Leki cholinergiczne Flashcards

1
Q

Kontrola AUN

A

mm. gładkie trzewne i naczyniowe, wydzielanie egzo i częściowo endokrynne, HR i siła skurczu serca, niektóre procesy metaboliczne; NIE KONTROLUJE UNERWIENIA RUCHOWEGO MM. SZKIELETOWYCH

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Działanie współczulne a przywspółczulne

A

Zazwyczaj przeciwstawne, ale nie zawsze. Stres + wsp [fight, flight or freeze]; nasycenie i wypoczynek + przywsp [rest or digest]

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

SERCE

A

wsp/↑ częstości, siły i automatyzmu/β1 vs przywsp/ ↓ częstości i siły skurczów przedsionka/ M2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

NN. KRWIONOŚNE MIĘŚNI SZKIELETOWYCH

A

wsp/rozkurcz/β2

przywsp/BRAK DZIAŁANIA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

GRUCZOŁY POTOWE SKÓRY

A

wsp/wydzielanie potu(sympatyczne włókna cholinergiczne)/M3

przywsp/BRAK DZIAŁANIA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

MM. PRZYWŁOSOWE SKÓRY

A

wsp/piloerekcja/α1

przywsp/ BRAK DZIAŁANIA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

POZOSTAŁE NN. KRWIONOŚNE ORGANIZMU

A

wsp/skurcz/α1

przywsp/BRAK DZIAŁANIA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

OSKRZELA

A

wsp/rozkurcz/nie działa na gruczoły/β2

przywsp/skurcz/↑ wydzielania gruczołów/M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

PRZEWÓD POKARMOWY

A

wsp/↓perystaltyki, skurcz zwieraczy, nie działa na gruczoły/α1,α2,β2
przywsp/↑perystaltyki, rozkurcz zwieraczy, ↑ wydzielania gruczołów/M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

GRUCZOŁY ŚLINOWE

A

wsp/wydzielanie śliny NIEWIELE i GĘSTO/α1

przywsp/ wydzielanie śliny OBFITEJ i WODNISTEJ/M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

NERKA

A

wsp/↑ wydzielania reniny przez aparat przykłębuszkowy/β1

przywsp/ BRAK DZIAŁANIA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

RDZEŃ NADNERCZY

A

wsp/wydzielanie A i NA/Nn (zwojowy, znajdujący się na komórkach chromochłonnych rdzenia)
przywsp/BRAK DZIAŁANIA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

WĄTROBA

A

wsp/glikogenoliza, glukoneogeneza/α1, β2

przywsp/BRAK DZIAŁANIA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

ŹRENICA OKA

A

wsp/rozszerzenie/α1

przywsp/zwężenie/M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

MM. RZĘSKOWY OKA

A

wsp/rozluźnienie przy patrzeniu w dal/β2

przywsp/skurcz przy patrzeniu z bliska/M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

GRUCZOŁY ŁZOWE

A

wsp/ BRAK DZIAŁANIA

przywsp/wydzielanie/M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

MACICA

A

wsp/ rozkurcz macicy ciężarnej/β2
wsp/skurcz macicy ciężarnej/α1
przywsp/BRAK DZIAŁANIA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

MĘSKIE ORGANY PŁCIOWE

A

wsp/ejakulacja/α1

przywsp/erekcja/M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

PĘCHERZ MOCZOWY

A

wsp/ szyja skurcz/α1A
wsp/ trzon rozkurcz/β2
przywsp/ szyja rozkurcz/ M3
przywsp/ trzon skurcz/ M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Nerwy cholinergiczne vs adrenergiczne

A

ACETYLOCHOLINA
vs
NORADRENALINA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Co jest cholinergiczne?

A
  • wszystkie przedzwojowe włókna autonomicznego układu nerwowego
  • wszystkie pozazwojowe włókna układu przywspółczulnego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Przekaźnictwo w układzie somatycznym:

A

Ach działa na receptor Nm –> pobudzenie mm. szkieletowych do skurczu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Przekaźnictwo w ukł. współczulnym:

A

–>Ach (Nn) –> NORADRENALINA (np. nn. krwionośne)
–> Ach (Nn) –> Ach (M) gruczoły potowe/
——————–> Ach (Nn) rdzeń nadnerczy–> uwalnianie A
i NA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Komórki chromochłonne nadnerczy zachowują się jakby były

A

komórkami zwojowymi pozbawionymi aksonów.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Przekaźnictwo w układzie przywspółczulnym:

A

–>Ach (Nn) –> Ach (M) (ślinianki, itp.)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Badania nad Ach (kto?)

