Leki hamujące wydzielanie HCl

Question 1

Leki prowrzodowe

Answer 1

• NLPZ
• bisfosfoniany
• GKS
• CHLOREK POTASU
• MYKOFENOLAN MOFETYLU
• FLUOROURACYL

Question 2

Eradykacja H. pylori - u kogo?

Answer 2

• wskazane u wszystkich zakażonych

- pacjenci z chłoniakiem żołądka typu MALT

Question 3

Eradykacja H. pylori - CZYM?

Answer 3

3 leki przez 7 dni:
IPP + 2 antybiotyki
(AMOKSYCYLINA/ KLARYTROMYCYNA/ METRONIDAZOL)

• największa oporność na METRONIDAZOL 45%, później na KLARYTROMYCYNĘ 18%

Question 4

Eradykacja H. pylori gdy oporna na METRONIDAZOL i KLARYTROMYCYNĘ

Answer 4

IPP + AMOKSYCYLINA lub METRONIDAZOL + DOKSYCYKLINA

• 14dni
• METRONIDAZOL w większej dawce 500mg 3xd

Question 5

Eradykacja H. pylori gdy oporna na KLARYTROMYCYNĘ

Answer 5

terapia sekwencyjna z LEWOFLOKSACYNĄ :

• 5dni AMOKSYCYLINA + OMEPRAZOL
• 5 kolejnych dni: LEWOFLOKSACYNA + TYNIDAZOL + OMEPRAZOL

Question 6

Eradykacja H. pylori - traida z Sydney

Answer 6

-14 dni; rzadko stosowany

CYTRYNIAN POTASOWO- BIZMUTAWY + METRONIDAZOL + DOKSYCYKLINA lub AMOKSYCYLINA

Question 7

Leki blokujące rec CCK

Answer 7

• PROGLUMID - nieselektywny antag CCK
• sekektywni antag CCK2
  SPIROGLUMID
  ITRIGLUMID

Question 8

IPP - przykłady

Answer 8

prazole
OMEPRAZOL
LANSOPRAZOL
PANTOPRAZOL
RABEPRAZOL
EZOMEPRAZOL
DEKSLANSOPRAZOL
TENATOPRAZOL

Question 9

LANSOPRAZOL

Answer 9

• dodatkowo nasila procesy gojenia w śluzówce

Question 10

IPP - mechanizm

Answer 10

• ↓ POPOSIŁKOWE wydzielanie HCl oraz pepsyny
• są to słabe zasady
• muszą zostać wchłonięte do krwi zanim trafią do kom okładzinowych (często jako tabl powlekane)
• w kwaśnym pH aktywowane do formy SULFENOWEJ -> kowalencyjnie wiążą się z aktywną PP -> NIEODWRACALNIE hamują jej aktywność
• podanie przed jedzeniem zwiększa efekt

Question 11

IPP - czas działania

Answer 11

• pełne działanie terapeutyczne (zahamowanie 70-90%pomp) po 3 dniach
• po odstawieniu wydzielanie HCl wraca po 2-3dniach (synteza nowych pomp)
• do REGULARNEGO stosowania a nie do hamowania na żądanie

Question 12

IPP nie metabolizowany przez CYP2C19

Answer 12

RABEPRAZOL

CYP2C19 odpowiada za metabolizm KLOPIDOGRELU

Question 13

IPP hamują wchłanianie słabych kwasów

Answer 13

kwas acetylosalicylowy
sole żelaza
AMPICYLINA
ATAZANAWIR

Question 14

Czy można podawać inne inh wydzielania HCl razem z IPP?

Answer 14

Nie, bo niwelują aktywność IPP
WYJĄTEK !
mała dawka antag H2 na noc zapobiega zjawisku noctural acid breakthrough

Question 15

IPP o długim i stabilnym działaniu

Answer 15

TENATOPRAZOL

Question 16

IPP - wskazania

Answer 16

• choroba wrzodowa
• ch. refluksowa przełyku
• profilaktyka wrzodów stresowych i wywołanych lekami
• leczenie z. Zollingera- Ellisona

Question 17

IPP - działania n/p

Answer 17

• dobrze tolerowane
• nudnosci, wymioty, wzdęcia, bóle brzucha, biegunka, bóle głowy
• rzadziej: bóle stawów, miopatia, wysypki,
• przewlekłe leczenie upośledza wchłanianie B12
• EFEKT DISULFIRAMOWY

Question 18

IPP - nowe

Answer 18

SORAPRAZAN
REWAPRAZAN
- kompetycyjne i ODWRACALNE
- łączą się w miejscu wiązania K+
- silnie, szybko (30-60min po I dawce); działają 12-15h
- hamowanie pompy NIE wymaga jej aktywności

Question 19

Antag H2 - przykłady

Answer 19

CYMETYDYNA - wycofana
RANITYDYNA
FAMOTYDYNA
NIZATYDYNA
ROKSATYDYNA
EBROTYDYNA
LUPITYDYNA
LAFUTYDYNA

Question 20

Antag H2 - mechanizm

Answer 20

• kompetycyjnie, ODWRACALNIE blokują rec H2
• ↓ wydzielania SPOCZYNKOWEGO HCl
• nie wpływają na wydzielanie pepsyny

Question 21

Antag H2 stosowany WYŁCZNIE p.o

Answer 21

NIZATYDYNA

Question 22

CYMETYDYNA - działania n/p

Answer 22

• wł. ANTYANDROGENOWE
• silnie hamuje cyt P450 (CYP3A4 oraz 2D6) -> zaburzenie rozkładu np ESTROGENÓW
• blokuje wydzielanie w cewkach nerkowych kreatyniny i leków będących słabymi zasadami (METFORMINA, PROKAINAMID)
• rzadziej zaburzenia świadomości

Question 23

Działania n/p typowe dla leków hamujących wydzielanie HCl

Answer 23

• HIPERGASTRYNEMIA

- ↑ryzyka kolonizacji bakteriami GOPP i DO

Question 24

Antag M1

Answer 24

PIRENZEPINA
TELENZEPINA

• niestosowane, bo dużo działań n/p (cholinolityczne)
• ↓HCl, gastryny, pepsyny

Question 25

Analogi PG

Answer 25

MIZOPROSTOL

• stabilny analog PGE1
• hamuje wydzielanie HCl
• • wydzielanie śluzu i wodorowęglanów
• nasila regenerację nabłonka bł śluzowej
• p.o (po 30min, działa 2-4h)
• zapobieganie owrzodzeniom w czasie terapii NLPZ

Question 26

Czy podamy PGE1 naturalną?

Answer 26

nie, bo krótko działa

Question 27

Arthrotec

Answer 27

NLPZ + MIZOPROSTOL w jednej tabletce

Question 28

MIZOPROSTOL - działania n/p

Answer 28

• CZĘSTO
• biegunki (mijają po 2tyg terapii)
• skurczowe bole brzucha
• nudności, wymioty
• zaostrzenie procesów zapalnych w jelitach
• silnie kurczy macicę-> indukcja aborcji do 7t.c. razem z MIFEPRYSTONEM lub CYKLOFOSFAMIDEM
• silnie TERATOGENNY (+ antykoncepcja ! )