introduction/rappel

Question 1

Pour quelle raison est-ce important de donner l’amoxil q8h et non à chaque repas?

Answer 1

À cause de la demi-vie du médicament. Il faut s’assurer qu’il y a toujours une bonne concentration dans la plasma.

Question 2

Qu’est-ce que la pharmacocinétique?

Answer 2

Le devenir in vivo du médicament. (ce que le corps fait au médi)

Question 3

vrai ou faux: les métabolites ont leur propre cinétique?

Answer 3

Vrai. il est donc important de la connaitre.

Question 4

complétez cette phrase: la pharmacocinétique est l’étude _____ en fonction du temps de la cinétique ______, _______, _____, ______ du principe actif et de ses dérivés (métabolites) dans l’organisme.

Answer 4

Quantitative – d’absorption (quantité absorbée) – distribution dans l’organisme – de métabolisme du foie – d’élimination

Question 5

Vrai ou faux : En pharmacocinétique, la dose que l’on donne est intimement liée à la concentration plasmatique que l’on obtiendra.

Answer 5

Vrai. Ex : si je donne 200 mg d’acétaminophène, je m’attends à avoir une certaine quantité x dans le sang après 8h.

Question 6

Vrai ou Faux : En général, lorsqu’on double la dose, la concentration dans le sang devrait elle aussi doubler.

Answer 6

Vrai, mais il y a des exceptions soit les pharmacocinétiques d’ordre 0

Question 7

Vrai ou Faux : La pharmacocinétique s’étudie uniquement sur une dose unique et non sur des doses répétées (où un état d’équilibre dans les concentrations plasmatiques est atteint).

Answer 7

Faux. Autant sur les deux

Question 8

Qu’est-ce que la pharmacodynamie?

Answer 8

C’est la relation entre LA CONCENTRATION AU SITE D’ACTION (récepteurs) et la RÉPONSE PHARMACOLOGIQUE et/ou toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps donnée.

Question 9

En pharmacodynamie, l’interaction du médicament avec son récepteur…

a) Initie quoi?
b) Est en relation avec quoi?

Answer 9

a) Initie une séquence d’évènements moléculaires qui résultent en une réponse pharmacologique ou toxique
b) Sera aussi en relation avec l’AFFINITÉ du médicament pour le récepteur.

Question 10

Compléter cette phrase : Pour la plupart des médicaments, la concentration du médicament au site d’action déterminera _______.

Answer 10

L’intensité de l’effet

Question 11

Pour la plupart des médicaments, la concentration du médicament au site d’action déterminera l’intensité de l’effet. Par contre d’autre facteurs peuvent aussi influence l’intensité de la réponse du médicament… nommez en 3.

Answer 11

1) La DENSITÉ des récepteurs sur la surface de la cellule
2) Le MÉCANISME PAR LEQUEL LE SIGNAL EST TRANSMIS à l’intérieure de la cellule par un second messager
3) Les FACTEURS RÉGULATEURS du contrôle de la traduction des gènes et de la production de protéines

Question 12

Vrai ou Faux : On dit que la pharmacodynamie est l’étude quantitative des effets d’un
médicament et de ses dérivés sur l’organisme.

Answer 12

Faux : c’est l’étude quantitative (ex : TA) ET qualitative (ex : dlr)

Question 13

Vrai ou Faux : il n’est pas possible de mesurer des concentrations des médicaments dans un liquide biologique pour toutes les voix d’administration.

Answer 13

Faux. C’est possible peu importe la voie d’administration

Question 14

Quel est l’outil le plus utilisé en pharmacocinétique?

Answer 14

ASC : La représentation graphique des CONCENTRATION de médicaments dans un liquide biologique EN FONCTION DU TEMPS

Question 15

Qu’est-ce que l’aire sous la courbe?

Answer 15

La représentation graphique des concentrations de médicaments dans un liquide biologique en fonction du temps

Question 16

Donnez 3 exemples de choses que permet l’ASC.

Answer 16

1) Calculer des paramètres comme l’absorption, la distribution et l’élimination
2) Interprêter un posologie
3) Reconnaitre une interaction médicamenteuse

Question 17

L’étude de la pharmacocinétique serait impossible sans la mesure des concentrations des médicaments dans les liquides biologiques. Les méthodes analytiques de mesure des concentrations doivent être ____, _____, ______ et ______.

Answer 17

Sensibles, précises, spécifiques et REPRODUCTIBLES

Question 18

Qu’est-ce qu’une approche invasive?

Answer 18

Se dit d’une méthode d’exploration médicale ou de soins nécessitant une lésion de l’organisme.

Question 19

Nommez 5 exemples d’approches invasives

Answer 19

1) Prélèvement de sang
2) Prélèvement de liquide synovial
3) Prélèvement de liquide céphalo-rachidien
4) Biopsie
5) Ou tout autre matériel biologique nécessitant une route parentérale ou une intervention chirurgicale

Question 20

Nommez 4 exemples d’approches non-invasives

Answer 20

1) Prélèvement d’urine
2) Prélèvement de salive
3) Prélèvement de selles
4) Prélèvement d’air expiré

Question 21

Nommez trois choses que la connaissance des valeurs de concentration dans les liquides biologiques nous permet.

