Autakoidy aminowe Flashcards

1
Q

Scharakteryzuj histaminę

A

Histamina jest aminą powstałą z aminokwasu histydyny pod wpływem dekarboksylazy histydynowej.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Gdzie znajdują się największe stężenia histaminy?

A

Największe stężenia histaminy znajdują się w płucach, skórze oraz przewodzie pokarmowym.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Gdzie gromadzona jest histamina?

A

Histamina gromadzona jest w ziarnistościach mastocytów i bazofili.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Uwalnianie histaminy

A

Histamina jest uwalniana z mastocytów w reakcji nadwrażliwości typu I, gdy przeciwciało klasy IgE łączy się z receptorem o wysokim powinowactwie FceRI. Może także następować podczas uszkodzenia komórek oraz poprzez uwalniacze histaminy.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Podaj główne efekty działania histaminy

A

rozkurcz naczyń,
zwiększona przepuszczalność naczyń,
skurcz mięśni gładkich innych niż w ścianie naczyń,
pobudzanie wydzielania żołądkowego i serca,
oddziałuje również na receptory bólowe.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Wymień uwalniacze histaminy

A
  • środki cieniujące zawierające jod
  • atropina
  • tubokuraruna
  • morfina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Histamina

A

Służy jako pozytywna kontrola w alergicznych testach skórnych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Betahistyna

A

Pobudza uwalnianie histaminy, blokując autoreceptor histaminowy H3.
Działanie antagonistyczne na postsynaptyczne receptory cholinergiczne.
Stosowana w przypadku zawrotów głowy, szumu w uszach i utraty słuchu w przebiegu choroby Meniere’a.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Wymień receptory histaminowe

A

H1, H2, H3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Jak działa receptor H1?

A

Metabotropowy, działający przez białko Gq. Pod wpływem pobudzenia tego receptora następuje aktywacja fosfolipazy C i wzrost IP3 oraz DAG.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Gdzie znajduje się receptor H1?

A

Znajduje się na komórkach śródbłonka i mięśni gładkich, a także w neuronach ośrodkowego układu nerwowego.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Czym jest histamina dla receptora H1?

A

Zarówno mediatorem jak i neuroprzekaźnikiem.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Co powoduje pobudzenie receptora H1?

A

Spadek CTK, wzrost przepuszczalności naczyń krwionośnych.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Na czym polega mechanizm rozkurczu naczyń i skurczu mięśni gładkich?

A

Na zwiększeniu stężenia wewnątrzkomórkowego jonów wapnia w śródbłonku i aktywacji eNOS.

Tlenek azotu dyfunduje do leżących głębiej komórek mięśni gładkich naczuyń, gdzie aktywuje w cytoplazmie rozpuszczalną cyklazę guanylową i wpływa na wzrost produkcji cGMP. cGMP aktywuje kinazę białkową G, która z kolei pobudza fosfatazę łańcuchów lekkich miozyny, powodując rozkurcz mięśni gładkich.

Z kolei skurcz mięśni gładkich oskrzeli i jelit wywołany przez pobudzenie receptora H1 polega na wzroście w tych komórkach IP3, który wiążąc się ze swoimi receptorami na siateczce śródplazmatycznej, powoduje uwalnianie jonów wapnia do cytoplazmy. Jony te zaś wiążą się z kalmoduliną, aktywują kinazę łańcuchów lekkich miozyny. Ufosforylowane łańcuchy lekkie miozyny rozpoczynają skurcz.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Jak działa receptor H2?

A

Metabotropowy, działa przez białko Gs. Pod wpływem pobudzenia tego receptora następuje aktywacja cyklazy adenylowej oraz wzrost produkcji cAMP.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Gdzie znajduje się receptor H2?

A

W żołądku oraz w sercu.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Za co odpowiada stymulacja receptora H2?

A

Za wzrost wydzielania soku żołądkowego, przyspieszenie akcji i wzmożenie siły skurczów serca.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Jak działa receptor H3?

A

Metabotropowy, działa przez białko Gi.. Jest receptorem presynaptycznym, którego pobudzenie hamuje uwalnianie histaminy z neuronów.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Wymień stabilizatory błony komórkowej mastocytu.

A
  • Ketotyfen
  • Azelastyna
  • Kromoglikan sodu
  • Nedokromil
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Ketotyfen, Azelastyna

A

Bloker receptora histaminowego, stabilizujący również błone komórkową mastocytu. Stosowany w zapobieganiu napadom astmy oskrzelowej, a także w profilaktyce oraz leczeniu alergicznego nieżytu nosa i spokówek.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Kromoglikan sodu, nedokromil

A

Lek z grupy kromonów, stabilizujący błonę komórkową mastocytu.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Jak dzielimy antagonistów receptora H1?

A

Antagonistów receptora H1 dzielimy na dwie generacje.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Jak działają leki I generacji?

A

Nieselektywnie hamują działanie histaminy w obwodowych i ośrodkowych receptorach H1, równocześnie blokując receptory cholinergiczne, adrenergiczne oraz serotoninowe. Niektóre z leków hamują wymioty, a także działają uspokajająco.

24
Q

Co hamuje wymioty z leków I generacji?

