrite gonocócica, cranco mole;
2) Gastroenterite por Campylobacter jejunii
3) Erradicação do H. pylori (claritro é mais usada)
V ou F
Tanto Azitromicina como Claritromicina fazem profilaxia e tratamento de MAC
Falso.
A azitromicina é a droga utilizada para a profilaxia de MAC em HIV com CD4< 50.
Para tratamento, é utilizada a claritromicina (+ etambutol)
Principais efeitos adversos dos macrolídeos (4)?
Intolerância TGI
Hipersensibilidade
Alteração de QT - cuidado em idosos!
Flebite na infusão EV
QUais os dois ATB que fazem alteração de QT, principalmente em idoso?
Macrolídeos e quinolonas
Única Oxazolidinona disponível no BR?
Linezolida
Tipo e mecanismo de ação da Linezolida?
Se liga a RNAr, é bacteriostática
Principais usos da Linezolida? Quais bacterias resistentes ela cobre?
Usada contra gram positivas resistentes a beta lactâmicos e glicopeptídeos. Boa para infecções nosocomiais.
Cobre estafilos: VISA (intermediarios) e VRSA
Também cobre VRE, além de estreptos resistentes
Onde é bom de utilizar linezolida e onde é ruim?
Penetra bem no pulmão e orgãos, mas não é licenciada para corrente sanguínea -mas é usada.
Para bacteriemias, preferir a daptomicina, apenas tendo cuidado por ela ser destruiida por surfactante - e, portanto, não ser boa para pulmão
Efeitos adversos da linezolida (4)
Nauseas e diarreia
Cefaleia
Mielotoxicidade - não usar mais do que 14 dias
neuropatia periférica
O que a linezolida não cobre?
Gram negativos
V ou F
A linezolida é adequada para tratamentos a longo prazo, como para osteomielite com MRSA.
Falso - apesar de cobrir, o uso prolongado é muito mielotóxico, cursando sobretudo com plaquetopenia
Representantes das Lincosamidas?
Lincomicina e Clindamicina
Mecanismo e tipo de ação da clindamicina?
Se liga a RNAr 50s; é bacteriostática
metabolização da clindamicina?
90% feita no fígado - cuidado com hepatopatas
Clindamicinas - distribuição tecidual?
Onde é especialmente boa?
Onde é especialmente ruim?
Boa distribuição tecidual, mas não é boa no SNC (igual macrolídeos!)
Boa concentração óssea e biliar.
Cobertura da Clindamicina?
Estafilos, estrepto pyogenes, mas não pega tão bem o pneumoco - boa opção na resistência/alergia a betalactâmicos.
Pega anaeróbios gram positivos - Corynebacterium, clostridium perfrigens, Actinomyces, fusobacterium, Peptoestreptococcus;
Usos da clindamicina?
Piodermites, erisipeles, celulites, abcessos, osteomielites;
Infecções graves de pele, como fasceíte e miosite necrosante - associar com ceftriaxone para pegar gram negativos
Pneumonia por aspiração
Clindamicina não cobre…
Gram negativos; enterococcus, c. difficile, micobactérias;
Por que não usamos clindamicina na Sd. de Fournier?
Por causa da resistência crescente do bacteriodis fragilis (apesar de ser anaeróbio).
Usar Metronidazol ou pipe/tazo.
V ou F
Clinda pode ser usada na malária por P. falciparum
Verdadeiro.
Ela tem ação contra esquizócitos!
Efeitos adversos da clindamicina
TGI
Hipersensibilidade
COLITE PSEUDOMEMBRANOSA
Qual ATB faz a sd. do bebê cinzento?
Cloranfenicol - causa toxicidade com aplasia medular e pancito, eventualmente irreversível.
Essa sd. é causada pela dificuldade de metabolização hepática e acúmulo da droga - há vômitos, cianose, distensão abdominal, hipotermia e morte
