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Système du sang II > Inhibiteurs directs de la thrombine > Flashcards

Inhibiteurs directs de la thrombine Flashcards

1
Q

Nommez les 2 inhibiteurs directs de la thrombine PARENTÉRAL.

A
  • Argatroban (Novastan)
  • Bivalirudine (Angiomax)
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Q

Comment administre-t-on l’ARGATROBAN ?

A
  • I.V.
    • perfusion de 2µg/kg/min
    • Ajuster selon TCA
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Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION de l’ARGATROBAN ?

A
  • Inhibiteur direct de la thrombine
    • cofacteur (AT) non nécessaire à son action
    • inhibe à la fois la thrombine libre et liée
      • liaison réversible
        • site catalytique (actif)
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4
Q

Quel est le MÉTABOLISME de l’ARGATROBAN ?

A
  • Hépatique via hydroxylation (voie majeure)
  • CYP3A4/5 en 4 métabolites avec activité anticoagulante plus faible (voie mineure)
    • Pas d’interaction médicamenteuse majeure
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Q

Comment l’ARGATROBAN est éliminé ?

A
  • Fécès via sécrétion biliaire (65%)
  • Urine (22%)
  • T ½ 40 à 50 minutes
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6
Q

Comment monitore-t-on l’ARGATROBAN ?

A

TCA

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7
Q

Quelle est l’INDICATION de l’ARGATROBAN ?

A

Anticoagulation chez le patient atteint de TIH objectivée

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8
Q

Quels sont les E2 de l’ARGATROBAN ?

A
  • Hémorragie
  • Dyspnée (8,1%)
  • Hypotension (7,2%)
  • Fièvre (6.9%)
  • Réaction allergique (14%)
  • difficulté respiratoire et rash
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9
Q

Expliquer l’interaction entre l’ARGATROBAN et la WARFARINE.

A
  • ­↑ temps de prothrombine (INR)
    • difficulté à ajuster l’INR (­↑)
    • éviter les doses de charge de warfarine
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10
Q

Comment administre-t-on le BIVALURIDINE (ANGIOMAX) ?

A
  • I.V.
    • bolus suivi d’une perfusion
    • cesser la perfusion après la procédure d’hémodynamie
    • Administrée généralement seul i.e. sans inhibiteurs des GPIIbIIIa (antiplaquettaire)
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11
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION de la BIVALURIDINE (ANGIOMAX) ?

A
  • Inhibiteur compétitif et direct de la thrombine
    • cofacteur (AT) non nécessaire à son action
    • inhibe à la fois la thrombine libre et liée
      • liaison réversible
        • site catalytique et exosite
    • très spécifique pour la thrombine
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12
Q

Comment est ÉLIMINÉ la BIVALURIDINE ?

A
  • 80% protéolyse
  • 20% excrété inchangé dans urine
  • Si Clcr < 10ml/minute –>contre-indiqué
  • T ½ :25 minutes
    • ad 60 minutes si IR 10-30ml/min
  • Pas d’antidote mais hémodialyse, hémofiltration et plasmaphérèse utiles en cas de surdosage
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13
Q

Comment monitore-t-on la BIVALURIDINE ?

A

TCA = 1,5 à 3 fois le témoin (max 100 sec)

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14
Q

Quelles sont les INDICATIONS de la BIVALURIDINE ?

A
  • Angine instable et devant subir une procédure d’hémodynamie (angioplastie) chez un patient porteur de TIH ou sans TIH
    • Chez haut risque de saignement
  • Chirurgie cardiaque chez patient avec HIT
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15
Q

Quel est le principal E2 de la BIVALURIDINE ?

A

Saignement (4%)

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16
Q

Nommez 1 inhibiteur direct de la THROMBINE oral.

A

Dabigatran (Pradaxa)

17
Q

Pourquoi le PRADAXA doit être sous la forme d’un pro-médicament ?

A

Le DABIGATRAN est une molécule FORTEMENT POLARISÉE et non absorbée.

18
Q

Quelle est la FRÉQUENCE d’administration du PRADAXA ?

