Leki Układu Parasympatycznego Flashcards
Receptor M2
- jest w sercu i w zakończeniach presynaptycznych neuronów
- dziala przez bialka Gi
- aktywacja powoduje spadek HR i hamowanie presynaptyczne (spadek czynności neuronów)
Receptor M3
- w gruczołach egzokrynnych, mm. Gładkich i śródbłonku
- dziala przez bialka Gq
- aktywacja powoduje wzrost wydzielania gruczołów, skurcz m. Gładkich i rozkurcz naczyń krwionośnych (przez NO)
Agoniści muskarynowi - dzialanie
- efekty sercowo-naczyniowe - bradykardia i spadek CO, rozszerzenie naczyń, spadek cisnienia
- mm. Gładkie - wzrost perystaltyki (bole kolkowe), skurcz mm. Pęcherza i oskrzeli
- gruczoly egzokrynne - pocenie, łzawienie, ślinienie, sekrecja oskrzelowa
- oko - zwezenie źrenicy, spadek ciśnienia śródgałkowego
Agoniści muskarynowi - wskazania
- atonia przewodu pokarmowego
- hipotonia pęcherza
- jaskra z zamkniętym katem przesączania
- proby prowokacyjne w diagnostyce astmy
- zatrucie atropiną
Agoniści muskarynowi - przeciwwskazania
- astma
- czynna choroba wrzodowa
- stany skurczowe przewodu pokarmowego
- niedrożność dróg moczowych i dróg żółciowych
- ch. Parkinsona
- niedocisnienie
- zaburzenia przewodzenia w sercu
- zawal
- nadczynność tarczycy
Agoniści muskarynowi - dzialania niepożądane
- nudności, wymioty, biegunka
- zwezenie źrenic (miosis)
- łzawienie, zaburzenie widzenia
- ślinotok, pocenie sie
- bradykardia
Agoniści muskarynowi - przyklady
- acetylocholina
- karbachol
- betanechol
- metacholina
- muskaryna
- pilokarpina
Acetylocholina
•środek pomocniczy przy zabiegach na oku (w celu szybkiego miosis)
•syntetyzowana z choliny i acetylocoa
•rozkładana przez AchE
•2 rodzaje cholinesterazy:
-AchE - swoista wobec Ach, wystepuje tylko w synapsach;
-butyrylocholinesteraza - nieselektywna, w osoczu i innych tkankach
Karbachol
- dziala dluzej niz Ach, bo jest wolniej rozkładany przez AchE
- stosowany w: pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza, miejscowo do worka spojówkowego w celu obniżenia cisnienia śródgałkowego (gdy sa przeciwwskazania do pilokarpiny)
Betanechol
•stosowany w pooperacyjnej hipotonii pęcherza lub przewodu pokarmowego
Metacholina
•badania nadmiernej reaktywności oskrzeli w diagnostyce astmy
Muskaryna
•stosowana w farmakologii eksperymentalnej
Pilokarpina
- w jaskrze z zamkniętym katem przesączania
- w zatruciach atropina
- do pobudzania gruczołów ślinowych po radioterapii lub w zespole Sjögrena
- w próbie potowej w diagnostyce mukowiscydozy
Inhibitory AchE - wskazania
- jaskra z zamkniętym katem przesączania
- diagnostyka i leczenie miastemii
- zatrucia cholinolitykami
- odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego
- ch. Alzheimera
Inhibitory AchE - przeciwwskazania i dzialania niepożądane
TAKIE SAME JAK AGONIŚCI MUSKARYNOWI ❤️❤️❤️
Inhibitory AchE - przyklady
- edrofonium
- fizostygmina
- neostygmina
- pirydostygmina
- ekotiopat
- dyflos
- donepezyl
- galantamina
- rywastygmina
Edrofonium
- w diagnostyce miastenii
* krotko dziala
Fizostygmina
- dobrze przenika do OUN
* w ciężkich zatruciach parasympatykolitykami
Neostygmina
- nie przenika do OUN
- leczenie miastenii, pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza, w zatruciach atropina i do odwrócenia bloku nerwowo-mięśniowego
Pirydostygmina
- lepiej sie wchłania
- dziala dluzej niz neostygmina
- leczenie miastenii
Ekotiopat,dyflos
- dlugi czas dzialania
* jaskra z zamkniętym katem przesączania
Donepezyl, galantamina, rywastygmina
- przenikają do OUN
* leczenie objawowe łagodnej i srednio-ciężkiej postaci ch.Alzheimera
Zatrucie inhibitorami AchE
•estry kwasu fosforowego i karbaminiany - stosowane jako środki ochrony roślin
•objawy zatrucia:
-muskarynowe - pocenie sie, łzawienie, ślinienie, nudności, wymioty, bolesne kurcze jelit, biegunka, duszność, zwezenie źrenic, bradykardia
-nikotynowe - drżenie włókienkowe miesni, drętwienie, sztywnienie, drgawki
- z OUN - wzrost pobudliwości nerwowej, lek, niepokój, zawroty, bole glowy, zaburzenia świadomości
•leczenie zatrucia:
-Siarczan atropiny - dożylnie, domięśniowo, podskórnie
-reaktywatory AchE (pralidoksym, obidoksym) podawane tylko wczesnie, dzialaja tylko w przypadku zatruć fosforanami
Antagoniści muskarynowi - dzialanie
- hamowanie wydzielania gruczołów
- suchość w jamie ustnej
- tachykardia
- rozszerzenie źrenicy i porażenie akomodacji
- rozkurcz mm. Gładkiej
- hamowanie wydzielania soku żołądkowego
- efekty ośrodkowe (pobudzające po atropinie, hamujące po hioscynie) - dzialanie przeciwwymiotne i przeciwparkinsonowskie