A

Henry Dale (1914):
2 rodzaje działania Ach:
I. MUSKARYNOWE (jak MUSKARYNA, czyli aktywny składnik trujący grzyba Amanita muscaria), gdzie jest możliwa blokada za pomocą ATROPINY.
II. NIKOTYNOWE (po zablokowaniu rr. muskarynowych, duże dawki Ach powodują takie efekty jak nikotyna, czyli: pobudzenie zwojów autonomicznych, pobudzenie mm. poprz.-prążk., wydzielanie adrenaliny z rdzenia nadnerczy)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Receptory muskarynowe cechy:

A
  • wszystkie związane z białkami G, czyli METABOTROPOWE

- 3 typy (M1, M2, M3)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Leki pobudzające/hamujące muskarynowe receptory cholinergiczne to:

A

leki cholinomimetyczne/leki cholinolityczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Receptor M1:

A
  • “neuronalny”
  • neurony OUNu i zwoje (autonomiczne, jelitowe)
  • transdukcja sygnału - białko Gq–>wzrost stężenia IP3 i DAG
  • aktywacja rec. M1: pobudzenie OUNu, wzrost wydzielania soku żołądkowego, nasilenie persytaltyki przewodu pokarmowego
  • selektywny antagonista: PIRENZEPINA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Selektywny antagonista receptora M1 to

A

PIRENZEPINA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Receptor M2:

A
  • “sercowy”
  • wyst. w sercu (przedsionki, tkanka przewodząca)
    i zakończeniach presynaptycznych neuronów
  • transdukcja sygnału przez białko Gi (spadek wewnątrzkomórkowej produkcji cAMP)
  • aktywacja rec. M2: spadek HR, hamowanie presynaptyczne, czyli spadek czynności neuronów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Receptor M3:

A
  • “gruczołowy”
  • wyst. w gruczołach egzokrynowych, mm. gładkiej, na śródbłonku naczyniowym
  • transdukcja sygnału - białko Gq –> wzrost stężenia IP3
  • aktywacja receptora: wzrost wydzielania gruczołów, skurcz mm. gładkich, rozkurcz naczyń krwionośnych (przez działanie NO syntetyzowanego w śródbłonku)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Leki cholinomimetyczne to

A

agoniści receptorów muskarynowych.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Na co działają agonisci muskrynowi?

A

bezposrednio na REC. MUSKARYNOWE w błonie postsynaptycznej obwodowej synapsy parasympatycznej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Efekty agonistów muskarynowych:

A

SERCOWO NACZYNIOWE: ↓HR i ↓EF + uogólnione rozszerzenie naczyń przez srodblonkowy NO i rozkurcz mm. gładkich NACZYŃ! –> ↓CTK MM. GŁADKIE: skurcz mięśni; oskrzeli, pęcherza moczowego, przewodu pokarmowego-wzrost perystaltyki (może być kolka)
GRUCZOŁY EGZOKRYNOWE: ich pobudzenie, pot, łzy, slinienie, wydzielanie oskrzelowe. Ich wydzielanie i jednoczesny skurcz mm. oskrzeli może utrudnić oddychanie!
MM. ZWIERACZ ŹRENICY I MM. RZĘSKOWY:
agonista receptoru muskarynowego –> skurcz mm. rzęskowego pociąga ciało rzęskowe i zmniejsza napięcie więzadła podtrzymującego soczewkę, co zwiększa grubość soczewki i zmniejsza jej ogniskową–> akomodacja do bliskiego widzenia
agonista rec, muskarynowego –> skurcz mm. zwieracza źrenicy–> zwężenie źrenicy (MIOSIS) + modulacja ciśnienia w gałce ocznej.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Jaskra (glaucoma)

A

zmiana kształtu tęczówki i rozszerzenie źrenicy –> zamknięcie kąta przesączu –> wzrost ciśnienia śródgałkowego –> pobudzenie mm. zwieracza źrenicy –> zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Wskazania do stosowania leków cholinomimetycznych:

A
atonia przewodu pokarmowego,
hipotonia przewodu pokarmowego,
jaskra z zamkniętym kątem przesączania,
próby prowokacyjne w diagnostyce astmy oskrzelowej,
zatrucie ATROPINĄ
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Przeciwwskazania do stosowania leków cholinomimetycznych:

