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PHA-1022 - Système nerveux et musculosquelettique H2025 > Les AINS : Généralités > Flashcards

Les AINS : Généralités Flashcards

complet

1
Q

Nommer des exemples d’AINS…

  • dérivés de l’acide salicylique :
  • dérivés de l’acide acétique :
  • dérivés de l’acide propionique (2) :
A
  • dérivés de l’acide salicylique : ASA
  • dérivés de l’acide acétique : diclofénac
  • dérivés de l’acide propionique (2) :
    ▪ naproxene
    ▪ibuprofene
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Q

Quel impact a la production de prostaglandines lorsqu’un tissu est endommagé?

A
  • Modification de la régulation hypothalamique -> Fièvre
  • Stimulation d’une réaction inflammatoire -> inflammation
  • Sensibilisation des nocirécepteurs à la douleur -> douleur
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Q

VF? L’inflammation est un processus essentiel à la guérison. Il vaut mieux ne pas tenter de la diminuer.

A

Faux : quand inflammation excessive, il y a douleur non-nécessaire et oedème

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4
Q

Grossièrement, comment les prostaglandines génèrent-elles la fièvre?

A

Elles pénètrent l’encéphale et inhibe l’aire préoptique de l’hypothalamus

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5
Q

Le mécanisme d’action global des AINS est de faire l’inhibition de la ___ des prostaglandines.

A

production

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6
Q

Les AINS font une inhibition ___ de la cyclo-oxygénase.

a) non compétitive
b) compétitve

A

b) compétitve

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7
Q

🛑VF ? Tous les AINS inhibent de manière réversible la COX.

A

FAUX
L’Aspirine inhibe de manière irréversible

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8
Q

Nommer les isoenzymes de a cyclo-oxygénase (3)

A
  • COX1
  • COX2
  • COX3
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9
Q

VF ? La COX1…

  • est une enzyme inductible :
  • est situé au niveau central :
  • est présente dans tous les tissus :
A

La COX1…

  • est une enzyme inductible : FAUX, ceci est vrai pour la COX2
  • est situé au niveau central : FAUX, ceci est vrai pour la COX3
  • est présente dans tous les tissus : VRAI
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10
Q

VF ? La COX2…

  • est une enzyme constitutive :
  • est indétectable en conditions physiologiques :
  • est responsable de l’augmentation du taux de prostaglandines :
A

La COX2…

  • est une enzyme constitutive : FAUX, ceci est vrai pour la COX1
  • est indétectable en conditions physiologiques : VRAI
  • est responsable de l’augmentation du taux de prostaglandines : VRAI
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11
Q

Quelle isoenzyme de la COX est responsable de l’inflammation et de la douleur ?

A

COX2

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12
Q

🛑Que signifie que l’isoenzyme COX2 soit 𝗶𝗻𝗱𝘂𝗰𝘁𝗶𝗯𝗹𝗲?

A

Produite seulement lors d’un processus inflammatoire

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13
Q

Quel est le rôle de la COX1?

A

Maintien de l’homéostasie, protection de la muqueuse gastrique, agrégation plaquettaire et flux sanguin rénal

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14
Q

Qu’est-ce qu’un analgésique?

A

Médicament qui supprime ou atténue la sensibilité à la douleur

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15
Q

Qu’est-ce qu’un antipyrétique?

A

Médicament qui combat la fièvre

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16
Q

Qu’est-ce qu’un anti-inflammatoire?

A

Médicament qui combat l’inflammation

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17
Q

La cascade de l’acide ___ entraîne la cascade de l’inflammation.

A

arachidonique

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18
Q

Lors d’une fièvre, la libération locale de ___ fera élever la ___.

A

prostaglandines
température

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19
Q

Les AINS classiques peuvent inhiber ___.

a) la COX1 et la COX2
b) spécifiquement la COX2

A

a) la COX1 et la COX2

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20
Q

Chez les AINS, qu’est-ce que cause l’inhibition de la 𝗖𝗢𝗫𝟭 ?

