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devenir du médicament dans l'organisme > Cytochromes P450 > Flashcards

Cytochromes P450 Flashcards

1
Q

Quel est l’organe majeur impliqué dans la biotransformation (métabolisation)?

A

le foie

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2
Q

Quelle est la voie de transport des médicaments?

A

la circulation sanguine

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3
Q

Quel est le chemin qu’emprunte les médicaments après être aller dans la circulation sanguine? (pas sur de celle la)

A

ils vont dans les lobules du foie pour ainsi se retrouver dans la bile et finir dans les selles ou l’urine.

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4
Q

Qu’est-ce que la biotransformation?

A

La biotransformation est le processus par lequel une enzyme transforme (métabolise) CHIMIQUEMENT un médicament en un métabolite. (molécules chimique différente de la molécule mère qui peut ou non avoir un effet pharmacologique)

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5
Q

Où est réalisée, entre autres, la biotransformation?

A

À l’intérieur descellées du foie, les hépatocytes.

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6
Q

Dans quelle structure des hépatocytes, retrouvons-nous la majorité des enzymes responsables de la biotransformation médicamenteuse?

A

réticulum endoplasmique lisse

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7
Q

les réactions de phase 1 sont des réactions _______ tandis que celles de phase 2 sont des réactions _______

A

cataboliques (dégradation)

de détoxification

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8
Q

Dites si chacune de ces particularités corresponds à une réaction de phase 1 ou de phase 2?

a) irréversible?
b) détoxication?
c) catabolique?
d) ajout d’une molécule par une enzyme transférase?
e) création de nouveaux groupements plus polaires (hydrosolubles) ou encore modification d’un groupement existant

A

a) phase 1
b) phase 2
c) phase 1
d) phase 2
e) phase 1

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9
Q

Expliquer en quoi consiste les réactions de phase 1? Leur but?

A

Elles sont essentiellement cataboliques, donc des réactions de dégradation.

Le médicament est transformé chimiquement de façon irréversible par la création de nouveaux groupements fonctionnels plus polaires (hydrosolubles) ou encore par la modification d’un groupement existant.

but: rendre le médicament plus soluble pour qu’il soit éliminé dans l’urine.

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10
Q

Nommez 3 réactions de phase 1.

A

oxydation
réduction
hydrolyse

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11
Q

V ou F les CYP450 sont les seules enzymes impliquer dans les réactions de phase 1.

A

Faux. yen a d’autres. (FMO et mEH, sEH)

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12
Q

V ou F. Pour un même médicament, la réaction qu’entamera un CYP450 précis sera différente selon le contexte.**

A

Faux. chaque cyp450 fait toujours la même réaction pour un même médicament.
Par contre, chaque cyp450 peut faire plusieurs réactions, mais avec des médicaments différents.

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13
Q

Concernant les réactions de phase 1, quel type de métabolites sont formés?

A

métabolites primaires

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14
Q

Où sont majoritairement localisés les réactions d’OXYDATION (phase 1)?

A

microsomes hépatiques

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15
Q

Les microsomes contiennent plusieurs enzymes, quelles sont les plus importantes pour la biotransformation des médicaments?

A

CYP450s

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16
Q

Qu’est-ce qu’un microsome?

A

Fragment de réticulum endoplasmique résultant d’une centrifugation. Ils sont obtenus à partir d’organes contenant des enzymes de métabolisation.

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17
Q

La superfamille des cytochromes P450 comporte plus de ____ gènes qui ont été identifiés et caractérisés.
Le nom cytochrome P450 (ou pigment 450) provient des ___________.
Sous sa forme réduite, cette hémoprotéine lie le ________ pour donner un composé qui absorbe la lumière à une longueur d’onde de 450 nm.
Ces gènes ont été décrits chez ___ espèces eucaryotes (incluant vertébrés, invertébrés, champignons et plantes) et ____ espèces procaryotes.

A 
500 
propriétés spectrales de l'hémoprotéine
monoxyde de carbone
85
20
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18
Q

Est-ce que ce sont les plantes ou les humains qui ont le plus de CYP450?

A

plantes.
Car il s’agit d’un moyen de défense. Les humains avons plusieurs autres moyens de défense, mais pour les plantes il s’agit d’une défense importante.

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19
Q

Par quoi est déterminée la spécificité des substrats de chaque isoenzymes du CYP450?

A

Par le site de fixation.

