Leerdoel 1

Question 1

Klassieke NSAID

Answer 1

1. Werkingsmechanisme:
   reversibele binding aan COX (cyclo-oxygenases)
   waardoor productie van het tussenproduct prostaglandine H2 uit arachidonzuur voor prostaglandines en tromboxane A2 wordt geremd.

Prostaglandines hebben een aandeel in ontstekingsreactie (oedeemvorming) en pijn (verhoging gevoeligheid sensibele zenuwen voor prikkels), met name PGE2.

Door vermindering van productie van deze stoffen vermindert de ontsteking en de pijn.

2. Belangrijkste bijwerkingen:
   - Maagdarmklachten (ulcus/pijn/diarree)
   - cardiovasculair (trombose, CVA, myoardinfarct)
   - renaal (water/zout retentie)
   - Verminderde trombocytenaggregatie (hogere bloedingsneiging, duizelig, hoofdpijn)
   - Perinataal (weeenremming, sluiting ductus arteriosus)
   - Overgevoeligheid

Bijwerkingen verschillen bij individuele middelen door variëren evenwicht tussen COX1 en COX2 remming.

3. Farmacokinetiek:
   NSAID’s zijn zwakke zuren, vrij snel opgenomen in de dunne darm, metabolisme door lever, excretie via urine.
4. Indicaties:
   Pijnstilling
   antipyreticum
   ontstekingsremming

5. Contra-indicaties:
Ulcus pepticum (actief of 2x in vg)
actieve CU of crohn
Cerebrovasculaire of andere bloedingen/ verhoogde bloedingsneiging
geïnduceerde astma aanval door klassieke NSAID
ernstig gestoorde lever/nierfunctie
ernstig hartfalen
ernstige dehydratie