Cours 10 - Système sympathique Flashcards
VF? La plupart de la noradrénaline est recaptée dans la terminaison nerveuse présynaptique
Vrai
Quel est le mécanisme de transport pour la récupération de la noradrénaline dans la terminaison nerveuse présynaptique?
Transport actif
Où va la noradrénaline lors de la recapture?
Dans l’axoplasme, puis dans les vésicules
Quel est le principal moyen de terminaison du signal noradrénergique dans les synapses adrénergiques?
Recapture neuronale
VF? La cocaine inhibe la recapture neuronale de la NA
Vrai
La dégradation enzymatique extraneurale des catécholamines se fait via quelles enzymes? (2)
- Mono-amine-oxydase (MAO)
- Catécholamine-O-Méthyl-Transférase (COMT)
Quel organe contribue grandement à la dégradation de la NA?
Le foie
Quels sont les produits finaux de la dégradation des catécholamines? (3)
- Acide vanylmandélique (VMA)
- Métanephrine
- Normétanephrine
Comment peut-on modifier l’activité adrénergique par action directe?
Liaison ou antagonisme au niveau du récepteur
Quelles sont les 4 façons de modifier l’activité adrénergique de façon indirecte?
- Augmenter le substrat (tyramine) pour fabriquer le médiateur
- Modifier la libération du médiateur (NA, A)
- Modifier la recapture du médiateur
- Inhiber les enzymes de dégradation du médiateur
Quelles sont les 2 façons de modifier l’activité adrénergique de façon mixte?
- Modifier la libération/recapture du médiateur
- Stimuler directement le récepteur
Les récepteurs a sont plutôt excitateurs ou inhibiteurs?
Excitateurs
Les récepteurs B servent plutôt à exciter ou relaxer?
Relaxer, sauf B1 au niveau du coeur
Où sont situés les récepteurs B1?
Coeur
Où sont situés les récepteurs B2?
Poumons
Quels récepteurs adrénergiques se trouvent dans les organes suivants :
- Fibres radiaires (mydriase)
- Vaisseaux (peau, cerveau, muqueuses)
- Sphincters (estomac, intestins, vessie)
- Organe sexuel (éjaculation)
a seulement
Quels récepteurs adrénergiques se trouvent dans les organes suivants :
- Artères rénales
- Artères mésentériques
a prédominant
Quels récepteurs adrénergiques se trouvent dans les organes suivants :
- Coeur
- Muscle ciliaire
- Muscle bronchique
- Detrusor
B seulement
Quels récepteurs adrénergiques se trouvent dans les organes suivants :
- Vaisseaux muscles squelettiques
- Vaisseaux hépathique
B prédominant
Les agonistes adrénergiques sont sympathomimétiques ou sympatholytiques?
Sympathomiméthiques
Les antagonistes adrénergiques sont sympathomimétiques ou sympatholytiques?
Sympatholytiques
VF? L’adrénaline a une plus grande affinité pour les récepteurs a que B
Faux, a et B égaux
La phényléphrine préfère quels récepteurs adrénergiques?
a1
L’isoprotérénol préfère quels récepteurs adrénergiques?
B1 et B2
VF? La noradrénaline préfère les récepteurs adrénergiques a
Vrai
Comment agissent les antisympathotoniques?
Diminuent le tonus sympathique
Comment on calcule la tension artérielle?
On multiplie le débit cardiaque avec la résistance vasculaire périphérique
Comment on calcule le débit cardiaque?
