Antipsicóticos Flashcards
¿Qué es la psicosis?
Trastorno caracterizado por un sentido deformado o inexistente de la realidad.
Persona pierde contacto con la realidad.
Hay:
- Alucinaciones: distorsiones en la percepción de un estímulo externo a través de nuestros sentidos (creer ver a un amigo, cuando en realidad era otra persona).
- Ilusiones: percibir un estímulo que no está presente en el ambiente (ver imágenes, escuchar voces que no existen).
- Delirios: creencias fijas y falsas.
- Ideas de referencia: creencia que los objetos contienen mensajes para la persona.
- Inserción y robo de pensamientos: creencia en que alguien pone o quita pensamientos de la mente de la persona.
¿Qué causa la psicosis?
Desequilibrio en los niveles de distintos neurotransmisores.
Dopamina: Exceso → síntomas positivos. Deficiencia → síntomas negativos y deterioro cognitivo.
Serotonina: Exceso (5-HT2A activado) → síntomas positivos y disminución de liberación de dopamina.
Glutamato: Hipoactividad de receptores NMDA → excitación descontrolada de neuronas dopaminérgicas (síntomas positivos).
GABA: Falta de GABA → falta de inhibición, hiperactividad neuronal y liberación descontrolada de neurotransmisores.
Enfermedades que pueden presentar psicosis:
Enfermedades como esquizofrenia, depresión, ansiedad, demencia, delirio.
La psicosis es característica de la __________________.
esquizofrenia
¿Cuáles son los síntomas positivos?
Aquellos que se agregan.
Alucinaciones, delirios, comportamiento desorganizado.
¿Cuáles son los síntomas negativos?
Pérdida de algo.
Apatía, anhedonia (incapacidad para experimentar placer), falta de voluntad, déficits cognitivos (memoria de trabajo), falta de socialización.
Principalmente, ¿en qué vías actúan los antipsicóticos?
Vías dopaminérgicas: la dopamina se une y realiza distintas funciones
- Mesolímbica: regula sistemas de recompensa y motivación.
- Mesocortical: regula funciones cognitivas, emocionales y sociales.
- Nigroestriada: controla movimientos voluntarios.
- Tuberoinfundibular: regula liberación de prolactina
Vías serotoninérgicas: - Inhiben la liberación de dopamina.
- Regulan apetito y metabolismo.
Clasificación de los antipsicóticos:
Típicos y atípicos
Antipsicóticos típicos
Haloperidol (alta potencia)
Clorpromazina (baja potencia)
Mecanismo de acción de los antipsicóticos típicos:
Antagonistas de los receptores dopaminérgicos D2
Mejores para tratar síntomas +.
¿Para qué se usan los antipsicóticos típicos?
Principalmente: psicosis aguda, crónica, senil, esquizofrenia con predominio de síntomas positivos.
Otros usos: corea de Huntington, atetosis, balismo, tourette, hipo incontrolable -> trastornos que involucran movimientos involuntarios causados por exceso de dopamina -> los antipsicóticos típicos bloquean los receptores de dopamina D2 disminuyendo los movimientos involuntarios.
Farmacocinética de los antipsicóticos típicos:
- Vía de administración oral
- Buena absorción
- Más del 90% del fármaco se une a proteínas
- VD alto (buena distribución a tejidos)
- Cruzan BHE
- Cruzan barrera placentaria y pueden pasar a leche materna
- Extenso metabolismo de 1er paso (hepático)
- Metabolizado por distintos CYPs
- Excreción hepática
Efectos adversos de los antipsicóticos típicos:
- Síntomas extrapiramidales (temblor, rigidez muscular, dificultad para iniciar movimientos, distonía aguda - contracciones involuntarias y dolorosas en cuello, ojos y lengua, acatisia - inquietud y necesidad de moverse constantemente)
- Hiperprolactinemia -> amenorrea, galactorrea, ginecomastia, disfunción sexual
- Sedación (bloqueo de receptores H1)
- Hipotensión (bloquea de receptores alfa 1)
- Efectos anticolinérgicos (se bloquean los R muscarínicos de la ACh): boca seca, visión borrosa, retención urinaria
- Somnolencia
- Letargia
- Estupor (disminución de nivel de conciencia y respuesta)
- Catalepsia (rigidez muscular y falta de respuesta a estímulos)
- Prolongación de QT -> síndrome
- Síndrome neuroléptico maligno (hipertermia severa >40°C, rigidez muscular, escala de Glasgow 13-15, aparece 1-2 semanas después del inicio del consumo de antipsicóticos típicos)
Interacciones medicamentosas de los antipsicóticos típicos:
No combinar con litio -> daño cerebral irreversible
No combinar con BZD, barbitúricos, alcohol -> sedación
No combinar con anticoagulantes -> potencia su función
Antipsicóticos atípicos:
Clozapina (VT reducida)
Risperidona (VT reducida)
Olanzapina
Quetiapina
Aripiprazol
Mecanismo de acción de los antipsicóticos atípicos:
Antagonistas débiles de los receptores dopaminérgicos D2.
Antagonistas fuertes de los receptores de serotonina 5HT2A.
Bloquean débilmente D2 y permiten liberación de dopamina al bloquear los receptores de serotonina (cuando la serotonina activa los receptores 5-HT2A, inhibe la liberación de dopamina).
Mejor para tratar síntomas -, pero también puede tratar síntomas +.
¿Para qué se usan los antipsicóticos atípicos?
Principalmente: esquizofrenia con síntomas negativos, esquizofrenia resistente a antipsicóticos típicos
Otros usos: delirio, demencia, manía, depresión mayor con síntomas psicóticos, desorden bipolar.
Farmacocinética de los antipsicóticos atípicos:
Similar a los típicos.
Efectos adversos de los antipsicóticos atípicos:
- Menor riesgo de síntomas extrapiramidales e hiperprolactinemia
- Metabolismo lento que causa hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hiperglucemia
- Ganancia de peso
Efectos adversos de la clozapina:
- Neutropenia (niveles muy bajos de glóbulos blancos -> importantes para combatir infecciones como la miocarditis o neumonía)
- Riesgo de convulsiones
- Metabolismo lento
- Funcionamiento lento del tracto GI
- Aumento de mortalidad en ancianos
