Autakoidy lipidowe Flashcards
Co to są autakoidy lipidowe?
Liczna grupa związków endogennych o zróżnicowanej budowie i silnym działaniu biologicznym, zachodzącym poprzez pobudzanie swoistych receptorów wewnątrz komórkowych oraz zlokalizowanych na powierzchni komórek. Biorą udział w regulacji procesów fizjologicznych oraz patologicznych.
Gdzie jest syntezowany PAF (czynnik akt płytki krwi)?
Syntezowany jest konstytutywnie, w mniejszych ilościach w ciągu reakcji podobnych do szlaku syntezy lecytyny, w większych ilościach w reakcji zapalnej w wyniku odłączenia od fosfolipidu błonowego kwasu tłuszczowego z pozycji 2 przez fosfolipazę A2.
Przez co syntezowany jest PAF?
Przez wiele rodzajów komórek: płytki krwi, komórki zapalne, komórki śródbłonka i nerwowe.
Gdzie zlokalizowany jest receptor błonowy dla PAF, sprzężony z białkiem Gg?
Na wielu rodzajach komórek układu immunologicznego, na płytkach krwi, na komórkach mięśni gładkich, śródbłonka naczyń, nabłonkowych oskrzeli i przewodu pokarmowego a także na komórkach nerwowych.
Jak działa PAF?
- aktywacja i nasilenie agregacji płytek krwi
- pobudzenie komórek zapalnych
- nasilanie chemotaksji krwinek białych
- rozkurcz mięśni gładkich naczyń, pobudzenie zapalne komórek śródbłonbka, zwiększanie przepuszczalności naczuń mikrokrążenia
- skurcz mięśni gładkich oskrzeli, aktywacja zapalna nabłonka oskrzeli
- skurcz mięśni gładkich przewodu pokarmowego, aktywacja zapalna nabłonka jelit
- skurcz macicy
- kanonizacja Agaty Marii Kapelańczyk na starostę roku najlepszego II lekarskiego xD pozdrawiam fanów
- udział w neurotransmisji w ośrodkowym układzie nerwowym
Jakie jest jedno z istotnych działań glikokortykosteroidów?
Blokowanie PLA2.
Agoniści receptorów dla PAF
Apafant, bepafant, leksypafant. Potencjalne leki przeciwastmatyczne oraz do leczenia choroby jelita grubego.
Trwają badania nad zastosowaniem leksypafantu w terapii OZT.
Daraplabid
Inhibitor PLA2 związanej z lipoproteinami osocza - wykazuje w modelach zwierzęcych działanie przeciwmiażdżycowe i stabilizujące blaszkę miażdżycową
Monoalid
Inhibitor PLA2. Jest w trakcie prób klinicznych oceniających jego skutecznosć w leczeniu łuszczycy.
Co to są eikozanoidy?
Są to produkty przemian dwudziestowęglowego kwasu arachidonowego powstające wskutek działań enzymów syntaz prostaglandyny H, lipooksygenaz, hydrolaz oraz epoksygenaz cytochromu P450. Także nieenzymatycznie - izoprostany.
Na czym polega główny mechanizm działania kwasu acetylocholinowego?
Hamowaniu syntezy eikozanoidów.
Co to jest PGHS i jak działa?
Jest to syntaza prostaglandyny H, kluczowy enzym warunkujący powstawanie w komórkach prostaglandyn i tromboksanów. Enzym tej w skomplikowanej, 2etapowej reakcji przeprowadza najpierw zamknięcie 5członowego pierścienia w cząsteczce kwasu arachidonowego, w wyniku czego powstaje prostaglandyna G2, a następnie PGH2.
Jakie dwie aktywności ma syntaza prostaglandyny H?
Cyklooksygenazy (COX) i peroksydazy (PX)
Podaj dwie izoformy syntazy prostaglandyny H.
PGHS-1 oraz PGHS-2, zwane potocznie COX-1 i COX-2.
Czym różnią się izoformy COX?
Regulacją ekspresji, lokalizacją komórkową oraz funkcjami, a także różnicą w strukturze miejsca aktywnego.
Jaka jest lokalizacja genu i masa cząsteczkowa białka (liczba aminokwasów) COX 1 oraz 2?
1 - chromosom 9 (22kB), 72 kDa (599)
2 - chromosom 1 (8,3 kB), 72 kDa (604)
Regulacja ekspresji COX-1?
Enzym konstytutywny, możliwy wzrost ekspresji pod wpływem cytokin czy endotoksyny.
Regulacja ekspresji COX-2?
Enzym indukowalny, pojawia się w odpowiedzi na cytokiny, endotoksynę i czynniki prozapalne, w niektórych tkankach oraz narządach (nerki, śródbłonek naczyń) może być obecny konstytutywnie.