On multiplie la fréquence cardiaque avec la fraction d’éjection du ventricule gauche
Associez les neurotransmetteurs suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Épinéphrine, norépinéphrine, dopamine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
a) Catécholamines endogènes
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Isoprotérénol, dobutamine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
b) Agonistes B-adrénergiques
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Salmétérol, salbutamol, terbutalinem vilantérol »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
c) Agonistes B2-adrénergiques
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Phényléphrine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
d) Agonistes a1-adrénergiques
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Clonidine »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
e) Agonistes a2-adrénergiques
Associez les médicaments suivants à la bonne catégorie de sympathomimétiques :
«Amphétamines, éphedrine, oxymetazoline »
a) Catécholamines endogènes
b) Agonistes B-adrénergiques
c) Agonistes B2-adrénergiques
d) Agonistes a1-adrénergiques
e) Agonistes a2-adrénergiques
f) Agonistes sympathomimétiques divers
f) Agonistes sympathomimétiques divers
QSJ? Je suis le prototype des B-agonistes purs
Isoproterenol
Pourquoi l’administration po de catécholamines endogènes est inefficace?
Car ils sont rapidement métabolisés au foie et TGI
Quelles sont les voies d’administration des catécholamines endogènes? (3)
S/C
IV
IM
Pourquoi les catécholamines sont souvent donnés en perfusion?
Parce qu’ils ont une courte demie-vie
Est-ce que les catécholamines endogènes passent la BHE?
Non, ils sont peu liposolubles
Quels sont les effets cardiovasculaires de l’adrénaline sur les récepteurs a1?
Vasoconstriction des artérioles (surtout au niveau cutané, splanchnique et rénal)
Quels sont les effets cardiovasculaires de l’adrénaline sur les récepteurs B2?
Vasodilatation (surtout des muscles squelettiques)
Quels sont les effets cardiovasculaires de l’adrénaline sur les récepteurs B1?
Augmentation de la FC, DC et TA
Quels sont les effets pulmonaires de l’adrénaline sur les récepteurs B2?
Relaxation des muscles lisses des bronches (bronchodilatation)
Quels sont les effets métaboliques de l’adrénaline sur les récepteurs a1?
Inhibition du relargage de l’insuline
Quels sont les effets métaboliques de l’adrénaline sur les récepteurs B1?
Augmentation de la glycogénolyse au foie, augmentation de la lipolyse tissulaire
Quels sont les effets au niveau du TGI et génito-urinaire de l’adrénaline sur les récepteurs B?
Relaxation du detrusor
Quels sont les effets au niveau du TGI et génito-urinaire de l’adrénaline sur les récepteurs a1?
Contraction des sphincters et trigone
Quels sont les effets de l’adrénaline au niveau de l’oeil? (3)
- Contraction muscles radiaires de l’iris –> Mydriase
- Laisser entrer la lumière
- Relaxation muscle ciliaire (accommodation du cristallin vision à distance)
Quelles sont les indications de l’adrénaline? (5)
- Choc anaphylactique (Epipen)
- Status asthmaticus
- Choc cardiogénique
- Arrêt cardio-respiratoire et arythmies cardiaques
- Adjuvant lors d’utilisation de l’anesthésique local
Pourquoi l’adrénaline est utilisée comme adjuvant lors d’utilisation d’anesthésiques locaux?
Elle diminue l’absorption systémique et augmente la durée d’action de l’anesthésique local (vasoconstriction)
Pourquoi c’est dangereux de se piquer le doigt avec une Epipen?
L’adrénaline va entraîner une vasoconstriction tellement grande qu’elle peut mener à de la nécrose
Quel est l’effet principal de la noradrénaline?
Vasoconstricteur puissant (agit beaucoup sur les a1)
Quelles sont les indications de la noradrénaline (Levophed)? (2)
- Traitement de l’hypotension artérielle
- Traitement choc septique
La dopamine est un agoniste de plusieurs récepteurs selon la dose. Quels sont ces récepteurs?
- D1
- D2
- a
- B
Qu’entraîne la stimulation du récepteur D1 par la dopamine?
Vasodilatation rénale, mésentère, coronaires, cérébrale
Qu’entraîne la stimulation du récepteur D2 par la dopamine?
Diminution du relargage NA (vasodilatation) et effet central (contrôle nausées et vomissements, sensation de récompenses)
L’effet de la dopamine est dose-déprendante. Quels récepteurs sont stimulés à un débit de 0.5 à 2 mcg/kg/min?