A

effets indésirables

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21
Q

Chez les AINS, qu’est-ce que cause l’inhibition de la 𝗖𝗢𝗫𝟮 ? (3)

A
  • effet analgésique
  • effet antipyrétique
  • effet anti-inflammatoire
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22
Q

VF ? Les AINS…

  • ont une bonne biodisponibilité (F) orale :
  • sont des bases faibles :
  • ont une faible liaison aux protéines plasmatiques :
A

Les AINS…

  • ont une bonne biodisponibilité (F) orale : VRAI
  • sont des bases faibles : FAUX, sont des acides faibles
  • ont une faible liaison aux protéines plasmatiques : FAUX, ont une liaison élevée
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23
Q

Quel est l’effet de la prise d’𝗮𝗹𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝘀 avec un AINS sur ces différents paramètres ?

  • effet :
  • absorption :
  • biodisponibilité :
A
  • effet : retarde très légèrement
  • absorption : semblable
  • biodisponibilité : semblable
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24
Q

🛑Puisque les AINS ont une liaison aux protéines plasmatiques élevée…

a) cela augmente les risques d’interactions avec d’autres Rx se liant aux protéines plasmatiques
b) ces AINS peuvent être facilement déplacées par d’autres Rx
c) c’est la portion liée aux protéines qui a une action pharmacologique

A

a) cela augmente les risques d’interactions avec d’autres Rx se liant aux protéines plasmatiques

25
Q

Puisque les AINS ont une forte liaison aux protéines plasmatiques, les individus avec des conditions qui _______________ la concentration de protéines plasmatiques peuvent souffrir de plus d’effets secondaires.

26
Q

Les AINS se lient principalement à la protéine plasmatique ____.

27
Q

De manière générale, quel est le pic de concentration des AINS?

28
Q

VF? La dose maximale par jour est la même que ce soit Pr ou MVL.

A

Faux : elle peut varier

29
Q

Concernant les AINS, dans quel organe se fait…

  • le métabolisme :
  • l’élimination :
A
  • le métabolisme : foie
  • l’élimination : reins
30
Q

La demi-vie d’élimination de l’AINS va influencer ___ entre les ___.

A

l’intervalle
prises

31
Q

Qui de l’ibuprofène ou du naproxen nécessitera un intervalle plus court entre les prises ?

A

ibuprofène

32
Q

VF ? Les Advil Liqui-Gels© ont une absorption beaucoup plus rapide.

33
Q

Nommer les 3 indications globales des AINS

A
  • effet analgésique
  • effet antipyrétique
  • effet anti-inflammatoire
34
Q

Quels sont les principaux effets indésirables des AINS ? (5)

▪ effets \_\_\_ : irritation \_\_\_\_
▪ altération de la fonction \_\_\_
▪ inhibition de l'agrégation \_\_\_
▪ toxicité \_\_\_\_
▪ effets au système \_\_\_\_
A

▪ effets digestifs : irritation gastro-intestinale
▪ altération de la fonction rénale
▪ inhibition de l’agrégation plaquettaire
▪ toxicité cardiovasculaire
▪ effets au système nerveux

35
Q

🛑Quels sont les principaux risques associés aux AINS? (3)

A
  • Risque GI
  • Risque cardiovasculaire
  • Risque rénal
36
Q

L’irritation gastro-intestinale causée par les AINS a 2 mécanismes distincts.
Lesquels ?

A
  • Effet local
  • Inhibition de la COX1
37
Q

Décrire le mécanisme d’irritation gastro-intestinale des AINS par 𝗲𝗳𝗳𝗲𝘁 𝗹𝗼𝗰𝗮𝗹.

A

AINS sont des acides faibles –> Irritation de la muqueuse par contact direct suite à l’administration po

38
Q

🛑Décrire le mécanisme d’irritation gastro-intestinale des AINS par 𝗶𝗻𝗵𝗶𝗯𝗶𝘁𝗶𝗼𝗻 𝗱𝗲 𝗹𝗮 𝗖𝗢𝗫𝟭.

A

COX1 entraîne la synthèse des PG nécessaires à la production de mucus gastrique qui a une fonction cytoprotectrice. AINS vont inhiber la COX1, donc il y a diminution de la cytoprotection –> Tractus digestif susceptible à l’irritation et à l’ulcération

39
Q

L’administration d’AINS sous forme de suppositoire permet-elle d’éliminer le risque de toxicité gastro-intestinale?

