Autakoidy purynowe

Question 1

Jakie wyróżniamy zasady purynowe?

Answer 1

Adenina, guanina

Question 2

Wymień autakoidy purynowe

Answer 2

Adenozyna, ADP, ATP.

Question 3

Jakie receptory posiada adenozyna?

Answer 3

Adenozyna posiada receptory typu A1 oraz A2.

Question 4

Co powoduje pobudzenie receptora A1 adenozyny?

Answer 4

Powoduje hamowanie cyklazy adenylowej i spadek cAMP w komórce.

Question 5

Co powoduje pobudzenie receptora A2?

Answer 5

Aktywacje cyklazy adenylowej i wzrost cAMP w komórce.

Question 6

Jak działają metyloksantyny?

Answer 6

Działają rozkurczowo na mięśniówkę gładka, co spowodowane jest blokowaniem hamującego działania receptorów tylu A1 i tym samym wzrostem cAMP w komórkach.

Question 7

Aminofilina

Answer 7

Jest inhibitorem fosfodiesterazy, enzymu odpowiedzialnego za rozkład cAMP.

Question 8

Adenozyna

Answer 8

Klinicznie stosowana jako lek antyarytmiczny.

Question 9

Dipirydamol

Answer 9

Blokuje transporter adenozyny i w ten sposób zwiększa jej stężenie przy recepturach w naczyniach krwionośnych. Jest inhibitorem fosfodiesterazy. Stosowany w chorobach krążenia mózgowego.

Question 10

Jakie receptory maja ADP i ATP?

Answer 10

Jonotropowe typu P2X oraz metabotropowe typu P2Y.

Question 11

Jaki jest silny czynnik powodujący agregację płytek krwi?

Answer 11

ADP

Question 12

Jakie są typy receptorów znajdujące się na płytkach krwi dla ADP?

Answer 12

P2Y1 oraz P2Y12.

Question 13

Opisz działanie receptora P2Y1

Answer 13

Powoduje poprzez białko Gq aktywację fosfolipazy C i zwiększenie śródkomorkowego stężenia jonów wapnia.

Question 14

Opisz działanie receptora P2Y12

Answer 14

Związany poprzez białko Gi z zahamowaniem cyklazy adenylowej. Jest to punkt uchwytu dla działania tienopirydyn.

Question 15

Wymień dwie podstawowe tienopirydyny

Answer 15

Tiklopidyna oraz klopidogrel

Question 16

Jak wyglada agregacja płytek krwi?

Answer 16

Indukowana przez ADP agregacja płytek jest zapoczątkowana przez receptor P2Y1, a następnie wzmacniana przez receptor P2Y12.

Question 17

Opisz budowę puryny

Answer 17

Puryna jest heterocyklicznym, aromatycznym układem organicznym, składającym się z ugrupowań pirymidyny i imidazolu.

Question 18

Jak działają tienopirydyny?

Answer 18

Przedłużają czas krwawienia.
Hamują agregacje płytek krwi.
Opóźniają obkurczania się zakrzepu.

Question 19

Opisz działanie tienopirydyn.

Answer 19

Pełne działanie tych substancji pojawia się po pewnym czasie, a efekt utrzymuje się jeszcze przez wiele dni po zatrzymaniu podawania leku.

Question 20

Dlaczego tienopirydyny hamują agregacje płytek krwi.

Answer 20

Hamują agregacje poprzez selektywne i nieodwracalne połączenie się z receptorami ADP typu P2Y12. Po zastosowaniu tiklopidyny lub klopidogrelu dochodzi także do upośledzenia kompleksu: GP IIb/IIIa, bedącego receptorem dla fibrynogenu. Wiązanie fibrynogenu przez płytki krwi ma zaś krytyczne znaczenie dla porcesu agregacji.

Question 21

Tiklopidyna

Answer 21

Ujawnia swoje działanie dopiero po 3-5 dniach zażywania. Moze powodować neutropenie.

Question 22

Klopidogrel

Answer 22

Ujawnia swoje działanie po kilku godzinach

Question 23

Jakie jest najcięższe powikłanie przyjmowania tiklopidyny?

Answer 23

Zakrzepowa plamica maloplytkowa (zespół Moschowitza, TTP).

Question 24

Co wykazują najnowsze badania odnosnie P2Y12?

Answer 24

Odgrywa ob centralną rolę w generacji zakrzepu i dlatego staje się on obecnie głównym celem farmakologicznej terapii przeciwpłytkowej.

Question 25

Prasugrel

Answer 25

Tienopirydyna trzeciej generacji, o lepszej farmakokinetyce od klopidogrelu.

Question 26

Elinogrel

Answer 26

Podobny do klopidogrelu. Pierwszy lek, dla którego opracowano zarówno postać dożylna jak i doustną. Podawany droga dożylna ma miec duże zastosowanie w nagłych stanach kardiologicznych w pracowni hemodynamicznej.

Question 27

Podaj leki nienależące do tienopirydyn, ale mające zastosowanie jako leki przeciwpłytkowe.

Answer 27

Kangrelor, tykagrelor.

Question 28

Kangrelor

Answer 28

Krótko działający analog ATP, podawany dożylnie.

Question 29

Tykagrelor

Answer 29

Najnowszy doustny lek niebędący tienopirydyną i w zwiazku z tym działający bezpośrednio na receptor P2Y12 (nie wymaga metabolicznej aktywacji w wątrobie). Jest odwracalnym antagonistą receptora P2Y12, powodującym szybsze i skuteczniejsze hamowanie aktywności płytek krwi juz klopidogrel.