Answer 21

1) Ajuster les doses
2) Prouver une intoxication
3) Faire des test anti-dopage

Question 22

Une échelle logarithmique permet de représenter sur un même graphique _________.

Answer 22

Des nombres dont les ordres de grandeurs sont très différents.

Question 23

Quel est le but de la pharmacocinétique? Et comment y parvient-on?

Answer 23

Simplifier les phénomènes d’absorption, distribution, métabolisme et élimination pour prédire le comportement du médicament dans l’organisme.
Grâce à des équations mathématiques s’appliquant dans certains modèles.

Question 24

Quels sont les deux modèles pharmacocinétique?

Answer 24

monocompartimental et bicompartimental

Question 25

En quoi consiste le modèle monocompartimental?

Answer 25

Il s’agit d’un modèle où on considère que le médicament se distribue partout dans l’organisme et ce de façon égale. Bien que ce soit impossible car certains organes sont mieux diffuser que d’autre, ce modèle de simplification fonctionne très bien.

Question 26

Vrai ou Faux, quand on met un modèle pharmacocinétique bicompartimental sous forme d’échelle semi-logarithmique, ce dernier donne une droite décroissante?

Answer 26

Faux, c’est le modèle monocompartimental qui donne une droite décroissante. le modèle bicompartimental quant à lui donne deux droites avec des dénivelées différentes

Question 27

Quelle variable faudrait-il connaitre pour définir Ke (constante d’élimination)

Answer 27

la demi-vie. (mais pas sur de comprendre comment ahah)

Question 28

Quel représente cette formule: C= C0e^-Ket

Answer 28

équation du modèle monocompartimental sur une échelle semi-logarithmique

Question 29

en quoi consiste le modèle pharmacocinétique bicompartimental?

Answer 29

C’est quand après avoir donné la dose, le médicament se rend dans un premier compartiment (ex le sang) puis ensuite se distribue dans un deuxième (ex les organes). il y a donc plus de constantes que dans le mono car en plus de la constante d’élimination il y a les constante de transfert entre les compartiments.

Question 30

Donnez deux exemple de médicaments suivant un modèle bicompartimental. **

Answer 30

la vancomycine (antibio) + digoxine

Question 31

pourquoi un médicament de modèle bicompartimental est plus apte à créer de la toxicité?

Answer 31

car si la dose reste dans le premier compartiment sans se distribuer, ça peut entrainer de la toxicité.

Question 32

Vrai ou Faux: on peut différencier facilement un modèle bicompartimental d’un mono avec une échelle cartésienne?

Answer 32

faux. C’est avec l’échelle semi-logarithmique

Question 33

V ou F: pour la majorité des médicaments, la cinétique est d’ordre premier?

Answer 33

Vrai

Question 34

Une cinétique d’ordre premier signifie que _______ est proportionnelle à ______ ou à _______ du médicament.

Answer 34

la vitesse de transfert
la quantité
concentration plasmatique

Question 35

Qu’est-ce qu’une vitesse de transfert?

Answer 35

C’est le transfert de molécules entre les compartiments (distribution) ou avec l’extérieur (élimination) sur une période de temps.

Question 36

a) Comment obtenons-nous une équation différentielle à partir de l’équation suivante : vitesse de transfert α Cp.
b) Que permet cette équation différentielle?

Answer 36

a) Afin d’obtenir une équation différentielle, on remplace le signe de proportionnalité (α) par une constante de proportionnalité (k) et une égalité (=).
dCp/dt = + ou - kCp
+ = gain
- = perte
b) mettre en relation la quantité ou la concentration et le temps

Question 37

De quelle ordre est la vitesse de tranfert si cette dernière est proportionnelle à la quantité résiduelle de médicament.

Answer 37

d’ordre un

Question 38

V ou F: dans un ordre un, la vitesse d’élimination du médicament se fait plus rapidement au début et moins rapidement dans le temps.

Answer 38

Vrai car proportionnelle à la quantité

Question 39

comment varie Ke (constante de vitesse d’élimination) pour un principe actif donné?

Answer 39

elle ne varie pas (ni en fonction du temps, ni en fonction de la quantité résiduelle)

Question 40

Qu’est-ce qu’exprime Ke?

Answer 40

qu’une FRACTION de la quantité résiduelle est éliminée par unité de temps

Question 41

Que permet la forme logarithmique des ordres premier?

Answer 41

créer une équation sous forme y = mx + b pour pouvoir CONNAITRE LA CONC EN TOUT TEMPS

Question 42

après combien de temps un médicament est-il éliminer de l’organisme?

Answer 42

5 à 7 demi-vie
on dit que éliminer quand les effets ne sont plus détectables. on dit 5 à 7 car ça dépend du médicament et des facteur physiologique de la personne.

Question 43

Comment se calcule Ke et quelle est son unité?