A

astma oskrzelowa,
czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
stany skurczowe przewodu pokarmowego,
niedrożność dróg moczowych i dróg żółciowych,
choroba Parkinsona,
ciężkie niedociśnienie,
zaburzenia przewodzenia w sercu,
zawał mięśnia sercowego,
nadczynność tarczycy (niebezpieczeństwo migotania przedsionków i innych zaburzeń rytmu)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Działania niepożądane stosowania leków cholinomimetycznych:

A

nudności, wymioty, biegunka,
zwężenie źrenic (miosis), łzawienie, zaburzenia widzenia,
ślinotok, pocenie się, bradykardia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Acetylocholina

A
  • zabiegi na oku (szybkie zwężenie)
  • neurony cholinergiczne: cholina i acetyloCoA
  • enzym w/w reakcji to ACETYLOTRANSFERAZA CHOLINOWA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Rodzaje cholinoesterazy:

A

ACETYLOCHOLINOESTERAZA (esteraza acetylocholinowa, AChE) - związana zwykle z błoną neuronu, swoista wobec ACh, rozkłada ją w synapsie cholinergicznej.
BUTYRYLOCHOLINOESTERAZA (pseudocholinoesteraza, BChE) - względnie nieselektywna; występuje w osoczu i wielu innych tkankach.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Karbachol

A
  • ester choliny z kwasem karbaminowym (NH2-COOH)
  • działanie podobne jak Ach, ale DŁUŻSZE (bo bardzo wolno podlega hydrolizie przez acetylocholinoesterazę)
  • stosowany w leczeniu pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego
  • stosowany miejscowo do worka spojówkowego w celu obniżenia ciśn, śródgałkowego w przypadku przeciwwskazań do leczenia jaskry pierwotnej zamykającego się kąta PILOKARPINĄ
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Leczenie jaskry

A

PILOKARPINA (ew. KARBACHOL)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

Betanechol

A
  • ester β-metylocholiny z kwasem karbaminowym

- leczenie pooperacyjnej hipotonii pęcherza moczowego lub przewodu pokarmowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

Metacholina

A
  • ester β-metylocholiny z kwasem octowym

- stosowany w badaniu nadmiernej reaktywności oskrzeli w diagnostyce astmy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Muskaryna

A
  • alkaloid pochodzenia roślinnego (z grzybów Amanita muscaria)
  • stosowany w farmakologii eksperymentalnej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

Pilokarpina

A
  • alkaloid roślinny, z liści krzewu POTOŚLINU (Pilocarpus jaborandi)
  • stosowany w leczeniu jaskry z zamknietym kątem przesączania
  • stos. w przypadku zatruć atropiną i innymi cholinolitykami
  • stos. do pobudzenia czynności gruczołów ślinowych po radioterapii
  • stos. w zespole Sjögrena w celu zwiększania wydzielania łez i śliny
  • STOSOWANY TEŻ W “PRÓBIE POTOWEJ” JAKO LEK NAPOTNY W DIAGNOSTYCE MUKOWISCYDOZY
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

Wyodrębnienie muskaryny - z czego?

A

z grzybów Amanita muscaria;

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
49
Q

Historia PILOKARPINY

A
  • tubylcy wiedzieli, że żucie krzewów z rodzaju PILOCARPUS pobudza wydzielanie śliny
  • Adolf Weber opisał działanie PILOKARPINY na źrenice, gruczoły potowe i ślinianki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
50
Q

Inhibitory acetylocholioesterazy to leki

A

CHOLINOMIMETYCZNE działające POŚREDNIO (za pomocą hamowania rozkładu endogennej Ach)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
51
Q

Czas działania Ach podanej dożylnie

A

bardzo krótki, bo jest ona szybko hydrolizowana w osoczu.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
52
Q

CHOLINOESTERAZY - rodzaje

A

ACETYLOCHOLINOESTERAZA WŁAŚCIWA - swoista wobec Ach, związana z błoną neuronu, odpowiedzialna za rozkład Ach w synapsie cholinergicznej.
BUTYRYLOCHOLINOESTERAZA - względnie nieselektywna, występuje w osoczu i wielu tkankach

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
53
Q

Przykłady “z życia” inhibitorów Ach-esterazy:

A

leki,
gazy bojowe,
pestycydy (środki owadobójcze)

54
Q

Różnica między inhibitorami acetylocholinoesterazy stosowanymi jako leki i trucizny:

A

Leki są powoli hydrolizowane przez enzym, natomiast trucizny łączą się w sposób nieodwracalny z cząsteczką acetylocholinoesterazy.

