Incomed 2partie 4 Flashcards

1
Q

Comment marchent les récpeteurs membranaires

A

Liaison du médiateur ou méd sur la face externe

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Q

Differents types de médiateurs

A

Neuromédiateur (origine neuronale)
Hormone (voie sanguine)
Hormones locales (autacoides)

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3
Q

Definition du ligand

A

Toute substance capable de se lier à un recepeteur ou autre cible moleculaire

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4
Q

Quels sont les differents ligands des recepteurs

A

Médiateurs
Méd agoniste
Méd antagoniste

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5
Q

Pourquoi est utilisé un méd agoniste

A

Palier a un déficit de médiateur

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6
Q

Exemple de neurotransmetteur et méd agoniste

A

Acétylcholine et carbachol

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7
Q

Comment marche un méd agoniste

A

PA souvent analogue de structure du médiateur, donc liaison au recepteur

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8
Q

Definiton d’un méd antagoniste

A

Méd capable de se lier au récepteur sans le stimuler mais en empechant le médiateur d’agir sur le recepteur (notion de competition)

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9
Q

Poursuoi est utilisé un méd antagoniste

A

S’opposer a un excès de médiateur

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10
Q

Les 3 grandes familles des recepteurs membranaires

A

RCPG
Recepteur a activité enzymatique
Recepteurs canaux

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11
Q

Quels recepteur membranaire est le plus souvent ciblé par les méd

A

Les RCPG

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12
Q

Quels est le type de mol qui est le plus utilisé pour cibler les RCPG

A

Mol organiques synthétiques

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13
Q

Structure des RCPG

A

7 hélices a transmembranaires reliés par des boucles intra et extra C

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14
Q

Par quoi diffèrent les diff sous types de RCPG

A

Affinité pour les ligands
Couplage aux prot G
Localisation tissulaire

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15
Q

Quels est l’avantage des nb sous unités differentes des RCPG

A

Dév de méd sélectifs pour un sous type

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16
Q

Roles des RCPG

A

Assurent la transduction du signal
Fixent et hydrolysent le GTP en GDP
Dissociation des sous unités et activation des effecteurs

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17
Q

Quels sont majoritairement les effecteurs des protéines G

A

Enzymes (prod de 2nd messagers)
canaux ioniques

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18
Q

Quelles sont les sous utitées des RCPG qui permet la signalisation

A

aGTP et By

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19
Q

Comment marche le processus d’amplification du signal biologique (RCPG)

A

Exemple de l’adénylate cyclase
RCPG activent l’adénylate cyclases -> activent l’AMPc -> protéines kinases A -> enzymes phosphorylées -> produits -> effet biologique

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20
Q

Comment marche le proccessus d’inhibition des RCPG

A

Adénylate cyclases inhibés puisque méd agoniste

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21
Q

Quel réponse C est induite par l’ipratropium qui bloque l’acétylcholine

A

Bronchodillatation
Donc acétylcholine -> branchoconstriction

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22
Q

Combien existe t-il de types de recepteurs nucléaires

A

50 environs

23
Q

Quels sont les grands types de récepteurs nucléaires

A

Des hormones surrénaliennes (hormones corticosurrénales)
Des hormones stéroides sexuelles
Des hormones thyroidiennes, vitamine D, A, PPAR

24
Q

Quels sont les différents récpeteurs des hormones stéroides surrénaliennes

A

Des minéralocorticoides
Des glucocorticoides

25
Q

Quels sont les differents récepteurs des hormones stéroides sexuelles

A

Androgènes
Progesterones
Oestrogènes

26
Q

Propriétés des recepteurs nucléaires

A

IntraC
Lient des médiateurs ou médocs suffisement liposolubles
Modulation de la transcription des gènes (facteur de transcription)

27
Q

Quel est l’usage thérapeutique des androgènes

A

Contre l’Hypogonadisme (déficit en testsérone)

