Les formules rectales/orales/solides Flashcards
Quelle est la définition d’un comprimé?
Préparation solide comprenant une unité de prise, résultant de la compression d’une poudre
Quelle est la définition d’une capsule
Préparation solide comprenant une unité de prise, résultant de l’encapsulation d’une poudre dans une enveloppe dure ou molle pouvant être dissoute
Quels sont les avantages d’avoir des formes solides pour le patient?
-Utilisation facile
-Peut masquer le goût + odeurs désagréables du principe actif (moins grand contact avec les muqueuses que les liquides)
Quels sont les avantages des formes solides du point de vue pharmaceutique/pharmacologique
-Grandes qtés principes actifs indépendamment de la solubilité
-Dosage par unité de prise précis ++
-Permet libération à différentes vitesses
Quels sont les avantages d’utiliser ses formes solides pour le fabricant?
-Fabrication automatisée vu la stabilité augmentée
-Prix de revient bas
Quels sont les désavantages des formes solides pour le patient?
-Nécessite une déglutition normale
Quels sont les désavantages des formes solides pour le fabricant?
-Mise au point délicate (Bcq paramètres à optimiser)
-Difficilement compatible avec principes actifs liquides
Quels sont les désavantages d’utiliser les formes solides du point de vue pharmaceutique/pharmacologique?
-Unité de prise concentrée en principe actif
-Ajustement dose + difficile
-Considérations pharmacocinétiques de la voie entérale
Quel est la considération pharmacocinétique en lien avec les formes solides?
Le premier passage hépatique vu la prise par la bouche et le passage dans le tube digestif peut réduire l’action pharmacologique des médicaments, car le foie s’occupe de détoxifier.
Nommer les contrôle de qualité spécifique aux formes solides et expliquer en quoi ils consistent (toutes les formes solides) (3)
-Uniformité de l’unité de prise= variation entre les comprimés d’un même lot
-Désintégration= Capacité à se désintégrer en gros agrégats lorsque de l’introduction dans une solution aqueuse.
-Dissolution= Capacité à permettre à son contenu en principe actif de se dissoudre.
Quels sont des 2 contrôle de qualité spécifique aux comprimés?
-Friabilité= Capacité à résister au stress mécanique et aux chocs (qté de poudre que le comprimé perd quand on le fait tourner dans une roue)
-Force de rupture= Évaluation de l’intégrité de la matrice du comprimé et de la force mécanique pour briser le comprimé (on squeze le comprime jusqu’à temps qu’il éclate)
Vrai ou Faux : Tous les comprimés d’un lot sont identique.
Faux, il peut avoir environ 5mg de différence entre les comprimés d’un même lot.
Vrai ou Faux : Lorsqu’on regarde un pot de Tylenol 500mg, le 500mg réfère à la quantité de principe actif + tout les autres excipients.
Faux. Le 500mg est seulement associé à la quantité de principe actif.
De quoi peut être composé un comprimé et quels sont les fonction des différents composés?
-Principe actif
-Agent liant (compression)
-Remplissant (remplissage + manipulation)
-Désintégrant (dissolution)
-Lubrifiant (remplissage + éjection)
-Agent glissant (remplissage + éjection)
-Colorant (identification)
De quoi peut être composé une capsule et à quoi sert les différents composés?
-Principe actif
-Remplissant (remplissage)
-Lubrifiant (remplissage)
-Enveloppe
Quel est le méthode la plus simple pour fabriquer des comprimés?En quoi consiste t’elle?
La compression directe qui consiste à ajouter le principe actif + les additifs dans un mélangeur en V et ensuite la poudre passera dans un entonnoir et elle sera écrasé pour former le comprimé.
Nommer les caractéristiques recherchées de la poudre finale pour les comprimés.
-Comprimable
-Uniforme
-Écoulement adéquat
-Propriétés lubrifiantes
Comment peut t’on obtenir les caractéristiques de la poudre finale?
En ajoutant des diluants, des désintégrants et des lubrifiants.
Quels propriétés doivent être comparables entre les différentes poudres à mélanger ensemble?
- Granulométrie (taille)
- Densité
- Écoulement
Vrai ou Faux: Les particules dans la poudre on des tailles uniques
Faux. Il y a une distribution de tailles des particules à l’intérieur d’une poudre.
Vrai ou Faux: Les particules de différente taille auront des comportements différents.
Vrai. La vitesse de sédimentation, la dissolution ainsi que l’écoulement sera différente selon la taille d’une particule.
Comment la taille des particules d’une poudre influence la vitesse de sédimentation?
La vitesse de sédimentation sera plus grande (+vite) avec des grosses particules vs des petites particules.
Comment la taille des particules d’une poudre influence la dissolution?
La dissolution sera plus grande avec des particules plus petite vs grandes particules.
Comment la taille des particules d’une poudre influence l’écoulement?
Ce critère est compliqué. Généralement, l’écoulement est plus grand avec des grosses particules vs petites particules. Mais d’autres éléments entrent en compte (Si + grande que 250um= écoulement libre et si plus petit que 100um= écoulement restreint)
Vrai ou Faux: La moyenne décrit bien la distribution d’une poudre.
