Les benzodiazépines Flashcards
Décrire l’historique des BZD en : 1912 (1)
Arrivée des barbituriques
Décrire l’historique des BZD en : 1959
arrivée de la 1ère BDZ = chlordiazépoxide
Décrire l’historique des BZD en : 1963
diazépam
Décrire l’historique des BZD en : 1975
diazépam est le médicament le plus prescrit au monde
Décrire l’historique des BZD en : Fin des années 1970 (1)
de nombreuses études démontrent les risques associés à la prise régulière d’agents de cette classe
Décrire l’incidence des BDZ (3)
- 10 % des Canadiens: usage prolongé de benzos
-
25% des Canadiens : troubles du sommeil
- Insomnie augmente avec l’âge
- Incidence à 1 an de l’anxiété pathologique: 5-15%
La consommation des BDZ est plus élevée chez qui? (5)
- Femmes 23,0% vs hommes 14,3%
-
Âge avancé
- 16,2% chez les 65-74 ans vs 27,6% chez > 85 ans - Niveau socio-économique bas
- Maladies chroniques (physiques et mentales)
- Vie en CHSLD
Nommez les : Benzodiazépines approuvées par Santé Canada (nom générique) qui sont disponibles sous forme orale
seulement (4)
- Flurazépam
- Oxazépam
- Clonazépam
- Témazépam
C’est quoi le nom commercial : Flurazépam
Dalmane ®
C’est quoi le nom commercial : Oxazépam
Sérax ®
C’est quoi le nom commercial : Clonazépam
Rivotril ®
C’est quoi le nom commercial : Témazépam
Restoril ®
Quel est le tx par les benzo pour traiter l’anxiété et l’insomnie?
Pour traiter anxiété et insomnie : TX COMBINÉ toujours souhaitable et favorable
Nommez les BZP Disponibles sous forme orale et injectable
-
Lorazépam / Ativan ®
- Administration IV, SC, IM ou IR possible
- Diazépam/Valium ®
Décrire : Mécanismes d’action BZD (3)
- Les BZD ont une forte affinité pour le récepteur GABA(A) du système nerveux central
- Présence de GABA nécessaire
- La liaison à ce récepteur GABA(A) favorise l’entrée supplémentaire du chlore dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du système nerveux central
Décrire le mécanismes d’action du GABA seul vs avec BZD (image)
Vrai ou Faux
L’utilisation de 2 BZD augmente l’efficacité
Faux
- Étant donné que toutes les BZD agissent sur le même récepteur, il n’y a aucune raison d’utiliser simultanément 2 BZD
Décrire : GABA (3)
- Gamma-aminobutyric acid
- Puissant inhibiteur du SNC
- Récepteurs dans 30% neurones du cortex et thalamus
Décrire la variabilité inter-individuelle des BZD (4)
Grande variabilité inter-individuelle, selon :
- âge
- maladie hépatique
- tabagisme
- poids
Décrire l’absorbtion au niveau GI des BZD
Bien absorbées au niveau GI
- La nourriture retarde l’absorption mais ne la diminue pas
Name les BZD qui ont une administration IR (4)
- Clonazépam
- Diazépam
- Lorazépam
- Midazolam
(facultatif)
Name les BZD qui ont une administration IV (3)
- Diazépam
- Lorazépam, miadozolam: adm. sc AUSSI POSSIBLE
(facultatif)
Name les BZD qui ont une absorption IM fiable (3)
- Lorazépam
- Midazolam
- Diazépam IM possible, mais absorption erratique et imprévisible
(facultatif)
- Décrire le début d’action des BZD
- Décrire la durée d’action des BZD
- Déterminé par la vitesse d’absorption et la liposolubilité; les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement
- Début d’action IV > SC > PO
- La durée d’action est surtout déterminée par la distribution puis par la demie-vie d’élimination
- Les plus liposolubles se distribuent davantage, et donc durent plus longtemps
Les BZD sont métabolisés où? (1)
Au niveau du foie (Métabolisme hépatique)
Nommez les voies impliquées dans le métabolisme hépatique des BZD (3)
- Oxydation
- Réduction
- Conjugaison
Nommez les BZD qui sont peu affecté par la maladie (3)
OXA-LORA-TEMA
Oxazépam-Lorazépam-Témazépam
Pourquoi est-ce que Oxazépam-Lorazépam-Témazépam sont peu affecté par la maladie? Expliquez. (2)
-
Conjugaison non affectée par l’âge et la maladie
- OXA-LORA-TEMA = conjugaison seulement
-
Oxydation affectée par l’âge, la cirrhose, certains médicaments
- Nécessite les cytochromes, donc interactions avec les inducteurs ou inhibiteurs
L’excretion des BZD se fait où? (1)
Excrétion rénale pour la plupart, sous forme de métabolites
D’écrire l’accumulation des BZD (2)
- Accumulation: augmente les effets secondaires mais diminue le sevrage
- Accumulation selon la t1⁄2
Décrire les effets des BZD avec : T1⁄2 courte (2)
- Plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété
- Plus de risques de dépendance et d’abus
Décrire les effets des BZD avec : T1⁄2 longue (2)
Risque d’accumulation et d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne
Nommez les effets des BZD (6)
- Effet anxiolytique
- Effet hypnotique
- Effet anticonvulsivant
- Effet myorelaxant
- Effet sur l’ataxie
- Effet amnésique
Les BZD agis sur quels organes cibles pour avoir l’effet suivant : Relaxation musculaire (1)
moelle épinière
Les BZD agis sur quels organes cibles pour avoir l’effet suivant : Effet anxiolytique (2)
- cortex cérébral
- système limbique
Les BZD agis sur quels organes cibles pour avoir l’effet suivant : Effet anticonvulsivant (1)
tous les niveaux du système nerveux