Les cyp on des sites de fixation différents entre eux et un cyp peut avoir différents sites de fixation.

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20
Q

V ou F. pour un même CYP450, il n’existe qu’une seule réaction possible peut importe le médicament.

A

F.
une isoenzyme du cytochrome P450 pourrait biotransformer différents médicaments par N- déméthylation, hydroxylation aromatique ou désamination, dépendamment de leur structure chimique.

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21
Q

Combien de familles de cytochromes P450 sont impliquées dans le métabolisme de xénobiotiques (molécules toxiques à l’intérieur d’un organisme) chez les mammifères.

A

4
chaque famille et sous-famille possèdent des propriétés biochimiques spécifiques (substrats, inducteurs et inhibiteurs)
Il y a 18 familles de cytochromes en tout chez l’humain mais juste 4 sont impliqués dans l’élimination des médicaments

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22
Q

Chez l’humain, environ __ différents cytochromes, divisés en __ familles, et __ sous familles ont été identifiés.

A

60
18
43

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23
Q

Sur quoi repose le principe de nomenclature des CYP450?

A

le pourcentage d’homologie de la séquence des acides aminés.

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24
Q

Les protéines d’une même famille, désignées par ______, ont un
pourcentage d’homologie dans leur séquence d’acides aminés égal ou supérieur à ___.
Chaque famille est divisée en sous-familles représentées par ______ regroupant les protéines dont le degré d’homologie est égal ou supérieur à ___.

A

un chiffre romain ou arabe I (1), II (2), III (3) ou IV (4)

40%

lettres majuscules

55%

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25
Q

Que permet la nomenclature du CYP450 en famille et sous-famille?

A

Caractériser les propriétés générales de chacune des familles en termes de MÉDICAMENTS BIOTRANSFORMÉS et d’agents INDUCTEURS et INHIBITEURS sélectifs.

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26
Q

Nommez…

a) un CYP retrouvé juste chez les enfants
b) un CYP retrouver chez toutes les espèces animales
c) le CYP retrouvé en quantité le + importante chez l’humain
d) son jumeau mal aimé
e) un retrouvé au niveau de la prostate

A

a) 3A7 (disparait dans la 3è année pour 3A4)
b) 2E1
c) 3A4
d) 3A5
e) 3A43

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27
Q

Donnez les 4 groupes ou CYP retrouvez en plus grande quantité dans les microsomes hépatiques humains.

A

1) 3A4/5/7
2) 2C8/9/18
3) 1A2
4) 2E1

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28
Q

V ou F : les CYP2B6 et 1A1 sont retrouvés en quantité importante chez l’humain?

A

F. très faible quantité

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29
Q

6 enzymes sont responsables du métabolisme des médicaments. Lesquelles?

A 
3A4
2D6
2C9
1A2
2C19
2E1
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30
Q

Quel cyp métabolise…

a) la moitié des RX
b) presque le 1/4 des RX

A

a) 3A4

B) 2D6 (même si juste environ 3% en quant.)

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31
Q

Quel cyt a une énorme indice de variabilité?

A

2D6 (> 1000 fois) s’explique à cause du polymorphisme génétique

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32
Q

Il y a beaucoup de variabilité des CYP entre les individus, nommez les principaux facteurs contribuant cette variabilité.

A 
– Nutrition (diète)
– Tabagisme
– Alcool
– Médicaments
– Pollution
– Polymorphisme génétique
– Âge
– Pathologie
– Produits naturels
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33
Q

Nommez un exemple de diète pouvant influencer la variabilité des CYP et un PSN.

A
  • jus de pamplemousse détruit le 3A4

- le millepertuis est un inducteur très puissant du 3A4 donc peut vraiment nuire

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34
Q

Qu’est-ce qui est une source importante de variabilité interindividuelle du métabolisme des RX?

A

Le polymorphisme génétique (coexistence de plusieurs allèles pour un gène ou locus donné)

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35
Q

Quelle est la différence entre le génotype vs le phénotype

A

génotype c’est ce qui a dans nos gène vs le phénotype c’est comment ça ressort sur nous (ex yeux bruns)

36
Q

Les mutations dans les gènes des P450 peuvent causer une activité enzymatique _____ . Pour la plupart des allèles variants, l’importance fonctionnelle reste encore à être déterminée. La fréquence des allèles semblent dans certains cas être reliée à ______.