55
Q

Wskazania stosowania inhibitorów acetylocholinoesterazy:

A
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania
  • diagnostyka i leczenie miastenii
  • zatrucia lekami cholinolitycznymi
  • odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego
  • choroba Alzheimera
56
Q

Przeciwwskazania stosowania inhibitorów acetylocholinoesterazy:

A
  • astma oskrzelowa
  • czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
  • stany skurczowe przewodu pokarmowego
  • niedrożność dróg moczowych i żółciowych
  • choroba Parkinsona
  • ciężkie niedociśnienie
  • zaburzenia przewodzenia w sercu
  • zawał mięśnia sercowego
  • nadczynność tarczycy (niebezpieczeństwo migotania przedsionków i innych zaburzeń rytmu)
57
Q

Działania niepożądane stosowania inhibitorów acetylocholinoesterazy:

A
  • nudności, wymioty
  • biegunka
  • zwężenie źrenic (miosis), łzawienie, zaburzenia widzenia
  • ślinotok
  • pocenie się
  • bradykardia
58
Q

FIZOSTYGMINA (historycznie)

A
  • alkaloid pozyskiwany z wysuszonych dojrzałych nasion bobu kalabarskiego (Physostigma venenosum)
  • stosowana jako “trucizna próby” wśród plemion Afryki Zachodniej
  • wyodrębniony przez chemików niemieckich - Jobsta i Hessego (1864)
  • pierwszy raz terapeutycznie wykorzystany przez Lugwiga Laqueur`a (1877) do leczenia JASKRY
59
Q

FIZOSTYGMINA - klinicznie

A
  • alkaloid o dobrej przenikalności do CSNu

- stosowana do leczenia ciężkich zatruć lekami parasympatykolitycznymi

60
Q

NEOSTYGMINA (historycznie)

A
  • 1931r. początkowo jako środek pobudzający przewód pokarmowy, potem w objawowej terapii miastenii
61
Q

Pierwszy szeroko wykorzystywany środek owadobójczy to

A

paration (ester kwasu tiofosforowego)

62
Q

NEOSTYGMINA - klinicznie

A
  • nie przenika bariery krew-mózg (bo jest 4*rzędowym związkiem amoniowym)
  • leczenie miastenii, pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego
  • antidotum w przypadku ZATRUĆ ATROPINĄ lub innymi cholinolitykami
  • odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego w zatruciu lekami zwiotczającymi niedepolaryzującymi
63
Q

EDROFONIUM

A
  • ma zbyt krótki czas działania do stosowania terapeutycznego, dlatego używane jest w DIAGNOSTYCE MIASTENII
64
Q

MIASTENIA

A

(myasthenia gravis) - przewlekła choroba; nużliwość, czyli szybkie zmęczenie i osłabienie mm. szkieletowych; patogeneza: autoimmunologiczny atak własnych przeciwciał chorego, skierowanych przeciwko receptorom dla Ach na płytce nerwowo-mięsniowej (Nm), co skutkuje spadkiem liczby receptorów NIKOTYNOWYCH w obrębie mięśni szkieletowych.

65
Q

Objawy MIASTENII

A
  • nadmierna męczliwość mięśni jako:
    OPADANIE POWIEK, DIPLOPIA (podwójne widzenie), ZMIANA MIMIKI (tzw. uśmiech poprzeczny), OPADANIE ŻUCHWY, OSŁABIENIE ŻUCIA, GRYZIENIA I POŁYKANIA nasilające się w miarę jedzenia, OSŁABIENIE GŁOSU, NIEWYRAŹNA MOWA, OPADANIE GŁOWY, OSŁABIENIE MM. RĄK podczas wykonywania zwykłych czynności (mycie, czesanie, golenie), OSŁABIENIE SIŁY MM. NÓG, UPADKI PODCZAS BIEGU, NAWET ZABURZENIA ODDYCHANIA.
66
Q

PIRYDOSTYGMINA

A
  • lepiej się wchłania i działa dłużej, niż NEOSTYGMINA

- stosowana w leczeniu miastenii

67
Q

EKOTIOPAT, DYFLOS

A
  • mają długi czas działania

- stosowane w kroplach do oczu do leczenia jaskry z zamkniętym kątem przesączania

68
Q

DONEPEZYL, GALANTAMINA, RYWASTYGMINA

A
  • przenikają do OUN

- zalecane do leczenia objawowego łagodnych i średnio ciężkich postaci demencji w chorobie Alzheimera

69
Q

Środki ochrony roślin (jakie to związki? dlaczego się je stosuje?)