A

Dimenhydrynat

25
Co działa uspokajająco z leków I generacji?
Hydroksyzyna
26
Jakie występują objawy niepożądane po zażyciu leków I generacji?
``` CHOLINOLITYCZNE! - spadek CTK - suchość błony śluzowej jamy ustnej - trudności w oddawaniu moczu - zaparcia - zaburzenia widzenia - uczulenie na światło ORAZ INNE - osłabienie - senność - spadek koncentracji - nudności - wymioty ```
27
Jak działają leki I generacji o właściwościach lipofilnych?
Łatwo przenikają do ośrodkowego układu nerwowego i działają sedatywnie oraz upośledzają aktywność psychofizyczną.
28
Wymień leki przeciwhistaminowe I generacji działające na receptor H1
- Antazolina - Difenhydramina - Dimenhydrynat - Hydroksyzyna - Klemastyna - Ketotyfen - Prometazyna
29
Wymień leki przeciwhistaminowe II generacji działające na receptor H1
- Astemizol - Azelastyna - Cetyryzyna - Ebastyna - Feksofenadyna - Lewocetyryzyna - Lewokabastyna - Loratydyna - Mizolastyna
30
Jak działają leki II generacji?
Selektywnie hamują działanie histaminy wyłącznie w obwodowych receptorach H1, nie blokując równocześnie innych typów receptorów.
31
Jakie są objawy niepożądane leków II generacji?
Nie wiążą się one z istotnymui objawami niepożądanymi. Mogą być używane np. przez kierowców.
32
Wskazania do stosowania antagonistów receptora H1
- pokrzywka - alergiczny nieżyt nosa - alergiczne zapalenie spojówek - obrzęk Quinckego - alergie polekowe - alergie po ukłuciach owadów - świąd - jako środki usypiające i nasenne - nudności i wymioty
33
Gdzie jest stosowana hydroksyzyna?
Przy leczeniu świądu
34
Jakie leki są stosowane m.in. jako środki uspokajające i nasenne?
Difenhydramina, hydroksyzyna, prometazyna.
35
Co stosujemy na nudności i wymioty?
Dimenhydrynat, hydroksyzyna, prometazyna.
36
Dlaczego leki te nie są stosowane w leczeniu astmy oskrzelowej?
Histamina odpowiada tylko za wczesną, słabszą fazę skurczu oskrzeli po zetknięciu z alergenem, natomiast znaczne ważniejsze w patogenezie choroby jest późniejsze i silniejsze działanie bronchokonstrykcyjnie leukotrienów cysteinylowych.
37
Z czego powstaje serotonina?
Z tryptofanu
38
Gdzie występuje serotonina (5-HT)?
W przewodzie pokarmowym, ośrodkowym układzie nerwowym oraz płytkach krwi.
39
Funkcje serotoniny.
W ścianie jelit ponad 90% serotoniny zawierają komórki chromochłonne. W ośrodkowym układzie nerwowym amina ta jest ważnym neuroprzekaźnikiem, odpowiedzialnym m.in. za powstawanie depresji. W płytkach krwi jest jedną z substancji uwalnianych w czasie aktywacji, prowadzących do agregacji.
40
Wymień najważniejsze typy receptorów serotoninowych
Receptor 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4.
41
Jak działa receptor 5-HT1?
Metabotropowy, działa przez białko Gi. Pod wpływem pobudzenia tego receptora następuje hamowanie cyklazy adenylowej i spadek produkcji cAMP.
42
Gdzie znajduje się receptor 5-HT1?
Znajduje się głównie w mózgu oraz niektórych naczyniach krwionośnych.
43
Jaki jest efekt stymulacji receptora 5-HT1?
Zahamowanie przekaźnictwa nerwowego i skurcz naczyń.
44
Wymień agonistów receptora 5-HT1A?
BUSPIRON - lek przeciwlękowy i inne xD
45
Wymień agonistów receptorów 5-HT1B oraz 5-HT1D
Sumatryptan, eletryptan, ryzatryptan, zolmitryptan, almotryptan, frowatryptan, naratryptan - bardzo skuteczne leki hamujące ostry napad migreny.
46
Wymień antagonistów receptora 5-HT2 - alkaloidy sporyszu
Ergotamina, dihydroergotamina. Stosowane w profilaktyce i leczeniu napadów migreny.
47
Jak działa receptor 5-HT2?
Metabotropowy, działa przez białko Gq. Pod wpływem pobudzenia tego receptora następuje aktywacja fosfolipazy C oraz wzrost produkcji IP3 i DAG, prowadzący do zwiększenia stężenia wewnątrzkomórkowego jonów wapnia.
48
Gdzie znajduje się receptor 5-HT2?
W mózgu,, mięśniówce gładkiej, płytkach krwi, dnie żołądka, naczyniach oponowych.
49
Co jest efektem stymulacji receptora 5-HT2?
Wzrost przekaźnictwa nerwowego, a także skurcz naczyń.
50
Wymień antagonistów receptora 5-HT2
Pizotyfen, cyproheptadyna, metysergid. Stosowane w profilaktyce migreny.
51
Jak działa receptor 5-HT3?
JONOTROPOWY. Znajduje się w ośrodku wymiotnym ośrodkowego układu nerwowego. Pobudzenie tego receptora wywołuje nudności i wymioty.
52
Wymień selektywnych antagonistów receptora 5-HT3
Ondansetron, tropisetron, granisetron, palonosetron, dolasetron. ---> leki przeciwwymiotne, stosowane w wymiotach induykowanych chemioterapią onkologiczną i radioterapią. Metoklopramid - wzmaga motorykę przewodu pokarmowego, blokuje także rec. D2.
53
Jak działa receptor 5-HT4?
Metabotropowy, działa poprzez białko Gs. Pod wpływem pobudzenia tego receptora następuje aktywacja cyklazy adenylowej oraz wzrost produkcji cAMP.
54
Gdzie znajduje się receptor 5-HT4?
Znajduje się w obwodowym układzie nerwowym, przewodzie pokarmowym i sercu.
55
Jaki jest efekt stymulacji 5-HT4?
Wzrost motoryki przewodu pokarmowego, tachykardia, pobudzenie czynności neuronów.
56
Jaki jest selektywny agonista 5-HT4?
cyzapryd - lek wzmagający motorykę pp.