Faux. La moyenne n’est pas toujours descriptive de la distribution. Parfois, la distribution n’est pas du tout la même, mais la moyenne est identique.
Vrai ou Faux: Il faut plus qu’un critère pour décrire la distribution.
Vrai.
Comment peut t’on offrir une meilleure appréciation de la distribution?
En combinant deux types de moyenne.
Nommer les deux types de moyenne
-Moyenne en nombre (arithmétique)
-Moyenne en masse
Comment se différencie la moyenne arithmétique vs la moyenne en masse?
La moyenne en masse donne plus d’importance aux grosses particules, car elle considère la masse dans son calcul tandis que la moyenne en nombre ne fait pas la différence.
Nommer des méthodes (en pratique) pour déterminer la distribution de taille d’une poudre.
-Par microscopie optique
-Par tamisage
-Par sédimentation
-Par diffusion/diffraction de la lumière
Quels sont les caractéristiques de la méthode par microscopie optique?
-Limité aux particules de 0.2 à 100 um.
-Grand nombre d’observations requis
-Image 2D d’un objet 3D (le même objet peut avoir 2 images différentes)
Quels sont les caractéristiques de la méthode par tamisage?
-Tamis possédant des ouvertures de taille déterminée (va de 4mm à 45um) (le tamis avec des plus grandes ouvertures sont en haut)
-Détermine la quantité dans chaque intervalle de taille.
-Limité aux tailles dans l’intervalle des tamis disponible
-Nécessite l’écoulement de la poudre (sensible à électricité statique, humidité)
Qu’arrive t’il aux particules + petites que 45um dans la méthode de tamisage?
Ils sont considérés dans la même catégorie que les particules à 45um.
Quels sont les caractéristiques de la méthode par sédimentation?
-Dans une colonne d’eau
-Seulement pour les poudres non-solubles dans l’eau
-Nécessite de connaitre la densité de la poudre**
-Donne un rayon équivalent à une particule sphérique
**Voir les formules lié à cette méthode à la dispo 20
Quels sont les caractéristiques de la méthode par diffusion/diffraction de la lumière?
-Basée sur les interactions de la lumière avec les particules
-Peut-être faite sur une suspension ou sur une poudre
-Particules + petite que 0,1um à 3mm.
-Donne un rayon équivalent à une particule sphérique
-Méthode la plus utilisé dans l’industrie.
Quels sont les 4 méthodes utilisées pour l’écoulement des poudres?
-Angle de repos
-Compressibilité
-Passage à travers un orifice
-Cellule de cisaillement
Décrit la méthode de l’angle de repos.
-Caractéristique de la friction interparticulaire
-Très dépendant de la méthode expérimentale
-Taille de l’entonnoir et distance prédeterminée
-En générale, écoulement insuffisant si angle plus grand que 50 degré.
Quelle est la relation entre l’angle de repos et l’écoulement?
Plus l’angle de repos est petit, meilleur est l’écoulement.
Quelle est l’intervalle de degré associés à un écoulement excellent et à un écoulement très très faible.
Respectivement 25-30 et plus de 66.
Quelles sont les caractéristiques de la méthode de compressibilité?
-Paramètre dépendant de la densité apparente, de l’humidité, de la compressabilité et de la cohésion de la poudre.
-Facile à mesurer
-Mesure empirique
-Selon indice de Hausner (Vo/Vf)
Vrai ou Faux: Dans la méthode de compressibilité, on rechercher une grande différence entre avant la tassement (Vo) et après le tassement (Vf)
Faux. On veut une plus petite différence.
Décrit la méthode de passage à travers une orifice
-Représentatif de l’écoulement lors de la fabrication.
-Aucune valeur de référence
-Ouverture doit être circulaire et + que 6x le diamètre des particules
-Hauteur du lit de poudre doit être + 2x le diamètre de l’orifice
-Exprimé en qté de matériel selon temps donné ou temps nécessaire pour écoulement d’une qté fixe
Décrit la méthode de cisaillement
-Mesure la force pour déplacer la couche superficielle dans un lit de poudre
-Nécessite équipement spécialisé
-Mesure précise et paramètre fondamental
Vrai ou Faux: La granulation permet d’améliorer l’écoulement des poudres
Vrai.
Que permet le procédé de granulation?
-Densifier la matière (la rendre + compact)
-Augmenter compressibilité
-Uniformiser la taille des particules (donc améliore écoulement + favoriser mélange homogène)
Quelles sont les méthodes de granulation et en quoi elles consistent?
- Granulation sèche : compression ou compactage (broyage grossier)
- Granulation humide :
1) Ajout liquides à mélange poudre
2) Dissolution partielles certains ingrédients
3) Séchage
Comment savoir visuellement si l’écoulement c’est amélioré?
Lorsqu’on écoule la poudre sur une surface lisse (ex: comptoir) elle forme une pyramide moins haute.
Explique la méthode de compression (méthode de granulation sèche)
1) Compression direct de la poudre
2) Formation de comprimés intermédiaires via la compression
3)Broyage contrôlé (ajuste les propriétés de la poudre)
Explique la méthode de compactage (méthode de granulation sèche)
1)Compactage continu (faible écoulement)
2)Briquettes/plaquettes
3)Broyage contrôlé (ajuste propriétés poudre)