Cours 3 et 8 - Neurotransmetteurs Flashcards
QSJ? Substance chimique spécifique libérée au niveau de la synapse suite à la stimulation de l’élément présynaptique, et qui stimule ou inhibe l’élément postsynaptique
Neurotransmetteur
VF? Les transporteurs synaptiques ont des effets différents des récepteurs
Faux, ils n’ont pas d’effet
Quel est le rôle des récepteurs présynaptiques?
Rétrocontrôle
Quel est le rôle des récepteurs postsynaptiques?
Transmission de l’information
Quel est l’effet d’un agoniste sur un récepteur présynaptique?
Augmentation du rétrocontrôle, donc diminution de la quantité de neurotransmetteurs dans la fente synaptique
Quel est l’effet d’un agoniste sur un récepteur postsynaptique?
Stimulation de la transmission
Quel est l’effet d’un antagoniste sur un récepteur présynaptique?
On empêche le neurotransmetteur de se fixer, donc on augmente la quantité de neurotransmetteurs dans la fente
Quel est l’effet d’un antagoniste sur un récepteur postsynaptique?
Inhibition de la transmission d’information
QSJ? Médicament qui, après sa liaison à un récepteur spécifique provoque un effet comparable à celui du médiateur naturel
Agoniste
QSJ? Substance qui se lie à un récepteur spécifique sans provoquer d’effet, mais qui peut bloquer l’action du médiateur endogène en s’opposant à la liaison du médiateur à son récepteur
Antagoniste
Mettre les étapes suivantes de la libération de neurotransmetteurs dans le bon ordre
a) Ouverture du canal calcique
b) Ouverture du canal sodique
c) Migration de la vésicule dans la membrane
d) Activation de la synaptotagmine
e) Libération des NT dans la fente synaptique
f) Liaison des NT aux récepteurs postsynaptiques
g) Dépolarisation de la membrane
b) Ouverture du canal sodique
g) Dépolarisation de la membrane
a) Ouverture du canal calcique
d) Activation de la synaptotagmine
c) Migration de la vésicule dans la membrane
e) Libération des NT dans la fente synaptique
f) Liaison des NT aux récepteurs postsynaptiques
Quels sont les neurotransmetteurs du SNA? (3)
- Acétylcholine
- Noradrénaline
- Adrénaline
Quels sont les neurotransmetteurs monoamines? (5)
- Noradrénaline
- Adrénaline
- Sérotonine
- Dopamine
- Histamine
Quels sont les neurotransmetteurs catécholamines? (3)
- Noradrénaline
- Adrénaline
- Dopamine
Quels sont les neurotransmetteurs acides aminés? (2)
- GABA
- Glutamate
L’acétylcholine est la fusion de quelles molécules? (2)
- Acétyl Coenzyme-A
- Choline
Où trouve-t-on la choline?
Dans l’alimentation
Quelle est l’enzyme de synthèse de l’acétylcholine?
Choline acétyltransférase (ChAT)
Quelles sont les 2 enzymes de dégradation de l’acétylcholine?
- Acétylcholine estérase (AChE)
- Butyrylcholinestérase
Quels sont les 2 types de récepteurs de l’acétylcholine?
- Nicotiniques
- Muscariniques
Associez le concept suivant au bon récepteur de l’acétylcholine
«Récepteur à activité de canal ionique »
a) Nicotinique
b) Muscarinique
a) Nicotinique
Associez le concept suivant au bon récepteur de l’acétylcholine
«Effet plus bref »
a) Nicotinique
b) Muscarinique
a) Nicotinique
Associez le concept suivant au bon récepteur de l’acétylcholine
« 2 sous-unités alpha qui fixent 2 molécules d’acétylcholine pour permettre l’ouverture du récepteur »
a) Nicotinique
b) Muscarinique
a) Nicotinique
Associez le concept suivant au bon récepteur de l’acétylcholine
«Réponse postsynaptique rapide »
a) Nicotinique
b) Muscarinique
a) Nicotinique
Associez le concept suivant au bon récepteur de l’acétylcholine
« Récepteurs situés dans la jonction musculaire et dans les ganglions du SNA »
a) Nicotinique
b) Muscarinique
a) Nicotinique
Associez le concept suivant au bon récepteur de l’acétylcholine
«Récepteurs monomériques couplées à la protéine G »
a) Nicotinique
b) Muscarinique
b) Muscarinique
Quels récepteurs muscariniques sont inhibiteurs? (2)
M2 et M4
Quels récepteurs muscariniques sont activateurs? (3)
M1, M3 et M5
Quel est l’effet de l’activation des récepteurs muscariniques par l’acétylcholine sur le cœur?
