Introducción a farmacología Flashcards
¿Qué es un fármaco?
Agente químico:
- Capaz de afectar el protoplasma (citoplasma y organelos)
- Que interactúa con el cuerpo
Nombres de un fármaco:
- Nombre químico (compuesto químico)
- Nombre genérico (principio activo)
- Nombre comercial o marca (cómo se le conoce generalmente)
Farmacocinética:
Estudia el viaje del fármaco a través de nuestro cuerpo, nos indica por dónde pasa el fármaco, cuánto tiempo tarda en llegar a su destino y cómo se elimina del organismo (absorción, distribución, metabolismo y eliminación)
Farmacodinamia:
Estudia lo que el fármaco hace una vez que ha llegado a su destino (mecanismos de acción y efectos en el organismo)
Antes, los medicamentos se ____________ e iniciaba con una ___________.
Ahora, los medicamentos se ________________ e inician con una _____________.
descubrían / observación
inventan / idea
¿Cuál es el costo del desarrollo de un fármaco (fases preclínicas -> aparador) y qué ocasiona esto?
$2,500 millones de dólares aprox
Esto ocasiona que no se desarrollen fármacos para enfermedades raras o para países pobres
Blockbuster drug:
fármaco muy exitoso que puede generar mucho dinero
Menciona algunas de las farmacéuticas más importantes a nivel mundial:
pfizer, jonson y jonson, obbvie, merck, sanofi, astrazeneca, novartis, gsk, roche, bristol myers squibb
¿Cuáles son las fases del desarrollo de un fármaco?
- Descubrimiento de fármaco
- Estudios preclínicos
- Estudios clínicos (4 fases)
- Farmacovigilancia después de comercialización
¿Qué es una biblioteca de compuestos?
colecciones de millones de moléculas con diversas estructuras y propiedades que poseen las compañías farmacéuticas.
Explica la primera fase del desarrollo de un fármaco:
Fase: descubrimiento
Compuestos: 5000 - 10000
Años: 4
- Identificación del blanco terapéutico: identificar una proteína específica que está involucrada en una enfermedad.
- Identificación de moléculas que interactúen con el blanco terapéutico (afinidad), sean específicas y seguras.
- Ensayos de unión: los compuestos de la biblioteca se someten pruebas para determinar si se une al blanco terapéutico, mediante técnicas de laboratorio.
- Selección de los hits: los compuestos o moléculas que se unen e interactúan con el blanco terapéutico se consideran hits o aciertos (podrían convertirse en fármacos).
- Selección de los mejores hits: se seleccionan aquellos con mejores características (afinidad, especificidad, estabilidad, ADME, farmacomodificabilidad, seguridad, toxicidad, patentabilidad), estos se modifican para mejorar distintos parámetros, formando lead compounds, que se ponen a prueba mediante ensayo-error en tests in vivo y ex vivo.
Técnicas importantes en el descubrimiento de fármacos:
- Cribado de alto rendimiento (HTS): se analizan muchos compuestos químicos (bibliotecas de compuestos) para determinar cuáles interactúan mejor (hits).
- Química medicinal: modificación de moléculas para su optimización (bioisóteros -> grupos o moléculas que pueden reemplazar a otros para mejorar sus propiedades sin alterar su actividad biológica).
- Descubrimiento Basado en Fragmentos (FBDD): se usan fragmentos pequeños de compuestos químicos para identificar aquellos que se unen al blanco terapéutico y se van optimizando para obtener moléculas más grandes con alta afinidad por una proteína diana.
- Bibliotecas codificadas por ADN (DELs): bibliotecas con muchos compuestos identificados con ADN, permiten identificar los hits y después los lead compounds, pruebas masivas con
costos y tiempo reducidos. - Órganos en miniatura y bioprinting 3D: simulación avanzada de tejidos para predecir
toxicidad y mejorar la precisión clínica. - Descubrimiento de fármacos asistido por computadora (CADD): identificar, diseñar y
optimizar compuestos farmacológicos mediante herramientas computacionales.
