Farmacología del SNA Flashcards
Explica cómo funciona el sistema simpático:
Neurona preganglionar corta libera ACh -> Receptor nicotínico (inotrópico) de la neurona postganglionar larga libera E y NE -> Receptores adrenérgicos (acoplados a proteínas G) en diversos órganos que generan respuesta de lucha/huida
Explica cómo funciona el sistema parasimpático:
Neurona preganglionar larga libera ACh -> Receptor nicotínico (ionotrópico) de la neurona postganglionar larga libera ACh -> Receptores muscarínicos (acoplados a proteínas G) en diversos órganos que generan respuesta de reposo
¿Cuál es el único sistema que no está inervado por el SNA?
El sistema muscular (esquelético), ya que es controlado voluntariamente
¿Cuáles son los 2 tipos de receptores que existen?
Colinérgicos (nicotínicos y muscarínicos) y adrenérgicos
Explica cómo funcionan los receptores colinérgicos:
Responden con la unión de ACh.
Presentes en SN simpático y parasimpático.
Nicotínicos (ionotrópicos):
- Nn: en neuronas postganglionares del SNA, transmisión rápida de señales
- Nm: unión neuromuscular (m. esqueletico -> contracción)
Muscarínicos (acoplados a prot G):
- M1 (Gq, s, i), 3 (Gq), 5 (Gq)
- M2 (Gi), 4 (Gi)
Explica cómo funcionan los receptores adrenérgicos:
Responden con la unión de E y NE.
Presentes en SN simpático.
Acoplados a prot G
Tipos:
- A1: Gq
- A2: Gi
- B1, 2, 3: Gs
Explica la función de la proteína Gq, Gs y Gi:
- Gq: promueve respuesta celular al activar a PKC
- Gs: promueve respuesta celular al activar a PKA
- Gi: inhibe respuesta celular al inhibir a PKA
Fármacos que interfieren con la liberación de ACh:
Hemicolinio, vesamicol, toxina botulínica
Fármacos que interfieren con la liberación de catecolaminas (Dopamina, NE y E):
Metirosina, reserpina, guanetidina
Fármacos que interfieren con la recaptación de NE:
Cocaína, TCA (antidepresivos tricíclicos)
¿Qué son los fármacos colinérgicos?
Fármacos que intervienen con la comunicación neurona-neurona o neurona-célula efectora que utiliza ACh.
¿Cómo se clasifican los fármacos colinérgicos?
parasimpaticomiméticos y parasimpaticolíticos
¿Qué hacen los fármacos parasimpaticomiméticos?
Imitan o potencian los efectos de la acetilcolina en el SN parasimpático.
Potencian la actividad del SN parasimpático.
¿Cómo se clasifican los simpaticomiméticos?
- Agonistas muscarínicos
- Inhibidores de la acetilcolinesterasa
- Inhibidores de la fosfodiesterasa
Explica como funcionan los agonistas muscaríncos :
Se unen a los receptores muscarínicos y los activan imitando a la ACh
Ej.
- Esteres de colina: acetilcolina, betanecol, carbacol
- Alcaloides: pilocarpina, cevimelina
Acetilcolina:
Agonista de R muscarínicos principalmente y de R nicotínicos
Uso clínico:
- Miosis durante cirugías oftálmicas: miosis facilita acceso a otras estructuras
- Angiografía coronaria: vasodilatación controlada para mejor visualización de los vasos sanguíneos del corazón y detectar posibles estrechamientos u obstrucciones.
Betanecol:
Agonista de R. muscarínicos
Uso clínico:
- Estimulación digestiva: íleo paralítico (no hay movimiento intestinal), atonía gástrica (estómago no se contrae correctamente).
- Estimulación urinaria: retención urinaria no obstructiva (después de cirugía, en niños pequeños)
Pilocarpina:
Agonista muscarínico
Uso clínico:
- Glaucoma: contrae el músculo ciliar y el esfínter de la pupila, lo que produce miosis (contracción de la pupila) y facilita el drenaje del humor acuoso, reduciendo la presión intraocular (reduce el riesgo de daño al N. óptico y pérdida de visión).
- Xerostomía (boca seca -> sensación molesta, puede llevar a que los px dejen de comer) por medicamentos, radioterapia o enfermedades autoinmunes como el síndrome de Sjogren (ataca glándulas salivales y lagrimales), estimulando la secreción salival.
¿Qué es un éster de colina?
Compuesto que se forma por la reacción de la colina con un ácido carboxílico, ya que se forma un enlace éster.
La ACh también se considera éster de colina porque el grupo acetilo de su acetil CoA está unido mediante un enlace éster a la colina.
¿Qué es un alcaloide?
Compuestos orgánicos naturales que se encuentran en plantas y animales. Tienen una estructura química compleja y efectos potentes en el organismo.
Explica cómo funcionan los agonistas nicotínicos:
Se unen a los receptores nicotínicos y los activan imitando a la ACh.
Ej.
- Nicotina, vareniclina
Nicotina y vareniclina:
Agonistas de receptores nicotínicos.
Uso clínico:
- Deshabituación tabáquica (nicotina en dosis controladas y vareniclina -> se une a receptores nicotínicos y reduce síntomas de abstinencia).
Explica como funcionan los inhibidores de la acetilcolinesterasa:
Inhiben a la acetilcolinesterasa (enzima encargada de degradar a la ACh), aumentando su concentración disponible en la sinapsis, permitiendo que realice su fx.