A

diminuée, augmentée ou totalement absente

l’origine ethnique

37
Q
  • *définissez chacun de ses termes.
    a) PM
    b) EM
    c) UEM
A

PM: poor metabolizer (métabolisateur lent)

EM: extensive metabolizer (métabolisateur rapide = normal)

UEM: ultra extensive metabolizer (métabolisateur ultra rapide) (eux ont svt plusieurs copies du gêne, donc eux presque pas d’effet car medi métabolisé très vite.)

38
Q

les UEM (métabolisateur ultra rapide) existe juste chez 1 cyp lequel?

A

2D6

39
Q

Définissez ces deux termes:

a) capacité
b) affinité

A

a) puissance à métabolisé (même si aug dose cyp sera pas déborder, va être capable d’éliminer à la mm vitesse que d’hab)
b) spécificité pour un RX ( un cyp avec une forte spécificité métabolise aussi vite que un avec une grande capacité à des doses normales mais si on aug les doses il a plus de chances d’être saturé)

40
Q

V ou F un cyp peut avoir à la fois une forte capacité et une forte affinité.

A

F. un ou l’autre pas les deux.

41
Q

À faible concentration, si un médicament est métabolisé par deux voies de métabolisme (deux enzymes), dont une enzyme avec une forte affinité et une avec une forte capacité, qui sera l’enzyme primaire de métabolisme.

A

celle avec une forte AFFINITÉ

celle avec une faible affinité et forte capacité prendra la relève lors de fortes concentrations.

42
Q

concernant le CYP1A1…

a) action
b) localisation
c) expression

A

a) métabolise les hydrocarbures aromatiques
b) nombreux tissus extra-hépatiques (ex: les poumons) et ce, surtout après une induction. (donc les fumeur en ont beaucoup plus que les non-fumeurs)
c) Il est très peu exprimé de manière constitutive. Ces CYPs sont les plus impliqués dans l’activation des carcinogènes, puisqu’ils ont la capacité d’activer plus de 90% de ceux-ci. (substances qui étaient pas carcinogènes sont métabolisée par eux et le devienne)

43
Q

Concernant le CYP1A2…

a) localisation
b) % de l’activité métabolique hépatique?
c) polymorphisme
d) affinité vs capacité

A

a) exclusivement au foie.
b) 10-15% de l’activité
c) Quelques polymorphismes sont connus, mais leur
importance clinique reste encore à démontrer.
d) faible affinité - forte capacité.

44
Q

nommez les inhibiteurs puissant du CYP1A2.

A

– Fluvoxamine (Ki < 1 μM)
– Ciprofloxacine (Ki < 1 μM)
– Mexilétine (Ki < 1 μM)
– Propafénone (Ki < 1 μM)

45
Q

____ gènes fonctionnels composent la sous-famille CYP2A chez l’humain (_______), mais seul le _____ est impliqué dans la biotransformation de certains médicaments dont la ______.
Le CYP2A6 présente un polymorphisme d’une prévalence de ___% dans la population nord-américaine.

A

3

CYP2A6, CYP2A7, CYP2A13

CYP2A6

coumarine, nicotine et l’acide valproïque

2%

46
Q

Quels sont les agents inducteurs de CYP2A6?

A

La dexaméthasone (corticostéroïde) et les barbituriques

47
Q

La sous-famille CYP2C est la plus ______ chez l’humain. ___ enzymes ont été caractérisées démontrant une homologie supérieure à ___ %. De ces ___ enzymes, ____ ont été identifiées chez l’humain, purifiées et clonées (_______).
D’un point de vue quantitatif, cette sous-famille est ______, puisqu’elle représente environ _____ % des enzymes totales au foie. L’enzyme la plus abondante de cette sous-famille est le _____.

A 
complexe
6 
80%
6
4
CYP3C8 , C9, C18, C19
seconde en importance (après 3A4)
15 à 20%
CYP2C9
48
Q

Que pouvez-vous me dire sur les polymorphismes génétiques de la sous-famille CYP2C?

A

Des polymorphismes génétiques ont été identifiés pour le CYP2C9 et CYP2C19.

Celui du CYP2C9 a une prévalence de 5 à 12 %.