Explica la segunda fase del desarrollo de un fármaco:
Fase: preclínica
Compuestos: decenas a cientos
Se realizan estudios preclínicos in vitro (cultivos celulares) e in vivo (animales) con los hits modificados o lead compounds obtenidos de la primera fase, para estudiar la farmacocinética, toxicidad a corto plazo y a largo plazo, efectos globales, efectos terapéuticos, determinar dosis (posología).
Se toman en cuenta reglamentos de ética.
Explica la tercera fase del desarrollo de un fármaco:
Fase: clínica
Compuestos: 2 - 1
Busca evaluar la seguridad, eficacia y propiedades del fármaco.
Busca proteger la salud pública mediante regulaciones estrictas.
4 fases:
1. IND (investigational New Drug): estudio en 10-100 voluntarios sanos, se estudia la seguridad y tolerabilidad.
2. Estudios doble ciego en px con la enfermedad (50-500), se estudia la eficacia y los límites de la dosis, se busca la no inferioridad
3. Estudios doble ciego en px con la enfermedad (cientos o miles), se confirma la eficacia, se detectan efectos adversos en poblaciones más grandes. Si pasa esta fase -> NDA (New Drug Application).
4. Comercialización y farmacovigilancia.
Explica la cuarta fase del desarrollo de los fármacos:
Fase: farmacovigilancia
Compuestos: 1
Se buscan efectos adversos y se evalúan interacciones con otros medicamentos.
Medicamento aprobado:
Aquel que ha pasado por rigurosos procesos de evaluación por parte de las autoridades (FDA y COFEPRIS) sanitarias que aseguran que el medicamento sea seguro y eficaz para el tratamiento de una enfermedad específica.
Medicamento no aprobado u off label:
Aquel que no ha sido autorizado por las autoridades sanitarias (FDA y COFEPRIS) para su venta y uso en el público en general. No es ilegal.
El médico puede recetarlo dependiendo de la situación y el conocimiento que se tenga a cerca de este.
Medicamento OTC (over the counter):
Medicamento de venta libre que no requiere receta médica para su adquisición. Estos medicamentos están diseñados para tratar condiciones menores y su uso es considerado seguro cuando se siguen las instrucciones
del etiquetado.
¿Qué son los suplementos alimenticios?
Productos a base de productos naturales adicionados o no de vitaminas o minerales, que buscan incrementar la ingesta dietética total, complementarla o suplir algún componente.
No tratan, curan, alivian o previenen enfermedades.
El uso de nuestra ética como médicos es importante cuando nos enfrentemos a la industria farmacéutica
verdadero
Estudios de bioequivalencia:
Pruebas reglamentarias y específicas, que evalúan a los nuevos medicamentos que surgen una vez vencida la patente. Se evalúa qué tan parecido es, si sustituyen de forma correcta al original, si se comporta de la misma manera en el organismo, calidad, biodisponibilidad, eficacia y seguridad.
Farmaco patente -> farmaco generico (intercambiabile o no intercambiabile)
Fármacos de patente:
Medicamento desarrollado y comercializado por una empresa
farmacéutica que posee los derechos exclusivos sobre su fabricación, comercialización y
distribución durante un período determinado, generalmente 20 años a partir de la fecha de
registro de la patente
Fármaco genérico intercambiable:
Surgen una vez que se vence la patente, estos medicamentos cumplen con los estudios de bioequivalencia.
Fármaco genérico no intercambiable:
Surgen una vez que se vence la patente, estos medicamentos no cumplen con los estudios de bioequivalencia.
Los medicamentos pueden consumirse después de su fecha de caducidad (1-5 años) siempre y cuando se hayan almacenado de forma correcta (temperatura 15-25°, protección contra humedad, no luz directa, empaquetado), estén en buen estado y no sean de origen biológico.
Verdadero