- Inotrope (-)
- Chronotrope (-)
- Dromotrope (-)
Quel est l’effet de l’activation des récepteurs muscariniques par l’acétylcholine sur les vaisseaux sanguins?
Vasodilatation + hypotension
Quel est l’effet de l’activation des récepteurs muscariniques par l’acétylcholine sur les poumons?
- Bronchoconstriction
- Ralentissement de la respiration
- Augmentation des sécrétions bronchiques
Quel est l’effet de l’activation des récepteurs muscariniques par l’acétylcholine sur les yeux?
Myosis
Quel est l’effet de l’activation des récepteurs muscariniques par l’acétylcholine sur le système digestif?
- Augmentation du tonus et du péristaltisme
Quel est l’effet de l’activation des récepteurs muscariniques par l’acétylcholine sur la vessie?
- Contraction muscle viscéral
- Relâchement du sphincter
Quel est l’effet de l’activation des récepteurs muscariniques par l’acétylcholine sur les sécrétions?
Augmentation des sécrétions
Les récepteurs muscariniques de l’acétylcholine sur le SNC sont impliqués dans quoi? (6)
MAMAN V
- Mémorisation
- Apprentissage
- Motricité
- Appétit
- Nociception
- Vigilance
Quelle pathologie est associée à l’acétylcholine?
Alzheimer
Quel est le «traitement »de l’Alzheimer?
Inhibiteurs de l’acétylcholine estérase
La noradrénaline est faite à partir d’un autre neurotransmetteur. Lequel?
La dopamine
Quelle est l’enzyme qui transforme la dopamine en noradrénaline?
Dopamine B-hydroxylase (DBH)
Où la noradrénaline se transforme en adrénaline?
Médullosurrénales
Quelles sont les 2 enzymes responsables de la dégradation de la noradrénaline?
- COMT : Catéchol-O-Méthyltransférase
- MAO : Monoamine Oxydase
Quelle est la meilleure cible médicamenteuse pour atteindre la noradrénaline? COMT ou MAO?
COMT
Quels sont les 2 transporteurs de la noradrénaline?
- VMAT (Transporteur vésiculaire des monoamines)
- NET
VF? Le VMAT est une bonne cible pharmaceutique
Faux, pas un transporteur sélectif
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Présynaptique »
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
b) a2
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Régulation de la synthèse et la libération de la NAD »
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
b) a2
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Se trouve au niveau des ganglions »
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
b) a2
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Récepteur de rétro-contrôle »
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
b) a2
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Postsynaptique »
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
a) a1
c) B1
d) B2
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Se trouve au niveau du cœur »
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
c) B1
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Se trouve au niveau des poumons »
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
d) B2
Associez le concept suivant au bon récepteur de la noradrénaline
« Se trouve au niveau des vaisseaux sanguins, des yeux et de la vessie »
a) a1
b) a2
c) B1
d) B2
a) a1
La noradrénaline est associée à quelle subdivision du système nerveux?
Système nerveux sympathique
Quelles pathologies sont liées à la noradrénaline?
Toutes les pathologies liées à la transmission du SNA et psychiatriques
La ___ se transforme en ___ qui se transforme en dopamine
Tyrosine
Dopa
Quelle est l’étape limitante dans la production de dopamine et pourquoi?
La transformation de la tyrosine en dopa puisque l’enzyme tyrosine hydroxylase est une enzyme saturable
Quelle enzyme transforme la tyrosine en dopa?
Tyrosine hydroxylase
Quelle enzyme transforme le dopa en dopamine?
DOPA décarboxylase
Que donne-t-on comme médicament pour le Parkinson?
a) Tyrosine
b) Dopa
c) Dopamine
b) dopa
Pourquoi donne-t-on de la Dopa pour traiter le Parkinson et non de la dopamine?
Parce que la dopamine est incapable de traverser la BHE, alors que la dopa, oui
Pourquoi donne-t-on un inhibiteur de la dopa décarboxylase dans le traitement du Parkinson?
Cette enzyme se trouve au niveau du SNC, mais aussi en périphérie. Si on donnait le Dopa seul, il serait transformé avant d’avoir atteint le cerveau et ne pourrait pas traverser la BHE.
Quelle monoamine oxydase est la plus impliquée dans le métabolisme de la dopamine?
MAO B
Quel est le transporteur principal de la dopamine?
DAT
Combien y a-t-il de sous-types de récepteurs dopaminergiques?
5 (D1, D2, D3, D4 et D5)
Quels récepteurs dopaminergiques sont plutôt excitateurs?
D1 et D5
Quels récepteurs dopaminergiques sont plutôt inhibiteurs?