A

BID

parfois DIE post-op chirurgie

19
Q

Pour quelle CLAIRANCE le PRADAXA est contre-indiqué ?

A

ClCr < 30 ml/min

20
Q

Expliquer la FORMULATION du DABIGATRAN.

A
  • Capsule contenant petites granules
  • Granules composées du dabigatran dans enrobage d’acide tartrique créant environnement acide qui favorise dissolution du médicament et préserve absorption même en milieu alcalin
  • Meilleure solubilité en milieu acide
21
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION du DABIGATRAN ?

A
  • Liaison réversible et sélective de la thrombine libre et liée
  • Prévient agrégation plaquettaire induite par la thrombine
  • Ne prévient pas celle induite par ADP, acide arachidonique et le collagène
22
Q

Quelle est la BIODISPONIBILITÉ du DABIGATRAN ETEXILATE ?

A

3-7%

  • Faible solubilité du proRX dans intestin
  • Requiert environnement acide pour son absorption
  • Solubilité du dabigatran est réduite par un ph basique
23
Q

Quel est le TRANSPORTEUR du DABIGATRAN ?

A

PgP

24
Q

Quel est le MÉTABOLISME du DABIGATRAN ?

A
  • Hydrolyse par estérase
    • dabigatran
  • Conjugaison par UGT2B15 Uridine diphosphate-glucuronyl-transferase (entérocytes, circulation portale et hépatocytes)
    • dabigatran acylglucuronide actif
25
Q

Comment est éliminé le DABIGATRAN ?

A
  • 80% inchangé + réabsorption
    • T 1/2 : 12-17h
  • 20% biliaire
26
Q

Nommez des interactions pharmacocinétiques avec le DABIGATRAN.

A
  • Pradaxa = substrat de la PgP
    • Induction ou inhibition forte PgP
      • Ex. inhibiteurs : amiodarone, verapamil, dronédarone
      • Ex. inducteurs : rifampicine, millepertuis
  • pH gastrique :
    • IPP : Diminue 30% absorption et 15% exposition (impact clinique non démontré)
27
Q

Nommez des interactions pharmacodynamiques avec le DABIGATRAN.

A
  • Augmentation risque saignement
    • Antiplaquettaires
    • Anticoagulants/antithrombotiques
    • ISRS/IRSN
    • AINS
28
Q

Un MONITORING est-il nécessaire pour le DABIGATRAN ?

A

Non, pas de routine, sécuritaire à dose fixe démontrée

Par contre, un TCA peut être fait pour évaluer qualitativement la présence de DABIGATRAN. Si 2x limite supérieure normale = suranticoagulation.

29
Q

Y a-t-il un ANTIDOTE disponible pour le PRADAXA ?

A

OUI

Idarucizumab (Praxibind)

30
Q

Le PRADAXA est-il HÉMODIALYSABLE ?

A

OUI

Si présence d’insuffisance rénale sévère, car pas très lié aux protéines plasmatiques.

31
Q

Quels sont les EFFETS SECONDAIRES du DABIGATRAN ?

A
  • Dyspepsie 25-40% dose dépendant
  • Saignement 11-19%
    • Majeur <3%
    • Mortel <2%
  • Infarctus
32
Q

Comment agit le PRAXIBIND ?

A

Lie le dabigatran de façon irréversible et le neutralise avec une affinité 350 fois supérieure à celle qu’a le dabigatran pour la thrombine.

Lie uniquement et fortement le dabigatran et neutralise ses effets anticoagulants.

Pas d’activité procoagulante.

33
Q

Quelles sont les INDICATIONS du DABIGATRAN ?

A
  • Prévention des événements thromboemboliques veineux chez les patients qui ont subi une arthroplastie totale élective de la hanche ou du genou.
  • Traitement la TVP (thrombose veineuse profonde) et embolie pulmonaire (EP) et la prévention des récurrences de la TVP et EP
  • Prévention de l’accident vasculaire cérébrale (AVC) et de l’embolie systémique chez les patients souffrant de fibrillation auriculaire non valvulaire dont l’anticoagulothérapie est indiquée

Système du sang II (9 decks)

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