Answer 43

Ke se calcule selon la pente de la droite.
Son unité est l’inverse de l’unité de temps.
Ex: ke = 0,1 h-1 signifie que le dixième de la concentration (ou quantité) résiduelle est éliminé par heure.

Question 44

Pour un processus d’ordre zéro, la vitesse de transfert est ________ de la quantité ou concentration du médicament.

Answer 44

indépendante

Question 45

Nommez 3 situations où on peut retrouver des ordres 0.

Answer 45

1) saturation des ENZYMES de biotransformations
2) saturation des TRANSPORTEURS lors de l’absorption et de l’excrétion
3) certaines FORMES PHARMACEUTIQUES sont programmées pour libérer le PA selon un ordre 0 (Ex: pompes osmotiques, perfusion)

Question 46

Nommez 2 formes pharmaceutiques programmées pour libérer leur PA selon un ordre zéro.

Answer 46

pompe osmotique

perfusion

Question 47

Quelles sont les unités de K0 (vitesse de transfert de l’ordre 0 donc indépendante de la conc) ?

Answer 47

concentration/temps (mg/ml/hre) ou masse/temps (mg/hre)

Question 48

Que ce passe-t-il si on intègre l’équation d’ordre zéro?

Answer 48

on obtient une relation linéaire (dans un graphique cartésien) entre les conc (ou des quantités) et le temps.
-K0 = pente

Question 49

Que ce passe-t-il si on met une équation d’ordre zéro dans un graphique semi-logarithmique?

Answer 49

Ça ne fait pas vraiment de sens. On ne le fait pas c’est inutile. Dans l’ordre zéro seul les graphique cartésien sont utilisés.

Question 50

Que pouvez-vous me dire sur la fraction du médicament éliminée pendant l’heure précédente dans un ordre premier VS dans un ordre zéro.

Answer 50

Dans un ordre premier. Ke est constante. Puisqu’il s’agit d’une fraction, la fraction du médicament éliminée est toujours la même.
Dans un ordre 0, K0 est indépendante de la quantité (ex: tjrs 150 mg est éliminés peut importe la quantité restante dans l’organisme) et donc, la fraction du médicament éliminée est de plus en plus grande.

Question 51

L’étude de la pharmacocinétique implique deux aspects, quels sont-ils?

Answer 51

l’aspect expérimental et l’aspect théorique.

Question 52

Qu’implique l’aspect expérimental de la pharmacocinétique? (4)

Answer 52

– Le DÉVELOPPEMENT DES TECHNIQUES de prélèvement et de conservation des échantillons biologiques (plasma, urine, salive, etc.)
– La MANIPULATION et l’EXTRACTION d’agents d’intérêt
– Des MÉTHODES ANALYTIQUES (HPLC, LC/MS, etc.) pour la détection et la quantification des agents et de leurs métabolites
– Des PROCÉDURES qui impliquent la collecte, le traitement et l’analyse de données

Question 53

Qu’est-ce que l’HPLC et que retrouvons-nous avec ça?

Answer 53

Il s’agit d’une chromatographie liquide à haute pression. Elle permet l’identification, la séparation et le dosage de composés chimiques dans un mélange.
Les métabolites sortent en premier car ils sont plus hydrosolubles et petits. en effet, la colonie par laquelle ils doivent passée pour se faire analyser est liposoluble et donc la molécule liposoluble va rester prise dans la colone plus longtemps que les métabolites hydrosolubles

Question 54

Qu’implique l’aspect théorique de la pharmacocinétique? (3)

Answer 54

– le DÉVELOPPEMENT DE MODÈLES pharmacocinétiques capables de prédire la disposition du médicament dans l’organisme après l’administration
– les STATISTIQUES utilisées pour estimer des paramètres aussi bien que pour l’interprétation des données
– lesMATHÉMATIQUES et les PROGRAMMES INFORMATIQUES

Question 55

En résumé, la pharmacocinétique est essentielle pour répondre à trois questions. Lesquelles?

Answer 55

Combien de fois
Combien de temps
Combien

Question 56

nommez 8 aspects que permettent la pharmacocinétique.

Answer 56

1) Connaître le DEVENIR DES MÉDICAMENTS dans l’organisme.
– Établir un SCHÉMA D’ADMINISTRATION rationnel
– Expliquer et CORRIGER UN PROBLÈME associé aux traitements médicamenteux:
– Comprendre les sources de VARIABILITÉ INDIVIDUELLE
– Comprendre les sources de VARIABILITÉ DANS LA RÉPONSE de l’organisme aux médicaments.
– Utiliser de manière optimale le SUIVI DES CONCENTRATION thérapeutiques.
– Utiliser certaines SUBSTANCES COMME OUTILS DIAGNOSTIQUES en mettant à profit leurs propriétés cinétiques.
– Développer de NOUVEAUX MÉDICAMENTS en optimisant leur profil clinique.

Question 57

Donnez un exemple où une substance pourrait être utilisée comme outil de diagnostique.

Answer 57

lors de suspicion de mononucléose chez un pt, certain md vont donner de l’amoxil et si le pt fait un crash cutané cela signifie qu’il a la mononucléose.