La galénique de l'insuline Flashcards
Nommer les éléments importants de la formulation et l’effet de ceci.
Insuline régulière
Insuline régulière (insuline et zinc)
-> Complexation avec le zinc sous forme d’hexamères (2 Zn pour 3 insulines chaque)
Vrai ou faux.
Il est inutile de changer pour une insuline d’origine porcine si on est allergique à une insuline d’origine humaine.
Faux.
Il n’y a pas les mêmes contaminants (malgré que celle d’origine humaine est moins immunogène car plus facile à purifier.
À quelle moment une formulation de zinc et d’insuline devient insoluble?
Lorsque Zn >Insuline
-> Pontage entre les complexes de Zn
Nommer les formulations qui sont sous forme de suspension.
Semilente, lente, ultralente, Intermédiaire
Le complexe de l’insuline semilente est précipité sous forme ____ alors que celui d’ultralente est précipité sous forme ____
Le complexe de l’insuline semilente est précipité sous forme amorphe alors que celui d’ultralente est précipité sous forme cristalline.
Nommer les éléments importants de la formulation et l’effet de ceci.
Insuline intermédiaire
Insuline + Sulfate de protamine + Zn
- > Sulfate de protamine fait précipiter en suspension dans des proportions de Zn / insuline qui donnerait normalement une forme soluble.
- > Peut donc être mélangé à l’insuline régulière.
Nommer les éléments importants de la formulation et l’effet de ceci.
Insuline Lispro
Elle diffère de l’insuline humaine par l’inversion des acides aminés B28 (Lys) et B29 (Pro);
• Cette modification affaiblit la force du complexe avec le zinc en modifiant la configuration spatiale.
Nommer les éléments importants de la formulation et l’effet de ceci.
Insuline Aspart
Elle diffère de l’insuline humaine par un changement de la Proline B28 par un acide aspartique
• Cette modification affaiblit la force du complexe avec le zinc en modifiant la configuration spatiale
Nommer les éléments importants de la formulation et l’effet de ceci.
Insuline Glulisine
– Substitution de Asn par Lys en B3
– Substitution de Lys par Glu en B29
• Ceci permet de formuler sans zinc, d’avoir une action rapide et d’avoir un profil d’action similaire au Lispro et Aspart.
Nommer les éléments importants de la formulation et l’effet de ceci.
Insuline Glargine
Insuline Glargine, eau, glycérine, m-crésol, polysorbate 20 (fioles de 10 mL seulement) ET zinc à pH 4
L’addition de deux Arg en position C-terminale de la chaine B rend son complexe avec le zinc soluble à pH 4 et insoluble à pH neutre;
– La substitution de l’Asp en A21 par Gly diminue la dégradation en milieu acide
• La solution d’insuline Glargine précipite lorsqu’injectée
Nommer les éléments importants de la formulation et l’effet de ceci.
Insuline Detemir
L’insuline Detemir est produite par génie génétique
L’acide aminé en position B30 a été remplacé par un acide gras à 14 carbones
- L’ajout de l’acide gras permet de lier ce peptide modifié à l’albumine sérique;
- L’albumine agit comme un réservoir pour libérer lentement l’insuline Detemir dans la circulation systémique
Nommer les éléments importants de la formulation et l’effet de ceci.
Insuline Degludec
• L’insuline Degludec est produite par génie génétique
L’acide aminé en position B30 a été remplacé par un acide glutamique lié à un acide gras à 16 carbones
Même principe que Detemir
Quels sont les mélanges à éviter?
Régulière + Semilente / Lente / Ultralente
Glargine + N’importe quelle insuline
Détemir + N’importe quelle insuline