D1 et D2
L’effet de la dopamine est dose-déprendante. Quels récepteurs sont stimulés à un débit de 2 à 10 mcg/kg/min?
B1
L’effet de la dopamine est dose-déprendante. Quels récepteurs sont stimulés à un débit de plus de 10 mcg/kg/min?
a1
Quelles sont les indications thérapeutiques de la dopamine? (2)
- Traitement de la bradycardie
- Traitement de l’insuffisance cardiaque
VF? La dopamine est très utilisée
Faux, très peu
VF? L’isoprotérénol a un effet très léger sur les récepteurs a
Faux, aucun effet
Quelles sont les indications thérapeutiques de l’isoprotérénol?
- Bloc AV réfractaire
- Bradycardie réfractaire
VF? La dobutamine stimule plus les récepteurs B1 que B2
Vrai
Quelles sont les indications thérapeutiques pour la dobutamine? (3)
- Choc cardiogénique
- Stimulation cardiaque pendant une chirurgie cardiaque
- Échographies cardiaques (ÉchoDobu)
Les agonistes B2 sélectifs sont très utiles dans le traitement de quelles pathologies? (2)
- Asthme
- MPOC
Quelles sont les voies d’administration du salbutamol? (3)
- Orale
- Parentérale
- Inhalation
Quelle est la voie d’administration privilégiée pour les agonistes B2 sélectifs?
Inhalation
Quels sont les effets indésirables des agonistes B2 sélectifs? (3)
- Tachycardie
- Tremblements musculaires
- Agitation nerveuse
Quel est le seul médicament agoniste B3 sélectif?
Mirabegron (Myrbetriq)
Quel est l’effet du mirabegron?
Engendre une relaxation du muscle détrusor
Quelle est l’indication thérapeutique pour le mirabegron?
Hyperactivité vésicale
Que se passe-t-il si on augmente la dose de Mirabegron?
Perte de la sélectivité, donc augmentation des EI (augmentation FC, hypertension)
Quelles sont les indications thérapeutiques de la phényléphrine? (5)
- Hypotension liée à une diminution de la résistance vasculaire périphérique
- Maintien de la pression artérielle pendant une chirurgie
- Décongestionnant nasal en cas de rhinite virale ou allergique
- Décongestionnant oculaire en cas de conjonctivite allergique
- Mydriase (gouttes pour examen ophtalmologique)
Quels sont les effets de la phényléphrine?
Vasoconstricteur/augmentation de la TA via contraction des muscles lisses des vaisseaux
Quelles sont les indications thérapeutiques de la midodrine? (2)
- Hypotension orthostatique liée aux dysautonomies
- Syndrome hépato-rénal
Quel est l’effet de la midodrine?
Vasoconstricteur/augmente TA
Quels sont les 2 médicaments agonistes a1 sélectifs topiques?
- Oxymétazoline (Dristan)
- Xylometazoline (Otrivin)
Quelles sont les indications thérapeutiques des agonistes a1 sélectifs topiques? (2)
- Congestion nasale
- Rhinite allergique
Quelle est le principal effet indésirable des agonistes a1 sélectifs topiques?
Rhinite rebond
Quel récepteur adrénergique est en pré-synaptique?
a2
Quel est l’effet de la clonidine (Catapress)?
Active les récepteurs a2 centraux, donc diminution TA via diminution de la libération de NA
Quelles sont les indications thérapeutiques pour la clonidine? (4)
- Hypertension artérielle réfractaire aux traitements de base
- Sevrage d’alcool ou d’autres substances (diminue les symptômes de sevrage)
- Bouffées de chaleur liées à la ménopause (très petites doses)
- Indications en psychiatrie (hyperactivité sévère)
Quelle est l’indication du methyldopa?
Hypertension artérielle en obstétrique
Quel est l’effet de la brimonidine (Alphagan)?
Diminution de la TA oculaire via la diminution de la sécrétion d’humeur aqueuse
Quelle est l’indication de la brimonidine?