A
  • estry kwasu fosforowego, tiofosforowego, pirofosforowego, fosfonowego, karbaminowego
  • bo bardzo dobrze przenikają przez osłonki chitynowe (ale też przez SKÓRĘ) - wszystkie te substancje są toksyczne i wywołują zatrucia u ludzi
70
Q

Działanie chemiczne pestycydów:

A
  • w związku z tym, że mają one reszty DIALKILOFOSFORANOWE i DIALKILOKARBAMINIANOWE, wiążą się one z wieloma enzymami typu np. hydrolaz, inaktywują je (np. wiążą się z SERYNĄ esterazowego centrum AChE synaptycznej i BChE surowiczej)
71
Q

TYPY OBJAWÓW ZATRUCIA INHIBIT. AChE:

A
  • muskarynowe
  • nikotynowe
  • z ośrodkowego układu nerwowego
72
Q

MUSKARYNOWE objawy zatrucia inh. AChE

A

pocenie, ślinienie, łzawienie, wydzielanie śluzu w oskrzelach, nudności, wymioty, bolesne kurcze jelit, wzmożona perystaltyka, biegunka, ucisk w klatce piersiowej, duszność o charakterze astmatycznym, bradykardia, sinica, zwężenie źrenic.

73
Q

NIKOTYNOWE objawy zatrucia inh. AChE

A

drżenie włókienkowe mięśni, drętwienie, ogólne osłabienie mięśniowe, zesztywnienie mięśni, drgawki kloniczno-toniczne o charakterze epileptycznym.

74
Q

Objawy zatrucia inh. AChE z OŚRODKOWEGO UKŁADU NERWOWEGO

A

wzmożenie pobudliwości nerwowej, uczucie lęku, niepokoju (majaczenie), niestałość emocjonalna, koszmary senne, apatia, bóle i zawroty głowy, zniesienie wrażliwości na ból, w końcu zaburzenia świadomości (śpiączka).

75
Q

Śmiertelność w inh. AChE

A

10-15%

76
Q

Leczenie zatrucia inh. AChE

A

ATROPINA (znosi muskarynowe objawy zatrucia)

PRALIDOKSYM, OBIDOKSYM (reaktywatory AChE

77
Q

Miejsce podawania atropiny w zatruciach inh. AChE; związek jaki się podaje; dawki

A

dożylnie, domięśniowo, podskórnie;
siarczan atropiny;
dawki adekwatne do ciężkości zatrucia i tak często powtarzać, aż pojawią się cechy atropinizacji.

78
Q

Cechy atropinizacji:

A

poszerzenie źrenic, suchość skóry, ustąpienie wzmożonej sekrecji w drogach oddechowych, przyspieszenie akcji serca

79
Q

PRALIDOKSYM, OBIDKOSYM

A
  • tzw. “oksymy”
  • reaktywatory AchE
  • mogą reaktywować dany enzym tylko we wczesnym okresie i tylko w przypadku związków fosforoorganicznych, nie zaś karbaminianów.
80
Q

OKSYMY działają/nie działają ną:

A

działają na ZWIĄZKI FOSFOROORGANICZNE

nie działają na KARBAMINIANY

81
Q

Leki cholinolityczne to antagoniści receptorów + inna ich nazwa

A

muskarynowych (parasypatykolityki)

82
Q

Antagoniści receptorów muskarynowych blokują aktywność układu przywspółczulnego w sposób

A

wybiórczy

83
Q

Efekty działania parasympatykolityków:

A
  • hamowanie wydzielania gruczołów
  • suchość w jamie ustnej
  • tachykardia
  • rozszerzenie źrenicy i porażenie akomodacji
  • rozkurcz mięśniówki gładkiej (jelit, oskrzeli, przewodów żółciowych, pęcherza moczowego)
  • hamowanie wydzielania żołądkowego
  • wpływ na OUN (pobudzający po ATROPINIE i hamujący z niepamięcią po HIOSCYNIE) - działanie przeciwwymiotne i przeciwparkinsonowskie
84
Q

Rozszerzenie źrenic to (łac.)

