Biopharmacie/pharmacocinétique cours 3 Flashcards
Quelles sont les 3 catégories de voies d’administrations des médicaments ?
- Parentérale
- Entérale
- Autres
Qu’elles voies sont comprises dans la catégorie des voies parentérales ?
- Intraveineuse (IV) : Dans veine périphérique ou centrale
- Intramusculaire (IM) : Dans muscle
- Sous-cutanée (SC) : Sous la peau
- Locales
Qu’elles voies sont comprises dans la catégorie des voies entérales ?
- Orale (PO)
- Sublinguale (SL)
- Intra-rectale (IR)
Qu’elles voies sont comprises dans la catégorie des voies autres ?
- Percutanée et transdermique
- Pulmonaire
- Muqueuses (oculaire, nasale, vaginale)
Qu’elle est la biodisponibilité d’un médicament administré par voie IV ?
F = 1 (maximale)
Vrai ou Faux
Un médicament administré par voie IV évite le premier passage ?
Vrai.
Car directement dans la circulation sanguine
Quels sont les principaux désaventages de l’utilisation de la voie IV ?
- Nécessite personnels qualifiés et matériels spécilisés
- Risque d’infections (car perforation)
- Dommages tissulaires au site d’injection
Lors d’une injection IM
L’absorption du PA contenu dans le dépôt se fait se selon un processus d’ordre _________________
Premier
Vitesse d’absorption proportionnelle à la qte de PA restant du dépôt
Parmis les facteurs susceptibles de modifier l’absorption du PA par voie IM, en quoi la T°C coporelle peut avoir un impact ?
- Aug. T°C = Aug. absorption
- Diminution T°C = Aug. durée action (diminution vit. absorption)
Quel est l’impact du flux sanguin sur le PA injecté par voie IM ?
Aug. flux sanguin = Aug. absorption
Muscle mieux perfusé = meilleure absorption
De quelle manière les PA hydrosolubles peuvent-ils passer la paroi du capillaire et aller rejoindre la circualtion sanguine ?
Via les pores (moins nombreux = moins rapide)
Lors d’une injection IM
Les grosses molécules (sup. à 3000g/mol) sont absorbées beaucoup plus rapidement que les petites molécules.
Vrai ou Faux
Faux
Molécules inf. à 3000g/mol = absorbées plus rapidement
Vrai ou Faux
Il est possible d’injecter un plus grand volume par SC que part voie IM.
Faux.
IM : 2ml - 5ml SC : 0,5ml - 2ml
Vrai ou Faux
Les facteurs susceptibles de modifier l’absorption du PA par voie IM sont les mêmes que par voie SC.
Vrai.
Vrai ou Faux
L’absorption par voie IM est habituellement plus rapide que celle par voie SC.
Vrai.
Circulation sanguine plus faible par voie SC
Lors d’une injection IM
Une grande différence de pH entre le PA et le milieu peut entraîner une ________ du PA.
Cristallisation
Quelle forme pharmaceutique liquide rend le PA le plus rapidement disponible pour l’absorption ?
La solution
Étape de dissolution faite avant l’administration
Lors d’une injection SC
Le refroidissement provoque une ________ , ce qui augmente la durée d’absorption.
Vasoconstriction
Qu’est-ce qui rend la prévision de la manière dont le PA sera libérés dans le système digestif difficile ?
Sont instabilité thermodynamique
Modification de ses propriétés/stabilités dans l’estomac
De quelles manières (3) le PA d’une émulsion peut être absorbée dans la membrane ?
- PA peut passer directement la membrane
- Via micelle
- Via gouttelette d’huile
Qu’elles sont les 2 facteurs les plus susceptible de modifier les conditions de mises à disposition des suspensions ?
- Taille des particules (si hydrophile)
- État cristallin (particularités de la forme)
Quelles formes solides sont considérées comme des formes à libération rapide ?
- Capsule molle
- Gélules (Capsules dures)
- Comprimé
- Comprimés enrobés (gastro-soluble)
Qu’est-ce que contiennent normalement les capsules molles ?
Solutions, suspensions ou des émulsions
Quel élèment peut impacter la biodisponibilitéde la poudre contenue dans une capsule dure ?
La mouillabilité
Comprimés
En quoi consiste la désintégration ?
Fractionnement du comprimé en agrégats
Comprimés
En quoi consiste la désagrégation ?
Fractionnement des agrégats de comprimé en particules fines
Vrai ou Faux
Les enrobages gastro-solubles peuvent retarder de beaucoup la mise à disposition du PA.
Faux
Ne retardent que de peu la mise à disposition
À quoi peuvent servir les enrobages gastro-solubles ?
- Protéger le PA
- Masquer le goût
- Rendre le Comprimé plus attrayant
Quelles sont les 2 classes de formes à libération prolongée classiques ?
- Formes matricielles
- Formes enrobées
Vrai ou Faux
Les enrobages gastro-résistants/entérosolubles retardent le début de la libération et diminue la vitesse de celle-ci.
Faux.
Une fois PA libéré, absorbé rapidement (pas de diminution de vitesse)
Enrobages gastro-résistants/entérosolubles
Quel est le principale paramètre règlant la dissolution ?
pH de l’intestin grêle (6-7)
Vrai ou Faux
Les enrobages insolubles perméables retarde le début de la libération et diminue la vitesse d’absorption.
Vrai
Libération progressive par diffusion du PA
Vrai ou Faux
Les enrobage insolubles perméables permettent un réel contrôle de la libération du PA peut importe les conditions environnantes.
Faux.
Ce sont les systèmes à libération contrôlée (ex. pompe osmotique)
Qui suis-je ?
Médicament devant subir une biotransformation enzymatique pour avoir un effet pharmacologique ?
Pro-médicament
Vrai ou Faux
La voie sublinguale (SL) offre une absortpion plus rapide que la voie IM.
Vrai.
Quels sont les 2 milieux d’absorption d’un comprimé SL ?
- La muqueuse/cellules épithéliales de la bouches (directe)
- Gastro-intestinale (excès avalé)
Vrai ou Faux
La voie SL permet d’éviter le premier passage.
Vrai et Faux ahaha
Vrai : pour le PA absorbé via la bouche Faux : Excès avalé
De quelles manières le PA peut être absorbé via la voie cutanée ou transdermique ?
- Diffusion à travers la couche cornée
- Diffusion par les conduits des glandes sudoripares
- Diffusion dans les follicules pileux
Vrai ou Faux
La présence d’une lésion au site d’absorption du PA aura pour effet d’augmenter celle-ci.
Pour la voie cutanée/transdermique
Vrai.
Car débit sanguin plus important
Vrai ou Faux
Une peau bien hydratée favorise l’absorption du PA.
Pour la voie cutanée/transdermique
Vrai.
Vrai ou Faux
La voie pulmonaire peut permettre d’obtenir une biodisponibilité du PA sembla à la voie IV.
Vrai.
Vrai ou Faux
Les médicaments utilisés par voie pulmonaire ont seulement un effet local.
Faux
Peuvent avoir un effet systémique aussi
Vrai ou Faux
L’absorption se fait uniquement au niveau des bronches et des alvéoles.
Pour la voie pulmonaire
Faux.
Peut aussi se faire au niveau du nez, bouche, pharynx et tranchée
Pour la voie pulmonaire
Quel est l’élèment le plus susceptible d’avoir un impact sur l’absorption ?
La taille des particules
Pour la voie oculaire
Quel type de solutions permet une meilleure absorption ?
Les solutions hypotoniques : Augmente la perméabilité de la membrane
Moins bien tolérées par contre