Lui du CYP2C19 démontre une
variabilité inter-ethnique importante
PM : 2 à 5 % chez les Caucasiens
PM: 13 à 20 % chez les Asiatiques. (donc chinois frileux à commercialisé des RX qui se métabolise là car 1/5 pourront pas le métabolisé)

49
Q

concernant le CYP2C9…

a) localisation
b) activité métabolique prédominante
c) % du contenu hépatique
d) affinité vs capacité
e) % PM

A

a) dans plusieurs tissus : prostate, testicules, duodénum, reins, glandes surrénales, ovaires
b) prédominante au foie
c) 18%
d) forte affinité, faible capacité
e) 1 à 3% chez caucasiens, afro-américains, asiatiques

50
Q

Nommez les inhibiteurs puissants du CYP2C9 + inducteur (s).

A
  • ritonavir (Ki < 0,02)
  • sulfaphénazole (Ki < 0,07)
  • fluconazole (ki variable)
  • fluvoxamine (Ki variable)

inducteur: rifampicine

51
Q

concernant le CYP2C19

a) localisation
b) capacité vs affinité
c) PM

A

a) retrouvé dans plusieurs tissus, mais le métabolisme des médicaments se fait au foie.
b) forte affinité-faible capacité
c) PM:
– 2 à 5% des Caucasiens
– 4 à 20% des Afro-Américains
– 15 à 20% des Japonais** (1/5)
– 5 à 17% des Chinois

52
Q

inhibiteurs puissants + inducteur(s) du CYP2C19

A
  • fluvoxamine (Ki < 0,69)
  • ticlopidine (Ki < 1,2)

inducteur: rifampicine

53
Q

La sous famille du CYP2D regroupe ____ gènes, ________.

Le _____ est le seul membre de cette sous-famille qui est exprimé chez l’humain, puisque le _____ sont des _______.

A 
3
CYP2D6, CYP2D7, CYP2D8
CYP2D6 
CYP2D7 et le CYP2D8
pseudogènes non fonctionnels
54
Q

Concernant le CYP2D6

a) activité métabolique principale
b) autre localisations
c) % des cytochromes du foie
d) affinité VS capacité

A

a) métabolise surtout au foie
b) cerveau, prostate, moelle épinière et au coeur
c) 1,5%
d) forte affinité-faible capacité

55
Q

Que pouvez-vous me die sur la prévalence du phénotype PM et UEM pour le CYP2D6.

A

IL varie considérablement en fonction de l’ethnicité.
Environ 7,5 % (5 à 10 %) de la population caucasienne et
environ 2% chez les asiatiques.

1-7% des Caucasiens et 3% des Africains sont des UEM.

56
Q

Pour quelles raisons autant de RX se font métaboliser au 2D6?

A

Puisque que c’est le premier qui a été connus on a trouver son site actif et plein de chimistes se sont mis a faire des RX avec une structure qui allait entrer dans le 2d6 pour être métabolisé et ainsi éviter la toxicité car s’élimine vite.

57
Q

Les substrats du CYP2D6 sont des produits aminés à caractère _____ dont la fonction aminée doit être _____ au pH physiologique.
Le site métabolique des substrats du CYP2D6 doit être situé à une distance de 5 à 7 angströms (10-10 m) d’un atome d’_____ qui est principalement responsable de la fixation du substrat au site actif de l’enzyme.

A

basique
ionisée
azote ionisé

58
Q

Bien que le 2D6 représente une faible proportion des CYPs hépatiques, il est responsable de la biotransformation de plusieurs classes de médicaments. Nommez les principales (5).

A 
analgésiques opiacés
antiarythmiques
antihistaminiques
antidépresseurs
antagonistes beta-adrénergiques (beta-bloquant)
59
Q

**Qu’arrive-t-il si je donne du bupropion à un pt qui est déjà PM du 2D6?

A

Il existe deux types de PM, les PM intermédiaires et les très lents. Le très lent est déjà presqu’à zéro donc pour lui ça changera rien. Par contre donner un inhibiteur à un pt PM intermédiaire, ça va le diminuer encore plus.
Il faut aussi considérer la puissance de l’inhibiteur, donner un inhibiteur puissant à un PM intermédiaire, ça peut le diminuer à presque zéro.

60
Q

**Qu’arrive-t-il si je donne du bupropion à un pt qui est déjà EM du 2D6?

A

Ça va dépendre de la puissance de l’inhibiteur. Un inhibiteur fort peut diminuer souvent de 80% donc très significatif. Donc après il ne pourra plus métaboliser les médicaments utilisant le 2D6.