D2, D3 et D4
VF? Les récepteurs dopaminergiques sont des canaux ioniques
Faux, couplés aux protéines G
Quels récepteurs dopaminergiques sont les plus importants et pourquoi?
D1 et D2 puisqu’ils sont dans la substance noire impliquée dans le mouvement et l’équilibre
Quel circuit trouve-t-on dans les noyaux accumbens?
Circuit de la récompense
Un dysfonctionnement du circuit de la récompense peut mener à quoi? (4)
- Addiction
- Schizophrénie
- Psychoses
- Déficits d’apprentissage
La partie mésocorticale du cerveau est associée aux fonctions cognitives. Qu’est-ce qu’un dysfonctionnement de cette zone peut entrainer?
- Psychoses
- ADHD
Quelles implications cliniques sont liées à la dopamine? (4)
- Nausées & vomissements
- Parkinson
- Psychoses
- Drogues & troubles d’usage
Qu’est-ce qui cause la schizophrénie?
Augmentation de dopamine
Comment fonctionnent les anti-psychotiques?
Ils bloquent les récepteurs dopaminergiques et sérotoninergiques
La sérotonine est produite à partir de quelle molécule?
Tryptophane
Quel autre nom porte la sérotonine?
5-hydroxy-tryptamine
Quelle enzyme est responsable de la dégradation de la sérotonine?
MAO A
Quel récepteur sérotoninergique est un canal ionique?
5-HT3
Que se passe-t-il si on stimule les récepteurs sérotoninergiques présynaptiques?
Diminution de la sécrétion de sérotonine par rétroinhibition
Qu’est-ce qui cause les migraines?
Vasodilatation au cerveau
Quel est typiquement le traitement de la migraine?
Agoniste des récepteurs présynaptique de la sérotonine
VF? La sérotonine est très impliquée pour la régulation de l’humeur
Vrai
Quelles implications cliniques sont associées à la sérotonine? (4)
- Dépression
- Nausées & vomissements
- Constipation
- Migraine
Comment fonctionnent généralement les anti-dépresseurs?
Ils bloquent le transporteur de la sérotonine (SERT) pour augmenter la quantité de sérotonine dans la fente synaptique
QSJ? Neurotransmetteur excitateur majoritaire au SNC
Glutamate
Quel est le principal récepteur du glutamate?
NMDA –> N-Méthyl-D-Aspartate
Quel ion est important pour le récepteur NMDA (glutamate)?
Mg
À quoi sert la glycine au récepteur NMDA du glutamate?
Co-agoniste pour stimulation du récepteur
Quelles implications cliniques sont associées au glutamate? (3)
- Épilepsie
- Alzheimer
- Hyperalgésie & anesthésie
Quels sont les 2 moyens pour traiter l’épilepsie?
- Diminuer l’excitation du glutamate
- Renforcer l’inhibition du GABA
Quel est le «traitement »de l’alzheimer par rapport au glutamate?
Antagoniste des récepteurs NMDA
Quel est le traitement de l’hyperalgésie?
Antagoniste des récepteurs NMDA
QSJ? Je suis le neurotransmetteur inhibiteur le plus important du cerveau
GABA
Quelle enzyme transforme l’acide glutamique en GABA?
Glutamate décarboxylase (GAD)
Quel est le nom complet du GABA?
Acide gamma-amino butyrique
Quelle est l’enzyme de dégradation du GABA?
GABA transaminase
Quels sont les 2 types de récepteurs au GABA?
- GABA-A
- GABA-B
VF? Les récepteurs GABA-A sont des canaux ioniques
Vrai
Sur quelle sous-unité du canal ionique se lie le GABA?
B
Sur quelle sous-unités du GABA-A se lie les benzodiazépines et les barbituriques?
a
Quelles implications cliniques sont associées au GABA? (3)
- Épilepsie
- Anxiété/agitation
- Troubles du sommeil
Quelles sont les 3 grandes classes d’opioïdes endogènes et laquelle est la plus importante?
- Enképhalines
- Endorphines
- Dynorphines
La plus importante : Endorphines puisqu’elle stimule le plus les récepteurs responsables de la gestion de la douleur
Quelles implications cliniques associées aux opioïdes endogènes? (3)
- Douleur
- Diarrhée
- Traitement de substitution
Quels sont les récepteurs de l’histamine et lesquels sont les plus importants?
- H1, H2, H3, H4
Plus importants : H1 et H2
Les allergies sont associées à quel récepteur histaminique?
H1
L’ulcère et les RGO sont associés à quel récepteur histaminique?
H2
L’éveil, l’attention et la fonction vestibulaire sont associés à quel récepteur histaminique?
H3