28
Q

Que produit la testostérone chez les sujets hypogonadique

A

Poussée de croissance osseuse
Pubertée en gros
Effet anabolisant; dev de la musculature
Réduction de l’élimination urinaire

29
Q

Quels sont les effets indésirables des androgènes

A

Réaction au site d’injection
Troubles cardiovasculaires, psychiques
Agressivité
Problèmes cutanés
………

30
Q

Que font les méd qui visent les enzymes

A

Essentiellement inhibiteurs enzymatiques (freinent les voies)
Ciblent environ 60 enzymes humaines et 30 pathogènes

31
Q

Quelles sont les cibles desmédicaments des enzymes humaines

A

Enzymes des grandes voies métaboliques
Enzymes impliqués dans le métabolisme des médiateurs
Enzyme des voies de signalisation C

32
Q

Quelles sont les cibles des enzymes des organismes pathogènes

A

Enzymes virales
Bacteriennes
Fongiques ou parasitaires

33
Q

Quels sont les modes de liaison des médicaments inhibiteurs sur les enzymes

A

Inhibiteurs réversibles (compétitifs ou non compétitifs)
Irréversibles (formation de liaison covalenteentre inhibiteur et groupement fonctionnel de l’enzyme)

34
Q

Qu’est ce que l’aspirine

A

Acide acétylsalicilique

35
Q

Quel molécule est le chef de file des AINS

A

L’aspirinen

36
Q

Que veut dire AINS

A

Anti inflammatoire non stéroidien

37
Q

Mécanisme d’action de l’aspirine

A

Inhibition des COX

38
Q

Que font les COX1 et 2

A

Protection de la muqueuse gastrique
Dilation des vaisseaux sanguins et inhibition de l’agrégation plaquettaire
Vasoconstriction (régulation de la temperature corporelle)

39
Q

Différence entre COX 1 et 2

A

Cox 1; expression constitutive, dans tous les tissus
COX 2: inductible, par les médiateurs de l’inflammation, favorise l’inflammation

40
Q

Quels sont les effets indésirables des AINS

A

Hyperacidité gastrique (=ulcères douleurs, saignements)

41
Q

Solutions au ulcères (AINS)

A

Des inhibiteurs de COX 2 sélectifs

42
Q

Effets indésirables des inhibiteurs sélectifs de COX2

A

Augmentation du risque cardiovasculaire (=trombose)

43
Q

Pas compris l’hypothèse de fitzgerald demander a lucas

A
44
Q

Comment marche le paracetamol

A

Effet anti-nociceptif par la voie sérotoninergique descendante

45
Q

A quoi servent les canaux ioniques

A

Ils veillent a l’homéostasie

46
Q

Quelles sont les principales voies de passage des ions

A

Diffusion passive 10^7-10^8 ions/ s
Diffusion facilitée 10^2-10^4 ions/ s
Transport actif 10^0-10^3 ions/ s

47
Q

Qulques méd qui ciblent les canaux ioniques

A

Verapamil
Diltiazem
Amlodipine
Nifedipine

48
Q

A quoi sont sensibles les canaux calciques de types I

A

Au potentiel de membrane

49
Q

Ou sont présents les canaux calciques de type L

A

Membrane des C muscu

50
Q

Par quoi est bloqué les canaux calciques de type L

A

Sélectivement par les inhibiteurs calciques (=dihydropyrines)

51
Q

Quelle est la limite de la notion de cible macromoléculaire

A

Certaines mol n’interagissent pas strictement avec les macromolécule des C
Les agents modifiants le pH de l’estomac
Les laxatifs dits osmotiques

52
Q

Comment marche Cox 1 et 2

A

Conversion de l’acide arachidonique en prostaglandine et thromboxanes

53
Q

Quels sont les effet de la prostaglandine

A

Médient l’inflammation, douleure, fièvre

54
Q

Quels sont les effets de la thromboxane

A

Favorise l’agrégation des plaquettes et la formation de caillots sanguins