A

mydriasis

85
Q

Wskazania do stosowania cholinolityków

A
  • bolesne skurcze mm. gł. prz. pok., dróg żółciowych i moczowych (kolki)
  • zaburzenia rytmu serca z bradykardią
  • wyłączenie odruchów nn. X oraz zmniejszenie wydzielania śluzu w drogach oddechowych w trakcie znieczulenia ogólnego
  • przed badaniem dna oka, w zapaleniu tęczówki, w zapaleniu ciała rzęskowego w celu rozszerzenia źrenic (MYDRIASIS)
  • astma oskrzelowa, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli
  • choroba wrzodowa żołądka i dwunatnicy (leki selektywne dla receptorów M1)
  • choroba lub zespół Parkinsona
  • zatrucie inh. AChE
86
Q

Przeciwwskazania do stosowania cholinolityków

A
  • jaskra
  • przerost gruczołu krokowego
  • niedrożność dróg moczowych
  • niedrożość przewodu pokarmowego
  • ostrożnie w chorobie niedokrwiennej serca
87
Q

Działania niepożądane stosowania cholinolityków:

A
  • zatrzymanie moczu
  • zaparcia
  • rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, światłowstręt
  • podwyższenie ciśnienia śródgałkowego
  • suchość w jamie ustnej
  • zmniejszenie wydzielania potu
88
Q

Podstawowe cholinolityki to

A

ATROPINA (alkaloid roślinny POKRZYK WILCZA JAGODA [Atropa belladonna];
HIOSCYNA (alkaloid roślinny BIELUŃ DZIĘDZIERZAWA [Datura stramonium]

89
Q

Charakterystyka chemiczna ATROPINY i HIOSCYNY

A

3*związki amoniowe,
przenikają przez barierę krew-mózg,
dobrze rozpuszczalne w tłuszczach;

90
Q

Etylomologia nazwy ATROPA BELLADONNA

A

ATROPA - [Hindusi, Rzymianie, słabe zatrucia]
[K. Linneusz od ATROPOS - najstarsza bogini losu, przecinająca nić życia; i ; BELLADONNA - Włoszki w renesansie używały tego preparatu do rozszerzenia źrenic tak samo jak współczesne modelki]

91
Q

ATROPINA

A
  • nieselektywny antagonista rec. M
  • pobudza OUN
  • dobrze się wchłania po podaniu doustnym
  • stosowana w premedykacji anastezjologicznej
  • stos.w zatruciach inh. cholinoesterazy
  • w bradykardii (UWAGA! dawka do 1mg pobudza nn.X i połębia bradykardię; dopiero podanie większej dawki wywołuje klasyczną TACHYKARDIĘ- porażenie rec. M2 w układzie przewodzącym serca)
  • stos. w stanach skurczowych dróg moczowych i żółciowych
  • stos. przy zwiększonej perystaltyce jelit
    NALEŻY DO LEKÓW BEZPOŚREDNIO UWALNIAJĄCYCH HISTAMINĘ Z MASTOCYTÓW (obok TUBOKURARYNY i MORFINY)
92
Q

Leki bezpośrednio uwalniające histaminę z mastocytów

A

ATROPINA, TUBOKURARYNA, MORFINA

93
Q

HIOSCYNA (SKOPOLAMINA)

A
  • właściwości podobne do atropiny
  • ale działa DEPRESYJNIE na OUN
  • wskazania do stosowania analogiczne jak w przypadku atropiny
  • stosowana często w leczeniu i zapobieganiu chorobie lokomocyjnej
  • jednak zastępuje się ją współcześnie bardziej bezpiecznymi lekami
94
Q

TROPIKAMID

A
  • stosowany w celu MYDRIASIS i porażenia mięśni rzęskowych, co skutkuje niemożnością akomodacji (CYKLOPLEGIA)
95
Q

CYKLOPENTOLAT

A
  • wskazania jak w przypadku TROPIKAMIDU

- jest lekiem długo działającym

96
Q

IPRATROPIUM

A
  • 4*pochodna amoniowa, więc słabo wchłania się przez błony biologiczne–> dlatego wykorzystano to jako lek rozszerzający oskrzela
  • stosowane w POChP i astmie oskrzelowej
97
Q