Glaucome
Quelle est l’indication de la guanfancine?
Trouble déficitaire de l’attention chez l’enfant (pas une utilisation très courante)
Lequel de ces 2 médicaments est le plus spécifique pour les récepteurs a2? La clonidine ou la dexmedetomidine?
Dexmedetomidine
Quelle est l’indication de la dexmedetomidine?
Sédation non profonde en vue de faciliter l’extubation (soins intensifs)
De nombreux sympathomimétiques indirects sont des ___
Stupéfiants
Quels sont les 4 mécanismes d’action des agonistes sympathomimétiques indirects?
- Inhibition de la recapture de la NA
- Accélération de la libération de la NA
- Inhibition de la dégradation par la MAO
- Somme de ces 3 effets
Pourquoi peut-on dire que la cocaïne est un agoniste sympathomimétique indirect?
Parce qu’elle inhibe la recapture de NA, de la dopamine et de la sérotonine
Quels sont les 3 mécanismes d’action de l’amphétamine (Adderal)?
- Augmente la libération NA
- Diminue la recapture neuronale
- Diminue l’activité de la MAO
Quelles sont les indications thérapeutiques de l’ephédrine et de la pseudoéphédrine (Sudafed)? (2)
- Traitement hypotension per-opératoire
- Décongestionnant nasal (vasoconstriction de la muqueuse nasale)
L’ephédrine et la pseudoéphédrine ont une action directe sur les récepteurs adrénergiques, indirecte ou mixte?
Mixte
Quels sont les effets pharmacologiques de l’ephédrine et la pseudoéphédrine? (3)
- Augmentation FC et DC
- Augmentation résistances vasculaires
- Augmentation TA
QSJ? Je suis la pierre angulaire de la réanimation médicamenteuse
Adrénaline
Quelle est le traitement de la narcolepsie?
Amphétamines (stimulants SNC)
Quelles molécules adrénergiques peuvent être utilisées dans le traitement de l’obésité et pourquoi?
Amphétamines par diminution de l’appétit
Les ____ ou ____ sont des molécules qui sont des antagonistes de la NA et de l’adrénaline pour les récepteurs a, mais qui ne possèdent aucune affinité pour les récepteurs B
a-sympatholytiques ou a-bloquants
Quelles sont les applications thérapeutiques des a1-sympatholytiques? (2)
- Diminution de la pression artérielle
- Hyperplasie bénigne de la prostate
La phénoxybenzamine et la phentolamine sont des _____ _____
a-sympatholytiques non-spécifiques
Quels récepteurs la phénoxybenzamine et la phentolamine vont bloquer et stimuler?
Bloquer : a1 et a2
Stimuler : B1
Pourquoi les a-sympatholytiques non-spécifiques ont tendance à stimuler le coeur?
En bloquant a2, on augmente la NA dans la fente synaptique. Puisqu’on a bloqué les a, la NA en excès peut seulement se lier aux B.
Quelles sont les indications des a-bloquants non-spécifiques? (2)
- Traitement des crises hypertensives
- Infiltration locale en cas d’Extravasation d’amines (phentolamine)
Quelles sont les limites de l’usage thérapeutique des a-bloquants non-spécifiques?
- Hypotension orthostatique
- Tachycardie réflexe
Quelle est la voie d’administration de la phentolamine?
IV
Qu’est-ce qu’un phéochromocytome?
Une tumeur de la médullosurrénale
Le phéochromocytome entraîne des TA et FC très ___
élevées
VF? Les a-bloquants non-spécifiques sont des molécules de choix dans le traitement de l’hypertension chronique
Faux
Quelles sont les indications des a1-bloquants? (2)
- Hypertension artérielle
- Hyperplasie bénigne de la prostate
Quels sont les 2 niveaux de sélectivité des a1-bloquants et qu’est-ce que ça implique?
