Leki adrenergiczne

Question 1

Aminy katecholowe to pochodne

Answer 1

β-fenyloetyloaminy

Question 2

Katechol ma 2 grupy OH w pozycji

Answer 2

3. i 4.

Question 3

Biogenne aminy katecholowe:

Answer 3

ADRENALINA (EPINEFRYNA)
NORADRENALINA (NOREPINEFRYNA)
DOPAMINA

Question 4

Gdzie zachodzi biosynteza katecholamin? + organ

Answer 4

• neurony adrenergiczne
• komórki chromochłonne rdzenia nadnerczy
  [MITOCHONDRIA]

Question 5

Reakcja przekształcenia DOPA w dopaminę (gdzie?jaki enzym?jaki inhibitor?)

Answer 5

• cytoplazma
• dekarboksylaza DOPA
• KARBIDOPA (inhibitor)

Question 6

Ostatnią reakcją syntezy katecholamin w neuronach adrenergicznych jest

Answer 6

reakcja dopamina–>noradrenalina

Question 7

Odkrywcy adrenaliny

Answer 7

1895-Cybulski vs Oliver i Schafer (Londyn)

Question 8

Adrenergiczna teoria receptorowa

Answer 8

Raymond P. Ahlquist z Georgii (odpowiedź na katecholaminy jest uzależniona od liczby i rozmieszczenia dwóch receptorów: α i β

Question 9

Co najsilniej pobudza receptory α i skutek?

Co najsilniej pobudza receptory β i skutek?

Answer 9

adrenalina/noradrenalina –> skurcz naczyń

izoprenalina/adrenalina –> stymulacja serca i rozkurcz mięśniówki gładkiej

Question 10

Wyróżnienie receptorów β:

Answer 10

β1 i β2: Lands (1967)

β3: John Zaagsma (1990)

Question 11

RECEPTORY α1:

Answer 11

• działają za pośrednictwem białka Gq
• ↑IP3 i DAG i w końcu Ca2+
• skurcz mięśni gładkich (ale nie przewodu pokarmowego)
• selektywny agonista: FENYLEFRYNA
• selektywny antagonista: PRAZOSYNA, TERAZOSYNA, DOKSAZOSYNA

Question 12

RECEPTORY α2:

Answer 12

• działają za pośrednictwem białka Gi
• ↓cAMP jako drugi przekaźnik
• powodują hamowanie uwalniania neuroprzekaźników (jako hamujące receptory presynaptyczne), obniżenie CTK (działając w CSN) oraz agregację płytek krwi
• selektywny agonista: KLONIDYNA
• selektywny antagonista: JOHIMBINA

Question 13

Reakcja NA –> A - enzym?

Answer 13

N-metylotransferaza fenyloetanoloamin