61
Q

**Pourquoi un médicament peut inhiber un CYP?

A

Imaginons le RX A qui est un substrat de l’enzyme CYP2D6 donc pour être éliminer le 2D6 doit être fonctionnel.
On donne le RX B qui est un inhibiteur du 2D6. Lui a sa propre action pharmacologique qui n’a aucun rapport avec le 2D6, mais il va quand même fuck up le A.
Donc la concentration du A augmentera et des EI apparaitront.
L’inhibition du medi A n’a aucun rapport avec activité pharmacologique du B, B n’a pas besoin de cette enzyme pour ce faire eliminer mais il va se mettre dans le site de fixation et empêche le A
de se faire metaboliser.

62
Q

Comment phénotypes nous l’activité du CYP2D6?

A

on utilise la débrisoquine et le dextrométhorphane (DM)

63
Q

Que pouvez-vous me dire sur les PM et les UEM du 2D6 dans la population?

A

• PM:
– 5 à 10% des Caucasiens
– 6 à 8% des Afro-Américains – 1 à 2% des Asiatiques

• UEM:
– Jusqu’à 7% des Caucasiens

64
Q

Quels sont les inhibiteurs puissants du CYP2D6 + inducteur(s)?

A 
– Quinidine (Ki < 0.053 μM)
– Ritonavir (Ki < 0.16 μM)
– Fluoxétine (Ki < 0.22 μM)
– Norfluoxétine (Ki < 1.48 μM) 
– Paroxétine (Ki < 2 μM)
– Bupropion 
– Cimétidine

on ne connait aucun inducteur pour l’instant

65
Q

concernant le CYP2E1

a) cb d’autres dans sa sous-famille
b) localisation
c) % de l’activité hépatique
d) Quelles molécules il métabolise?
e) autre particularité?

A

a) il est le seul membre de cette sous-famille.
b) presque exclusivement au foie
c) 5 à 7%
d) Il ne peut métaboliser que les molécules de faible poids moléculaire, donc un nombre limité de médicaments peuvent être substrats de cette enzyme.
e) seul qui se retrouve dans toutes les espèces animales

66
Q

Que pouvez-vous me dire sur les polymorphismes du CYP2E1? (3)

A

1) ils existent, mais l’importance clinique reste incertaine.
2) Ils auraient un lien avec certains cancers, ou la dépendance à l’alcool.
3) Les facteurs environnementaux font varier beaucoup l’activité de cette enzyme. Le rôle des polymorphismes est donc très difficile à déterminer.

67
Q

Quel CYP est impliqué dans le métabolisme de l’alcool?

A

CYP2E1

68
Q

Nommez les inhibiteurs + inducteur(s) du 2E1?

A

Inhibiteurs:
– *Consommation alcool (non chronique)
– Disulfiram
– Isoniazide (première dose)

Inducteurs:
– *Alcool (consommation chronique) (corps s'adapte en aug la quantité du CYP)
– Isoniazide (prise régulière)
– Obésité
– Diabète non contrôlé
– Tabagisme (?)
69
Q

La sous-famille CYP3A est la famille la plus importante quantitativement au foie, concernant cette sous-famille…

a) % des cyt au foie
b) localisation
c) % variations individuelle

A

a) environ 30% peut même atteindre 70%.
b) muqueuse intestinale, l’utérus, le placenta, les reins, les poumons et autres tissus.
c) De grandes variations interindividuelles (mais pas nécessairement à cause du polymorphisme) dans la quantité et l’activité enzymatique ont été rapportées au sein de cette sous-famille (10 à 30%).

70
Q

Quel est le CYP le plus impliqué dans la biotransformation des médicaments?

A

CYP3A4

71
Q

Toutes les enzymes appartenant à la sous-famille CYP3A ont la capacité de métaboliser ______ de même que d’activer métaboliquement l’_____ et d’autres _______.

A

de nombreuses molécules aflatoxine B1

pro-carcinogène

72
Q

Parlez-moi de la répartition des CYP3A5, 3A5*3, 3A7, 3A43.

A

CYP3A5: il n’est exprimé que chez 15-30 % de la population et est donc considéré comme une forme minoritaire.

CYP3A5*3 : 5,8% chez les Caucasiens, 85% chez les Africains et 3% chez les Asiatiques.

CYP3A7 : 50% des cytochromes P450 présents dans le FOIE FOETAL. (Sa séquence d’acides aminés est similaire à 88% à celle du CYP3A4.)