A

Non -> risque de toxicité toujours présent via l’inhibition de la COX1

40
Q

Les prostaglandines sont nécessaires à la production de 𝗺𝘂𝗰𝘂𝘀 𝗴𝗮𝘀𝘁𝗿𝗶𝗾𝘂𝗲 qui a comme fonction la ____

A

cytoprotection

41
Q

VF ? Seule la COX2 est présente au niveau rénal

A

FAUX, la COX-1 et la COX-2 sont présentes au niveau rénal

42
Q

Nommez des exemples de facteurs augmentant le risque de toxicité GI associé à la prise d’AINS.

A
  • longue durée de traitement
  • haute doses
  • agents avec longue demi vie
  • âge (65+)
  • patient affaibli
  • atcd d’ulcères ou d’hémorragies GI
  • infection à H pylori
  • consommation d’alcool
  • tabagisme
  • emploi de pls rx
43
Q

La production de prostaglandines ____ est impliquée dans la régulation de l’homéostasie rénale.

A

vasodilatatrices

44
Q

VF ? Les AINS présentent des effets indésirables importants au niveau des reins autant chez les patients en bonne santé que chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique.

A

FAUX, Effet mineur chez les patients en bonne santé

45
Q

En présence de quelles conditions de santé le débit sanguin rénal est-il plus affecté?

A
  • Insuffisance rénale chronique
  • Insuffisance cardiaque congestive
  • Cirrhose hépatique avec ascite ou hypovolémie
  • Déshydratation
46
Q

Les AINS, par l’inhibition de la COX__, inhibent la ____ qui est l’agent respinsable de l’agrégaiton plaquettaire.

A

COX1
thromboxane A2

47
Q

Quelle est la conséquence de l’inhibition de la 𝘁𝗵𝗿𝗼𝗺𝗯𝗼𝘅𝗮𝗻𝗲 𝗔𝟮 par les AINS ?

A

Augmentation du temps de saignement et du risque de saignement

48
Q

Les AINS peuvent interférer avec l’effet anti-plaquettaire de l’Aspirine.
Quelle est la ligne directrice concernant cette situation ?

A

Donner l’Aspirine 2 heures avant l’AINS

49
Q

Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque ou une HTA, quels sont les risques de l’utilisation d’AINS ?

A

Risque de décompensation de la condition cardiaque

50
Q

VF? Chez les individus en santé, le risque d’évènement cardiovasculaire n’est pas augmenté par la prise d’AINS.

A

Faux : il est augmenté :(

51
Q

Lors du ___ trimestre de grossesse, les AINS dérivés de l’acide proprionique peuvent augmenter les risques d’avortement spontané.

52
Q

Lors de la grossesse, les AINS peuvent-ils être utilisés?

A
  • 1er trimestre : à éviter si atcd d’avortements spontanés à répétition
  • À partir de la 20e semaine : à éviter (dysfonctionnement rénal foetal possible)
  • Contre-indiqué à partir de 26-28 semaines
53
Q

Quels AINS sont compatibles avec l’allaitement?

A

L’ibuprofène et le naproxène

54
Q

Les AINS sont-ils aussi sécuritaires chez les personnes âgées que pour les patients plus jeunes?

A

Non. Les personnes âgées sont davantage susceptibles de présenter des facteurs de risque d’intoxication par les AINS et les tolèrent moins bien.

55
Q

🛑Quelles sont les 𝗰𝗼𝗻𝘁𝗿𝗲-𝗶𝗻𝗱𝗶𝗰𝗮𝘁𝗶𝗼𝗻𝘀 générales des AINS ? (5)

A
  • Ulcère gastro-duodénal actif ou entéropathie inflammatoire
  • Hypersensibilité allergique ou non à un AINS ou à l’AAS
  • Insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique sévère
  • Grossesse
  • Troubles hémorragiques
56
Q

VF? On peut utiliser l’ibuprofène et le Naproxen pour soulager la fièvre chez l’enfant

A

Faux, seulement l’ibuprofène

57
Q

VF? Avec une allergie à un AINS, on peut essayer d’autres structures chimiques

58
Q

Qu’est-ce qu’une pseudo-allergie à un AINS?

A

Réaction découlant de l’inhibition de la COX-1

PHA-1022 - Système nerveux et musculosquelettique H2025 (35 decks)

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