Ej.
- Acción corta: edrofonio
Acción larga: neostigmina, piridostigmina, fisostigmina
Donepezilo:
Inhibidor de la colinesterasa.
Uso clínico:
- Tratamiento que retrasa la progresión del Alzheimer (pérdida progresiva de neuronas colinérgicas -> disminución de la concentración de Ach que es vital para la comunicación neuronal) al aumentar la concentración de ACh disponible.
Edrofonio:
Inhibidor de la colinesterasa.
Uso clínico:
- En anestesia neutraliza efectos de bloqueo neuromuscular (aumenta concentración de ACh -> ya no habrá relajación, habrá contracción)
- En la miastenia gravis (enfermedad autoinmune que ataca los receptores de ACh en la unión neuromuscular causando debilidad muscular y fatiga) se utiliza para dx y tx.
Dx: se administra edrofonio al px, si existe una mejoría en la fuerza muscular -> miastenia gravis.
Diferenciación entre crisis miasténica (baja eficacia de la ACh para activar los receptores, por disminución en cant. de receptores -> edrofonio ✓ -> incrementa concentración de ACh -> mejora debilidad muscular temporalmente) y colinérgica (altos niveles de ACh -> desensibilización de receptores -> edrofonio x -> empeora debilidad muscular).
Tx: no es tan usado por su corta duración.
Neostigmina:
Inhibidor de la colinesterasa.
Uso clínico:
- Tx para miastenia gravis (duración de efecto más larga)
- Neutraliza efectos de fármacos curariformes, utilizados en la anestesia (bloqueadores neuromusculares no despolarizantes)
- Tx de glaucoma (no de primera línea)
Piridostigmina:
Inhibidor de la colinesterasa.
Uso clínico:
- Tx para miastenia gravis (duración de efecto más larga)
- Neutraliza efectos de fármacos curariformes, utilizados en la anestesia (bloqueadores neuromusculares no despolarizantes)
- Tx de glaucoma (no de primera línea)
Fisostigmina:
Inhibidor de la colinesterasa.
Uso clínico:
- Neutraliza los efectos de los fármacos antimuscarínicos (impiden que ACh se una a R muscarínicos, interfiriendo con la neurotransmisión en el SNC) sobre el SNC, ya que puede atravesar la BHE, permitiendo una correcta neurotransmisión.
- Tx de glaucoma (no de primera línea)
Explica como funcionan los inhibidores de la fosfodiesterasa:
Inhibe a la fosfodiesterasa (enzima encargada de degradar GMPc -> activa PKG -> disminuye Ca2+ -> relajación de músculo liso)
Ej. Sildenafil, tadalafil
Sildenafil:
Inhibe a la fosfodiesterasa (FDE5 -> degrada GMPc) -> acumulación de GMPc -> disminución de Ca2+ intracelular -> relajación de músculo liso de vasos sanguíneos
Uso clínico:
- Disfunción eréctil
- HTA pulmonar
Tadalafil:
Inhibe a la fosfodiesterasa (FDE5 -> degrada GMPc) -> acumulación de GMPc -> disminución de Ca2+ intracelular -> relajación de músculo liso
Uso clínico:
- Disfunción eréctil
- HTA pulmonar
- HPB hiperplasia prostática benigna -> relaja m liso de próstata y de uretra.
¿Qué hacen los fármacos parasimpaticolíticos?
Bloquean los efectos de la acetilcolina en el SN parasimpático.
Bloquean la actividad del SN parasimpático.
¿Cómo se clasifican los parasimpaticolíticos?
- Antagonistas muscarínicos
- Antagonistas nicotínicos
Explica como funcionan los antagonistas muscarínicos:
Se unen a los receptores muscarínicos y los inactivan, impidiendo la unión de la ACh
Ej. Atropina, ipatropio, tropicamide
Atropina:
Antagonista muscarínico.
Uso clínico:
- Tx de bradicardias -> auementa FC.
- Midriasis en exámenes oculares o cirugías.
Ipatropio:
Antagonista muscarínico.
Uso clínico:
- Broncodilatador en ASMA y EPOC
Tropicamide:
Antagonista muscarínico.
Uso clínico:
- Midriasis en exámenes oculares o cirugías.
Explica como funcionan los antagonistas nicotínicos:
Se unen a los receptores nicotínicos y los inactivan, impidiendo la unión de la ACh
Ej.
- Bloqueadores neuromusculares despolarizantes: succinilcolina
- Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: rocuronio, pancuronio, cisatracurio
¿Qué son los bloqueadores neuromusculares?
Fármacos que se utilizan para producir relajación muscular durante cirugías y procedimientos médicos.
¿Qué son los bloqueadores neuromusculares despolarizantes?
Fármacos que actúan uniéndose a los receptores nicotínicos en la placa motora de la célula muscular y despolarizándola, lo que produce una contracción muscular inicial y al permanecer unidos impiden la unión de ACh provocando relajación muscular.
Principal: succinilcolina
¿Qué son los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes?
Fármacos que actúan uniéndose a los receptores nicotínicos en la placa motora de la célula muscular y bloqueando la unión de la ACh, lo que impide la despolarización y la contracción muscular.
Principales: rocuronio, pancuronio, cisatracurio