PIRENZEPINA

A
  • selektywny antagonista receptorów M1

- stosowany w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy

98
Q

BENZATROPINA

A
  • stosowana w chorobie Parkinsona i w różnych zespołach parkinsonowskich na różnym tle, także polekowych
99
Q

Hamowanie których neuronów jest korzystne/niekorzystne i dlaczego? - dot. reakcji oskrzelowej

A

Korzystne: M1 (ze zwojów autonomicznych) i M3 (z mm. gładkich oskrzeli)
Niekorzystne: M2 (autoreceptory na zakończeniach presynaptycznych, osłabiające transmisję cholinergiczną - hamują presynaptycznie)

100
Q

Dlaczego atropiny nie stosuje się w leczeniu astmy oskrzelowej?

A

bo wywoływała MUKOSTAZĘ (bo hamowanie układu śluzowo-rzęskowego)

101
Q

Dlaczego lepsze IPRATROPIUM od ATROPINY?

A

Bo nie wywołuje efektów ubocznych. (lata 90. XXw,)

102
Q

Leki stosowane w POChP - jakie, które mocniejsze?

A

Trzeba rozluźnić mięśnie, więc:
- β2-agoniści
- antagoniści receptorów muskarynowych
SILNIEJSZE działanie bronchodylatacyjne mają antagoniści receptorów muskarynowych (np. ipratropium), niż agoniści receptorów β2

103
Q

Leki stosowane w astmie - jakie, które mocniejsze?

A
  • antagoniści M3 (np. ipratropium) działają jako środki wspomagające, doraźne i tylko w dużych oskrzelach, bo tam są receptory M3
  • agoniści β2 - zaczynają działać szybciej, niż antagoniści M3
    Dlatego ŁĄCZYMY np. IPRATROPIUM Z FENOTEROLEM
104
Q

IPRATROPIUM - wada działania

A
  • brak swoistości [niby najbardziej działa na M3, ale może też hamować M2 –> bronchospazm (skurcz oskrzeli) inhalacyjny]
105
Q

Dlaczego TIOTROPIUM LEPSZE OD IPRATROPIUM?

A
  • działa 10x silniej, bo bardzo wolno odłącza się od receptorów M1 i M3, a szybko od M2.
106
Q

OBJAWY ZATRUCIA ATROPINĄ

A
  • rozpalony jak piec
  • ślepy jak nietoperz
  • suchy jak pieprz
  • czerwony jak burak
  • niespokojny jak tygrys w klatce

[po spożyciu owoców wilczych jagód, nasion lulka czarnego, bielunia dziędzierzawego]

(Nietoperz patrzy jak płonący w piecu tygrys je suchego buraka)

107
Q

Receptor nikotynowy to receptor

A

jonotropowy.

108
Q

Typy receptorów nikotynowych:

A

Nn - NEURONALNY - w zwojach autonomicznych i w OUN (przewodnictwo zwojowe)
Nm - MIĘŚNIOWY - znajduje się w płytce nerwowo-mięśniowej (mm. szkieletowe)

109
Q

Agonistą receptora Nn jest

A

NIKOTYNA

110
Q

Działanie NIKOTYNY:

A
  • alkaloid pirydynowy
  • znajduje się w liściach tytoniu (Nicotiana tabacum)
  • małe dawki pobudzają, a duże porażają receptory Nn w zwojach wegetatywnych
111
Q

Antagonistą receptora Nn jest

A

TRIMETAFAN

112
Q

Działanie TRIMETAFANU:

A
  • obniża CTK
  • stosowany w stanach nagłych (przełom nadcisnieniowy, nadciśnienie złośliwe) i w zabiegach chirurgicznych
  • podawany dozylnie
  • szybko rozwija się tolerancja na lek
  • mogą rozwinąć się objawy niepożądane typu:
    suchość w jamie ustnej, zablokowanie wydzielania soku żołądkowego, rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji, hipotonia ortostatyczna.
113
Q

Efekty blokady AUNu w zwojach:

