Biopharmacie et pharmacocinétique 4 Flashcards
Que permet le prélèvement de concentrations plasmatiques?
- Ajuster la dose d’un rx
- Prouver une intoxication
- Faire un test anti-dopage
À partir de quoi est-il possible de faire des prédictions de conséquences cliniques lorsque nous avons un nombre restreint de prélèvements sanguins?
Avec les courbes et les équations de pharmacocinétique reliées à un rx en particulier.
Éuqations permettent de prédire la concentration plasmatique à n’importe quel temps après l’administration du rx.
Quels sont les paramètres pharamcocinétiques des nouveaux rx qui sont presque toujours connus?
- Concentration plasmatique maximale
- Temps de demie-vie
- Volume de distribution
- Clairance
De quel type de modèle pharmacocinétique s’agit-il?
Selon ce modèle tous les organes, tissus et fluides de l’organisme font partie du même compartiment.
Modèle monocompartimental
On suppose que le rx se distribue instantanément et de manière uniforme dans tout l’organisme.
De quel type de modèle pharmacocinétique s’agit-il?
Selon ce modèle, le rx se distribue rapidement dans la circulation systémique et dans les ogarnes mieux perfusés comme le foie et les reins.
Modèle bicompartimental
Utilisé pour les rx qui ne se distribuent pas instantanément dans l’organisme.
Nommez 3 paramètres qui peuvent être déterminés à partir d’un courbe de concentration plasmatique.
- Absorption
- Distribution
- Élimination
- Interprétation d’une posologie
- Reconnaitre une interaction médicamenteuse
L’élimination totale a lieu après _______ à _________ demies-vies.
5,7
97 à 99% du rx est éliminé
Lorsqu’il y a une relation linéaire entre la concentration plasmatique et le temps dans un graphique semi-logarithmique, de quel ordre de réaction s’agit-il?
1
Lorsqu’il y a une relation linéaire entre la concentration plasmatique et le temps dans un graphique cartésien, de quel ordre de réaction s’agit-il?
0
Dans un graphique semi-logarithmique d’ordre 1, que représente sa pente?
Constante d’élimination
De quel ordre de réaction s’agit-il?
L’effet pharmacologique est pas dose-indépendant.
0
De quel ordre de réaction s’agit-il?
La vitesse de réaction est proportionnelle à la quantité ou à la concentration sanguine ou plasmatique du rx. Effet dose-dépendant.
1
Vitesse de réaction est proportionnelle à la quantité résiduelle de rx.
Pour les médicaments, la quantité ou la concentration est la variable _________ et le temps la variable ___________.
dépendante, indépendante
Vrai ou faux?
La Ke pour un PA donné varie en fonction du temps ou de la quantité résiduelle.
Faux
C’est une porportion qui est constante, elle exprime une fraction de la quantité résiduelle qui est éliminée par unité de temps.
Que représente l’aire sous la courbe dans un graphique concentrations plasmatiques en fonction du temps?
La quantité de rx auquel à été exposé l’organisme après un temps donné.
Dans quels de types de situation obtient-on une réaction d’ordre 0?
- Saturation des enzymes de biotransformation
- Absorption et excrétion se font par des transporteurs qui peuvent être saturés
- Certaines formes pharamceutiques (ex. pompes osmotiques, perfusion)
À quelle définition fait-on référence?
Relation prévisible et proprotionnelle entre les concentrations plasmatiques et les concentrations tissulaires.
Homogénité cinétique
Attention! Les concentrations plasmatiques n’égalent pas les concentrations dans les tissus, mais reflètent les variations de concentrations dans le temps.
L’homogéntique cinétique permet d’établir ______________.
l’écart thérapeutique
Vrai ou faux?
Il n’y a pas de limites absolues qui démarque les concentrations de médicaments sous thérapeutiques, thérapeutiques ou toxiques.
Vrai
Les variabilités intra et interindividuelle de la réponse d’un rx amène une zone grise (les concentrations s’entrecroisent).
À quelle définition fait-on référence?
Produits pharamceutiques qui possèdent une biodisponibilité similaire, c’est-à-dire, qu’ils ne sont pas significativement différents en regard de la vitesse d’absorption et de la quantité absorbée lorsqu’ils sont donnés aux mêmes concentrations molaires et dans des conditions expérimentales semblables.
Bioéquivalence
Nommez 3 facteurs qui peuvent motiver une étude de bioéquivalence.
- Formulation d’un nouveau PA
- Modification de la quantité de PA dans le rx
- Changement de voie d’administration
- Nouvelle forme pharmaceutique
- Modification de la posologie
- Modification de la formule du médicament
- Étude de la variabilité des lots de fabrication
- Étude de l’influence des facteurs physiologiques (insuffisance rénale, hépatique etc)
- Étude de l’influence des facteurs circadiens
- Étude de l’interaction entre deux ou plusieurs PA
- Évaluation de la bioéquivalence de deux formes pharmaceutiques semblables ou non
La biodisponibilité absolue est destinée à évaluer l’intérêt d’une voie d’administration en utilisant la voie ___________ comme référence.
intre-veineuse
Cela exige l’administration au même sujet, par deux voies étudiées, de la même dose de PA.
Nommez 2 causes probables d’une diminution de la biodisponibilité absolue.
– Absorption insuffisante
– Faible liposolubilité
– Premier passage important (intestinal, membranaire, rénal)
De quoi s’agit-il?
Comparer la quantité absorbée de PA à partir de 2 formes pharmaceutiques identiques ou différentes soit par la même voie ou par une autre voie.
Biodisponibilité relative
Quels sont les paramètres à évaluer afin d’apprécier la bioéquivalence de deux formes pharmaceutiques par l’égalité de leur F?
- Aire sous la courbe (volet quantitatif)
- Vitesse d’absorption (volet qualitatif)
Si deux coubes ont des aires sous la courbe égales, mais que celles-ci ne sont pas supperposables, est-ce qu’ils sont bioéquivalents?
Non
Pour être bioéquivalent, doit avoir même Cmax et tmax et que leurs aires sous la courbe soient égales.
Si la concentration minimale efficace est connue, quels paramètres peut-on comparer pour déterminer la bioéquivalence?
- Début de l’effet (pour atteindre CME)
- Durée de l’effet (concentration au dessus de CME)
- Intensité de l’effet
La biodisponibilité peut être évaluée en dosant quoi?
- Le PA dans les liquides biologiques
- PA inchangé
- Principaux métabolites
Quels sont les 3 points sur lesquels repose l’établissement d’un protocole de biodisponibilité?
- Les sujets
- Les méthodes de dosage
- Les conditions expérimentales
Des changements dans la biodispobilité et /ou bioéquivalence amène des changements dans quoi?
- Le début de l’apparition de l’effet
- La durée de l’effet
- L’intensité de l’effet (si effet est proportionnel à la concentration)