- Sélectivité a1 (moins de tachycardie réflexe)
- Sélectivité a1A (ciblé au niveau de la prostate, moins d’hypotension)
QSJ? Je suis le prototype des a1-bloquants
Prazosin (Minipress)
Quelles sont les indications du prazosin (Minipress)? (2)
- Hypertension
- Hyperplasie bénigne de la prostate
À quoi sont principalement liés les effets indésirables des a1-bloquants?
Vasodilatation excessive
Pourquoi on donne des doses plus faibles d’a1-bloquants en début de traitement?
Parce qu’ils produisent souvent un effet plus important sur la pression lors de leur première administration, provoquant une syncope de première dose
Pourquoi on bloque les récepteurs a dans le traitement de la HBP?
Bloquer les a entraîne un relâchement de la prostate et des muscles lisses de la vessie
Quelles sont les 3 médicaments bloquants qui ont une sélectivité pour les récepteurs a1A?
- Tamsulosin
- Alfuzocin
- Silodosine
Quelles sont les applications thérapeutiques des B-bloquants? (3)
- Cardiologie : Protection du muscle cardiaque
- Diminution de la TA
- Glaucome : Diminution de la pression interne de l’œil
VF? Quelques B-bloqueurs auront également un effet antagoniste a
Vrai
Quels sont les effets cardiovasculaires des B-bloquants? (3)
- Diminution de la FC
- Diminution de la contractilité myocarde
- Diminution de la TA
Quel est l’effet pulmonaire des B-bloquants?
Bronchoconstriction
Quelles sont les effets métaboliques des B-bloquants? (2)
- Diminution de la glycogénolyse en réponse à une hypoglycémie
- Peut masquer les symptômes d’hypoglycémie médiés par les récepteurs B chez les diabétiques
QSJ? Je suis la pierre angulaire de la prise en charge d’un patient ayant eu de l’angine de poitrine
B-bloqueurs
Quels B-bloqueurs sont utilisés pour l’insuffisance cardiaque compensée? (3)
- Carvédilol
- Metoprolol
- Bisoprolol
Pourquoi on utilise des B-bloqueurs dans le traitement du glaucome?
Ils diminuent la production d’humeur aqueuse, ce qui diminue la pression interne de l’œil en cas de glaucome
VF? Les B-bloqueurs diminuent l’attention
Faux
VF? Les B-bloqueurs non-sélectifs peuvent être utilisés pour diminuer le trac
Vrai
Quelles sont les contre-indications des B-bloqueurs? (3)
- IC décompensée
- Asthme/MPOC
- Hypoglycémie en cas de diabète sucré
Quels sont les effets indésirables des B-bloqueurs? (2)
- Bradycardie, bloc AV
- Effets SNC
Quel type de B-bloqueurs doit-on sélectionner pour une personne asthmatique?
B1 sélectif
Qu’entend-on par «effets sur le SNC» quand on parle des effets indésirables des B-bloquants?
- Dépression
- Cauchemars
- Insomnie
- Fatigue
VF? Les B-bloquants peuvent entraîner une dysfonction sexuelle
Vrai
QSJ? Je suis le prototype des B-bloqueurs
Propanolol (Inderal)
Quelles sont les indications du propanolol? (3)
- HTA, MCAS, arythmies
- Prévention des migraines
- Hyperthyroïdie symptomatique
Quelle est l’indication du timolol?
Glaucome
Nommez 2 B-bloquants non sélectifs
- Propanolol
- Timolol
Nommez 2 B1-bloquants
- Métoprolol (Lopressor)
- Bisoprolol (Monocor)
Quelles sont les indication du métoprolol? (4)
- HTA
- Infarctus du myocarde
- IC
- Arythmies
Quelles sont les indications du bisoprolol? (2)
- HTA, IC
Quels récepteurs sont bloqués par le labétalol (Trandate)?
B-bloquant non-spécifique
a1-bloquant spécifique
Quelle est l’indication du labétalol?
HTA
QSJ? Je suis un a et B-sympatholytique qui aurait également un effet antioxydant
Carvedilol (Coreg)
