Autakoidy aminowe Flashcards
Scharakteryzuj histaminę
Histamina jest aminą powstałą z aminokwasu histydyny pod wpływem dekarboksylazy histydynowej.
Gdzie znajdują się największe stężenia histaminy?
Największe stężenia histaminy znajdują się w płucach, skórze oraz przewodzie pokarmowym.
Gdzie gromadzona jest histamina?
Histamina gromadzona jest w ziarnistościach mastocytów i bazofili.
Uwalnianie histaminy
Histamina jest uwalniana z mastocytów w reakcji nadwrażliwości typu I, gdy przeciwciało klasy IgE łączy się z receptorem o wysokim powinowactwie FceRI. Może także następować podczas uszkodzenia komórek oraz poprzez uwalniacze histaminy.
Podaj główne efekty działania histaminy
rozkurcz naczyń,
zwiększona przepuszczalność naczyń,
skurcz mięśni gładkich innych niż w ścianie naczyń,
pobudzanie wydzielania żołądkowego i serca,
oddziałuje również na receptory bólowe.
Wymień uwalniacze histaminy
- środki cieniujące zawierające jod
- atropina
- tubokuraruna
- morfina
Histamina
Służy jako pozytywna kontrola w alergicznych testach skórnych
Betahistyna
Pobudza uwalnianie histaminy, blokując autoreceptor histaminowy H3.
Działanie antagonistyczne na postsynaptyczne receptory cholinergiczne.
Stosowana w przypadku zawrotów głowy, szumu w uszach i utraty słuchu w przebiegu choroby Meniere’a.
Wymień receptory histaminowe
H1, H2, H3
Jak działa receptor H1?
Metabotropowy, działający przez białko Gq. Pod wpływem pobudzenia tego receptora następuje aktywacja fosfolipazy C i wzrost IP3 oraz DAG.
Gdzie znajduje się receptor H1?
Znajduje się na komórkach śródbłonka i mięśni gładkich, a także w neuronach ośrodkowego układu nerwowego.
Czym jest histamina dla receptora H1?
Zarówno mediatorem jak i neuroprzekaźnikiem.
Co powoduje pobudzenie receptora H1?
Spadek CTK, wzrost przepuszczalności naczyń krwionośnych.
Na czym polega mechanizm rozkurczu naczyń i skurczu mięśni gładkich?
Na zwiększeniu stężenia wewnątrzkomórkowego jonów wapnia w śródbłonku i aktywacji eNOS.
Tlenek azotu dyfunduje do leżących głębiej komórek mięśni gładkich naczuyń, gdzie aktywuje w cytoplazmie rozpuszczalną cyklazę guanylową i wpływa na wzrost produkcji cGMP. cGMP aktywuje kinazę białkową G, która z kolei pobudza fosfatazę łańcuchów lekkich miozyny, powodując rozkurcz mięśni gładkich.
Z kolei skurcz mięśni gładkich oskrzeli i jelit wywołany przez pobudzenie receptora H1 polega na wzroście w tych komórkach IP3, który wiążąc się ze swoimi receptorami na siateczce śródplazmatycznej, powoduje uwalnianie jonów wapnia do cytoplazmy. Jony te zaś wiążą się z kalmoduliną, aktywują kinazę łańcuchów lekkich miozyny. Ufosforylowane łańcuchy lekkie miozyny rozpoczynają skurcz.
Jak działa receptor H2?
Metabotropowy, działa przez białko Gs. Pod wpływem pobudzenia tego receptora następuje aktywacja cyklazy adenylowej oraz wzrost produkcji cAMP.
Gdzie znajduje się receptor H2?
W żołądku oraz w sercu.
Za co odpowiada stymulacja receptora H2?
Za wzrost wydzielania soku żołądkowego, przyspieszenie akcji i wzmożenie siły skurczów serca.
Jak działa receptor H3?
Metabotropowy, działa przez białko Gi.. Jest receptorem presynaptycznym, którego pobudzenie hamuje uwalnianie histaminy z neuronów.
Wymień stabilizatory błony komórkowej mastocytu.
- Ketotyfen
- Azelastyna
- Kromoglikan sodu
- Nedokromil
Ketotyfen, Azelastyna
Bloker receptora histaminowego, stabilizujący również błone komórkową mastocytu. Stosowany w zapobieganiu napadom astmy oskrzelowej, a także w profilaktyce oraz leczeniu alergicznego nieżytu nosa i spokówek.
Kromoglikan sodu, nedokromil
Lek z grupy kromonów, stabilizujący błonę komórkową mastocytu.
Jak dzielimy antagonistów receptora H1?
Antagonistów receptora H1 dzielimy na dwie generacje.
Jak działają leki I generacji?
Nieselektywnie hamują działanie histaminy w obwodowych i ośrodkowych receptorach H1, równocześnie blokując receptory cholinergiczne, adrenergiczne oraz serotoninowe. Niektóre z leków hamują wymioty, a także działają uspokajająco.
Co hamuje wymioty z leków I generacji?
Dimenhydrynat