CYP3A43 : présent uniquement au niveau de la PROSTATE et aurait une faible activité d’hydroxylation de la testostérone. Il n’est pas impliqué dans la biotransformation de médicaments.

73
Q

Que ce passe-t-il si les CYP3A4 est inhibé?

A

Si le CYP3A4 et inhibé, les autres enzymes prennent difficilement la relève (un peu 1A2 mais boff), ainsi les concentrations augmenteront significativement et des effets indésirables surviendront probablement. (C’est plus lui qui prend la relève pour les autres d’habitude)

74
Q

Concernant le CYP3A4…

a) affinité vs capacité
b) polymorphisme

A

a) faible affinité -forte capacité

b) Des polymorphismes existent au niveau du CYP3A4, mais leur importance clinique n’est pas démontrée.

75
Q

Quels sont les inhibiteurs puissants du 3A4 ?

A

– Kétoconazole (nM), Itraconazole (Ki < 2 μM)
– Ritonavir (nM), Indinavir (Ki < 2 μM)
– Clarithromycine, Érythromycine (Ki < 2 μM)
– Diltiazem (Ki < 2 μM)
– Norfluoxétine (Ki < 2 μM)
– Néfazodone (Ki < 2 μM)

76
Q

Lequel des inhibiteurs puissants du 3A4 est un «faux inhibiteur»

A

diltiazem

en réalité il s’agit d’un substrat avec un si grande affinité pour le 3A4 qu’il devient inhibiteur pour les autres.

77
Q

Le jus de pamplemousse est un inhibiteur modérés de quel cyp et pourquoi?

A

le CYP3A4
il va toucher ceux se trouvant aux intestin. On parle d’inhibition suicide car il se lie au CYP3A4 et ce dernier ne sera pas capable de se délier et de se régénérer. Donc ça augmente rapidement les doses et ça peut être très grave.

78
Q

Quels sont les inducteurs du CYP3A4?

A 
- Certains anticonvulsivant (Carbamazépine *, Oxcarbamazépine * , Phénytoïne)
– Phénobarbital*
– Rifampicine*
– Millepertuis* (St. John’s wort) 
– Ritonavir (chronique)
79
Q

Ces CYP4s métabolisent essentiellement les ______ et les ________. Elles ne sont pratiquement pas impliquées dans la ________ . Les _______ de type _____ sont des inducteurs spécifiques de ces enzymes.

A 
acides aminés
prostaglandines
biotransformation des RX
agents hypolipémiants
fibrates
80
Q

Les réactions de phase 2 sont des réactions de _______.
Elles se produisent à la suite ou non des réactions de phase 1. Ce sont des réactions ______.
Les molécules conjuguées peuvent être ensuite éliminées de
l’organisme dans ______.
Elles créer des métabolites _______.

A

détoxication
réversible
l’urine ou la bile
secondaires

81
Q

Nommez les 5 enzymes principales utilisées dans les réactions de phase 2.

A 
GST: glutathion S- transférase
NAT: N-acétyltransférase 
ST: sulfotransférase
TPMP: thiopurine méthyltransférase
UGT: uridine 5' diphosphate glucuronosyltransférase
82
Q

Quelle est la famille d’enzymes la plus abondante pour les réactions de phase 2 et où les retrouvons-nous?

A

les UGT
au niveau du foie (surtout) et du TGI (surement un rôle dans premier passage)
aussi aux reins, cerveau et placenta.
Elles sont situées dans le réticulum endoplasmique, à côté des CYP450s (rôle complémentaire)

83
Q

V ou F Tout comme les CYP, les UGT ont une spécificité de substrats et sont également susceptibles aux inhibitions et inductions.

A

F.
Tout comme les CYP, les UGT N’ont PAS de spécificité de substrats (un mm enzyme a plusieurs substrats) et sont également susceptibles aux inhibitions et inductions.

84
Q

Pourquoi est-ce difficile de juger de l’importance clinique des UGT?

A

Car la plupart des informations concernant les interactions médicamenteuses impliquant les UGT proviennent d’études in vitro.

85
Q

À ce jour, quelles familles des UGT sont impliqués dans le métabolisme des RX?

A

les familles UGT1A et UGT2B

UGT1A: 1A1, 1A3, 1A4, 1A6 et 1A9
– UGT1A1: certains individus sont métabolisateurs
lents.

UGT2B: 2B7 et 2B15

devenir du médicament dans l'organisme (8 decks)

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