les 7 Flashcards
farmacokintetiek in 4 fases
- absorptie
- verdeling/distributie
- metabolisme
- uitscheiding
metaboliseren
veranderen door chemische reactie
absorptie
hoe gaat het lichaam het gm opnemen
3 toedieningswegen absorptie
- lokale toediening
- enterale toediening
- parenterale toediening
verdeling/distributie
meeste gm voeren hun werking niet uit in het bloed zelf maar moeten via interstitiële vloeistof receptoren op en in cellen bereiken
stelling; spijsverteringsstelsel krijgt O2 rijk bloed via a. mesenterica
juist
via welk enzymsysteem voert de lever ontgiftingstaak uit?
cytochroom P450
cytochroom P450
grote groep enzymen die ongewenste stoffen omzet in een vorm die de nieren kan uitscheiden
2 reacties die door P450 enzymen mogelijk gemaakt worden
- ) fase I reacties –> oxidatiereacties waarbij hydrofobe substanties worden gemetaboliseerd tot hydrofiele substanties
- ) fase II reacties –> conjugaratiereacties waarbij hydrofobe stoffen hydrofiel gemaakt worden
first pass effect
effect van eerste passage –> P450 enzymen metaboliseren eerst gm alvorens ze in de bloedsomloop terecht komen
biologische beschikbaarheid
firstpass effect+ mate van metabolisering bepaalt hoeveel gm in de bloedsomloop terecht komt
prodrugs
sommige gm zijn niet geïnactiveerd maar moeten juist door de lever gemetaboliseerd worden om actief te worden. prodrug moet eerst worden omgezet in zijn actieve metaboliet voordat hij werkt
metaboliet
wat er van gm overblijft nadat de lever het heeft gemetaboliseerd
uitscheiding gebeurt door de ?
nieren –> filteren ongewenste stoffen uit bloed en houden bruikbare stoffen binnen
entherohepatische kringloop
gm die in de gal worden uitgescheiden komen via de galgang in de darmen terecht waar ze opnieuw worden opgenomen of met de ontlasting worden uitgescheiden
hoe kunnen gm bijwerkingen veroorzaken?(3)
- toxische werking
- te sterke werking
- verkeerd aangrijpingspunt
verkeerd aangrijpingspunt
gm die bedoeld zijn voor een specifiek ew grijpen onbedoeld aan op een ander ew uit een bepaalde groep die belangrijke overeenkomsten heeft
doel van gm tegen kanker
- dna stengen aan elkaar leven
- dna beschadigen
- enzymen voor dna-synthese blokkeren
polyfarmacie
het nemen van meerdere gm
inductie
gm laat enzymactiviteit stijgen waardoor ook andere stoffen sneller gemetaboliseerd worden ( cytochroom P450 enzym)
inductoren
gm die activiteit van bepaalde cytochroom P450 enzymen laat stijgen
andere mechanismen van gm interacties(3)
- concurrentie om het zelfde enzym
- concurrentie om dezelfde receptor
- gm met ongeveer dezelfde therapeutische werking tegelijkertijd toedienen
hoe noem je het effect als je gm met dezelfde therapeutische werking tegelijkertijd toedient
additief effect
dosering van gm (2)
- toedieningssnelheid
- eliminatiesnelheid
