Cours 14 - Chimie du SNA 1.1 Flashcards
Les récepteurs cholinergiques comportent 2 familles.
Lesquelles ?
- muscariniques
- nicotiniques
Qu’est-ce qu’un ammonium quaternaire ?
Atome d’azote sur lequel il y a 4 autres substituants.
Laquelle de ces 3 molécules ne comporte pas d’ammonium quaternaire ?
a) Acétylcholine
b) Muscarine
c) Nicotine
c) Nicotine
L’acétylcholine comprend un ammonium quaternaire et une fonction ___.
ester
Décrire la structure moléculaire de l’𝗮𝗰𝗲𝘁𝘆𝗹𝗰𝗵𝗼𝗹𝗶𝗻𝗲.
- ammonium quaternaire ? :
- cycle ? :
- chaîne aliphatique ? :
- groupement(s) présent(s) :
𝗮𝗰𝗲𝘁𝘆𝗹𝗰𝗵𝗼𝗹𝗶𝗻𝗲.
- ammonium quaternaire ? : OUI
- cycle ? : NON
- chaîne aliphatique ? : OUI
- groupement(s) présent(s) : ester
Décrire la structure moléculaire de la 𝗺𝘂𝘀𝗰𝗮𝗿𝗶𝗻𝗲.
- ammonium quaternaire ? :
- cycle ? :
- chaîne aliphatique ? :
- groupement(s) présent(s) :
- ammonium quaternaire ? : OUI
- cycle ? : OUI furane
- chaîne aliphatique ? : NON
- groupement(s) présent(s) : hydroxyle
La nicotine contient des amines ___.
tertiaires
Où sont situés les amines tertiaires de la nicotine ?
intégrés dans les cycles pyridine et pyrrolidine
Décrire la structure moléculaire de la 𝗻𝗶𝗰𝗼𝘁𝗶𝗻𝗲.
- ammonium quaternaire ? :
- cycle ? :
- chaîne aliphatique ? :
- groupement(s) présent(s) :
- ammonium quaternaire ? : NON
- cycle ? : OUI, un pyridine et un pyrrolidine
- chaîne aliphatique ? : NON
- groupement(s) présent(s) : méthyle
Énumérer tous les récepteurs muscariniques.
M1 M2 M3 M4 M5
Quels récepteurs muscariniques sont excitateurs ? Lesquels sont inhibiteurs ?
excitateurs : M1, M3, M5
inhibiteurs : M2, M4
🛑Quel récepteur d’ACh est ionotropique ? Lequel est métabotropique ?
ionotropique : nicotinique
métabotropique : muscarinique
Où est essentiellement synthétisée l’ACh ?
au niveau des neurones cholinergiques
QSJ ? Je suis le précurseur de l’ACh.
L-sérine
Quels sont les 2 substrats utilisés pour synthétiser l’ACh ?
- choline
- acétyl coA
QSJ ? Je suis l’enzyme responsable de la synthèse de l’Acétylcholine.
choline acétyl-transférase
QSJ ? Je suis l’enzyme responsable de la dégradation de l’Acétylcholine en choline.
acétylcholinestérase
Pour son recyclage, la choline ___ est réabsorbée par transport actif dans la synapse terminale.
extracellulaire
L’acétylcholinestérase est l’enzyme qui ___ l’ACh et qui contrôle son ___ ___.
hydrolyse
activité physiologique
🛑La liaison de l’ACh au récepteur muscarinique se fait par le biais de ___ ___.
poches hydrophobes
Le récepteur muscarinique est composé de sept domaines ___ ___.
protéiques transmembranaires
Les différentes interactions chimiques des médicaments sur les récepteurs déterminent leur ___ ___.
effet thérapeutique
Pour qu’il y ait effet, il faut que le médicament et son récepteur forment un ___.
complexe
VF ? Plus une molécule est polaire, plus elle sera soluble dans l’eau
VRAI
L’acétylcholine a une plus grande sélectivité pour …
a) muscarine
b) nicotine
c) aucun, pas de sélectivité supérieure
c) aucun, pas de sélectivité supérieure
L’ACh possède un groupement ester dans sa molécule.
Quel serait l’impact d’encombrer davantage cet ester ?
Diminution de l’activité au récepteur muscarinique
Pour agir avec son récepteur muscarinique, l’azote de l’ACh doit nécessairement être chargé ___.
a) positivement
b) négativement
c) neutre
a) positivement
Donner 2 conditions pour l’azote chez les agonistes muscariniques.
- chargé positivement
- doit porter au moins 2 méthyls
Concernant les agonistes muscariniques, les molécules ___ volumineuses sont moins actives.
plus
VF ? Tous les agonistes muscariniques doivent comporter un groupement ester.
FAUX, peut être remplacé par un groupement capable de faire des liaisons H.
VF ? L’acétycholine est le seul agoniste muscarinique à pouvoir être hydrolysé par l’acétylcholinestérase.
FAUX
Pourquoi l’ACh n’est d’aucune utilité thérapeutique lorsque administrée par voie intraveineuse ?
car hydrolysée rapidement
Comment peut-on abolir l’effet hydrolytique de l’acétylcholinestérase ? (3)
▪ substituer l’ester de l’ACh par…
- groupement carbamate
- groupement éther
▪ incorporer la fonction ester dans un cycle
Quel est l’effet de rajouter un méthyle sur le carbone β de l’acétylcholine ?
abolit l’effet nicotinique sans modifier l’effet muscarinique
🛑QSJ ? Nous étions les premiers 𝗮𝗻𝘁𝗮𝗴𝗼𝗻𝗶𝘀𝘁𝗲𝘀 muscariniques.
alcaloïdes
