Inhibiteurs directs du facteur Xa Flashcards
Nommez les inhibiteurs directs du facteur Xa.
- Edoxaban (Lixiana)
- Rivaroxaban (Xarelto)
- Apixaban (Eliquis)
Quelle est la FRÉQUENCE d’administration du XARELTO ?
DIE
ou
BID court terme si TVP/EP puis DIE par la suite
Quel est le MÉCANISME D’ACTION du XARELTO ?
- Inhibiteur du facteur Xa
- Petite molécule hautement sélective
- Agit directement sur le site actif du Xa
- Lie facteur Xa libre et lié
Comment faut-il prendre le XARELTO ?
EN MANGEANT !!!
Augmente la biodisponibilité (66 vs 90-100%).
Comment est métabolisé le XARELTO ?
- dégradation oxydative 65%
- Cyp4503A4 et 2J2
- 18-50% Cyp4503A4
Comment le XARELTO est éliminé ?
- 1/3 oxydé (métabolite inactif) via Fèces
- 1/3 oxydé (métabolite inactif) via Reins
- 1/3 inchangé via Reins
Quelles sont les INTERACTIONS pharmacocinétiques possibles avec le XARELTO ?
- Inhibiteurs de la Pgp (intestin et rein)
- ex. dronedarone, verapamill
- Induction Pgp
- ex.rifampicine, Millepertuis…
- Inhibiteurs Cyp4503A4 ad augmentation ASC 30-150%
- Azoles
- Ritonavir
- Érythromycine, clarithromycine
- Cyclosporine
- Inducteurs :
- ad diminution ASC de 50%
Quelles sont les INTERACTIONS pharmacodynamiques possibles avec le XARELTO ?
Augmente le risque de saignement :
- Antiplaquettaires
- Anticoagulants/antithrombotiques
- AINS
Y a-t-il un ANTIDOTE pour le XARELTO ?
NON
À venir…
Le XARELTO est-il dyalisable ?
Non
Très lié aux protéines
Quel MONITORAGE doit-être fait avec le XARELTO ?
- Aucun monitoring de routine, sécuritaire à dose fixe
- On ne peut pas utilisé le TCA
- Fonction rénale, Hb
Quels sont les E2 du XARELTO ?
- Nausées, constipation
- Saignements
- Utilisation long terme : 23%
- Saignements majeurs : 0,7%
Quelles sont les INDICATIONS du XARELTO ?
- Prévention des événements thromboemboliques veineux chez les patients qui ont subi une arthroplastie totale élective de la hanche ou du genou
- Prévention des AVC et des emboliques systémiques chez patients présentant FA non valvulaire
- Traitement TVP et embolie pulmonaire
- Prévention secondaire de la TVP et embolie pulmonaire après 6 mois de traitement
Quelle est la FRÉQUENCE D’ADMINISTRATION du ELIQUIS ?
BID
Doit-on prendre le ELIQUIS en mangeant ?
Non affecté par la nourriture
Comment est MÉTABOLISÉ le ELIQUIS ?
- Sulfo transférase A1
- Cyp4503A4/5 (mineure), 1A2, 2C9, 2C19,2C8, 2J2 (73%)
Comment le ELIQUIS est éliminé ?
- 27 % rénale inchangée
- 73% fécale
Quels sont les INTERACTIONS pharmacocinétiques du ELIQUIS ?
- Inducteurs Cyp4503A4
- Rifampicine
- Inhibiteurs Cyp4503A4 et/ou de la Pgp
- Diltiazem (inh cyp4503A4 et Pgp) : ↑ ASC 40%
- Inhibiteurs de la protéase (inh cyp4503A4)
- Naprosyn (inh. Pgp) : ↑ ASC X 0,5 (↑ de 50%)
- azoles (inh cyp4503A4/Pgp ) : ↑ ASC
- Ketoconazole ↑ ASC X2
Y a-t-il un MONITORING à faire avec l’ELIQUIS ?
Anticoagulation par de routine, sécurité à dose fixe démontrée
Y a-t-il un ANTIDOTEE au ELIQUIS ?
Non
Peut-on DIALYSER le ELIQUIS ?
Non
Quelles sont les INDICATIONS du ELIQUIS ?
- Prévention de la thromboembolie veineuse (TEV) chez les adultes qui ont subi une arthroplastie non urgente de la hanche ou du genou;
- Prévention de l’accident vasculaire cérébral (AVC) et de l’embolie systémique chez les patients atteints de fibrillation auriculaire;
- Traitement de la thromboembolie veineuse (thrombose veineuse profonde [TVP] et embolie pulmonaire [EP]) et la prévention des récidives de TVP et d’EP
Quelle est la FRÉQUENCE d’administration du LIXIANA ?
DIE
Doit-on prendre le LIXIANA en mangeant ?
Non affecté par nourriture