A

CO - CO PRZEWAŻA - EFEKT BLOKADY Nn
Tętnice-współczulny-rozszerzenie nn, hipotonia (szczególnie ortostatyczna)
Żyły-współczulna-wazodylatacja, spadek powrotu żylnego do serca, spadek EF
Serce-przywspółczulny-tachykardia
Źrenica-przywspółczulny-rozszerzenie źrenicy (mydriasis)
Mięsień rzęskowy soczewki-przywspółczulny-cykloplegia (soczewka bardziej wklęsła, nastawiona na widzenie dalekie)
Przewód pokarmowy-przywspółczulny-spadek napięcia i perystaltyki, spadek wydzielania, zaparcia
Pęcherz moczowy-przywspółczulny-zatrzymanie moczu
Gruczoły ślinowe-przywspółczulny-suchość w jamie ustnej (xerostomia)
Gruczoły potowe-współczulny(cholinergiczne)-brak potu (anhydrosis)

114
Q

Leki złącza nerwowo-mięśniowego to leki

A

zwiotczające działające na receptor Nm w płytce nerwowo-mięśniowej mm. szkieletowych.

115
Q

Związki niedepolaryzujące

A
  • leki pachykurarowe
  • wykazują powinowactwo do rec. Nm
  • nie mają aktywności wewnętrznej
  • wypierają Ach z miejsca wiązania, zapobobiegając tym samym depolaryzacji i skurczowi mięśnia
  • stosowane w anestezjologii jako środki zwiotczające
  • prototypem tych związków jest kurara
116
Q

TUBOKURARYNA

A
  • wycofana i nie stosowana, bo uwalnia histaminę z mastocytów (skurcz oskrzeli, spadek CTK)
117
Q

PANKURONIUM

A
  • budowa steroidowa

- krótki okres od podania do wystąpienia efektu i średnio długim czasem działania

118
Q

WEKURONIUM

A
  • działa 3x krócej od PANKURONIUM
119
Q

ROKURONIUM

A
  • działa 6x słabiej od WEKURONIUM
120
Q

ATRAKURIUM

A
  • ma nietypowy sposób eliminacji z ustroju - spontaniczna nieenzymatyczna degradacja w osoczu
121
Q

CISATRAKURIUM

A
  • czysty izomer atrakurium
  • powoduje mniejszy wyrzut histaminy
    i działa 3x silniej
122
Q

MIWAKURIUM

A
  • nowy lek
  • budowa zbliżona do ATRAKURIUM
  • szybko rozkładany przez cholinoesterazę osoczową
  • ze względu na sposób rozkładu ATRAKURIUM, CISATRAKURIUM i MIWAKURIUM, można je bezpieczniej stosować u ludzi z niewydolnością nerek, lub wątroby
123
Q

Blok niedepolaryzacyjny można odwrócić za pomocą

A

inh. AChE - NEOSTYGMINY

124
Q

SUGAMMADEKS

A
  • SRBA
  • pochodna γ-cyklodekstryny
  • silnie i wybiórczo łączy się z ROKURONIUM
  • nieco słabiej łączy się z WEKURONIUM
  • nie łączy się z innymi lekami
  • służy do odwracania bloku niedepolaryzującego nerwowo-mięśniowego wywołanego ROKURONIUM I WEKURONIUM oraz w przypadku przedawkowania w/w leków
125
Q

Związki depolaaryzujące

A
  • leki leptokurarowe
  • wykazują powinowactwo do Nm
  • mają także aktywność wewnętrzną, dlatego wywołują depolaryzację płytki nerwowo-mięśniowej, uniemożliwiają jej repolaryzację, bo wolno ulegają rozkładowi –> blokada płytki nerwowo-mięśniowej –> zwiotczenie mięśnia
  • u ssaków zwiotczenie, u ptaków i płazów - długotrwały przykurcz mięśnia
126
Q

Czym odwrócić blok depolaryzacyjny?

A

NIE STOSUJ inh. AChE - to tylko przeciwnie NASILI blok!

127
Q

SUKSAMETONIUM (SUKCYNYLOCHOLINA)

A
  • ester kwasu bursztynowego (succinus) z dwiema cząsteczkami CHOLINY, więc ma budowę podwójnej cząsteczki ACETYLOCHOLINY
  • jedyny środek zwiotczający depolaryzacyjny
128
Q

Działania niepożądane SUKSAMETONIUM:

A

bradykardia, zwiększenie K+ we krwi, wzrost ciśnienia śródgałkowego, PRZEDŁUŻONE ZWIOTCZENIE(genetyczne, bo obecna nietypowa cholinoesteraza), ZŁOŚLIWA HIPERTERMIA (wada genetyczna dziedzicz. AA, czasem występuje u niektórych pacjentów)

129
Q

empty

A

empty

130
Q

ss

A

ss