Farmacocinética Flashcards
Diferencia entre farmacocinética y farmacodinámica:
Farmacocinética: acciones del cuerpo sobre el fármaco (ADME).
Farmacodinámica: acciones del fármaco sobre el cuerpo.
¿Qué significa ADME?
Absorción
Distribución
Metabolismo o biotransformación
Excreción o eliminación
¿Qué es la absorción de un fármaco?
Movimiento de un fármaco desde su sitio de administración al compartimiento central (depósito en el cuerpo donde se mezclan todos los líquidos).
¿Cuáles son las 2 vías de administración de los fármacos?
Sistémica: permite que el fármaco llegue al compartimento central y se distribuya por todo el cuerpo.
Local: diseñada para que el fármaco actúe en un sitio específico y no se distribuya por todo el cuerpo.
Menciona las vías sistémicas de administración de fármacos:
Entérica: el fármaco pasa por el tracto GI.
- Oral
- Sublingual
- Rectal
Parenteral: el fármaco evita el tracto GI.
- Inyecciones: intravenosa, intraarterial, intratecal (espacio subaracnoideo), intramuscular, subcutánea, intradérmica y transdérmica.
- Transdérmica: aplicación de un medicamento directamente sobre la piel, donde es absorbido
- Inhalado
Menciona las vías locales de administración de fármacos:
- Oftálmico
- Tópico
- Intranasal
- Mucosas
La velocidad y la eficiencia de absorción del fármaco depende de la vía de administración.
verdadero
Explica qué es la gráfica de absorción de un fármaco:
Representación visual que muestra cómo cambia la concentración de un fármaco en el plasma sanguíneo a lo largo del tiempo después de su administración.
Elementos importantes:
- Eje x: tiempo transcurrido desde la administración del medicamento.
- Eje y: concentración del fármaco en el plasma sanguíneo.
- Cmax: concentración máxima del fármaco en el plasma
- Tmax: tiempo que tarda el fármaco en alcanzar su concentración máxima.
- Rango terapéutico: rango que va desde la concentración mínima eficaz o MEC hasta la concentración mínima tóxica o MTC.
Para que un fármaco se absorba es necesario que …
cruce múltiples membranas
¿Qué mecanismos de transporte utilizan los fármacos para cruzar las membranas?
Transporte activo:
- Transportadores ABC (ATP bindig cassette): glucoproteina P, MDR (resistencia a fármacos) 1, MRP (resistencia a fármacos)
Transporte pasivo:
- Transporte paracelular ( a través de los espacios que hay entre las células)
- Difusión simple
- Difusión facilitada
Los transportadores pueden expulsar fármacos de las células, lo cual resulta en efectos adversos como la
resistencia a estos fármacos (ej. resistencia de tumores a quimioterapéuticos).
verdadero
¿Qué determina la facilidad de un fármaco para cruzar las membranas?
sus características
Reglas de Lipinski:
- Peso molecular
- Lipoficidad
- Donación o aceptación de H+
La solubilidad de un fármaco, específicamente su capacidad para atravesar membranas biológicas, está íntimamente ligada a su pKa y al pH del medio en el que se encuentra.
verdadero
Los fármacos son ________ o _________ ________ que pueden existir en 2 formas: __________ y __________.
ácidos, bases, débiles
ionizada, no ionizada
La forma ionizada (sin carga) de un fármaco es:
Liposoluble (si difusible)
La forma ionizada (con carga) de un fármaco es:
Lipoinsoluble (no difusible)
Los ácidos y bases fuertes se disocian por completo. Mientras que los ácidos y las bases débiles se disocian parcialmente.
verdadero
¿Qué es el pH?
Medida de la acidez o alcalinidad de una solución. Indica la concentración de H+ en una solución.
¿Qué es el pKa?
pH en el que la mitad del fármaco se encuentra en su forma ionizada y la otra mitad en su forma no ionizada
Se obtiene con ecuación de Henderson-Hasselbalch
Los ácidos son _________ de protones y las bases son _________ de protones.
donadores, aceptores
El equilibrio entre el fármaco y el medio es fundamental para determinar la forma ionizada o no ionizada de un fármaco, y por ende, su absorción.
verdadero
Los fármacos ácidos se difunden mejor en medios __________.
ácidos
Fármaco ácido ionizado: mantiene sus protones.
Medio ácido: muchos protones (H+).
Fármaco ácido no ionizado: atraviesa mejor las membranas y mejora la absorción.
Los fármacos básicos se difunden mejor en medios ___________.
medios básicos
Fármaco básico: busca protones, pero no los encuentra.
Medio básico: pocos protones.
Forma no ionizada: atraviesa mejor las membranas y hay mejor absorción.
¿Qué es el fenómeno de atrapamiento iónico?
Situación en la que un fármaco, al ionizarse en un determinado compartimento del organismo, queda atrapado en ese mismo compartimento.
Este fenómeno se da por el cambio del pH del medio en el que se encuentra el fármaco, ya que pasa de una forma no ionizada a una forma ionizada nuevamente, lo que le impide atravesar la membrana y salir.
