Incomed 2partie 4 Flashcards
Comment marchent les récpeteurs membranaires
Liaison du médiateur ou méd sur la face externe
Differents types de médiateurs
Neuromédiateur (origine neuronale)
Hormone (voie sanguine)
Hormones locales (autacoides)
Definition du ligand
Toute substance capable de se lier à un recepeteur ou autre cible moleculaire
Quels sont les differents ligands des recepteurs
Médiateurs
Méd agoniste
Méd antagoniste
Pourquoi est utilisé un méd agoniste
Palier a un déficit de médiateur
Exemple de neurotransmetteur et méd agoniste
Acétylcholine et carbachol
Comment marche un méd agoniste
PA souvent analogue de structure du médiateur, donc liaison au recepteur
Definiton d’un méd antagoniste
Méd capable de se lier au récepteur sans le stimuler mais en empechant le médiateur d’agir sur le recepteur (notion de competition)
Poursuoi est utilisé un méd antagoniste
S’opposer a un excès de médiateur
Les 3 grandes familles des recepteurs membranaires
RCPG
Recepteur a activité enzymatique
Recepteurs canaux
Quels recepteur membranaire est le plus souvent ciblé par les méd
Les RCPG
Quels est le type de mol qui est le plus utilisé pour cibler les RCPG
Mol organiques synthétiques
Structure des RCPG
7 hélices a transmembranaires reliés par des boucles intra et extra C
Par quoi diffèrent les diff sous types de RCPG
Affinité pour les ligands
Couplage aux prot G
Localisation tissulaire
Quels est l’avantage des nb sous unités differentes des RCPG
Dév de méd sélectifs pour un sous type
Roles des RCPG
Assurent la transduction du signal
Fixent et hydrolysent le GTP en GDP
Dissociation des sous unités et activation des effecteurs
Quels sont majoritairement les effecteurs des protéines G
Enzymes (prod de 2nd messagers)
canaux ioniques
Quelles sont les sous utitées des RCPG qui permet la signalisation
aGTP et By
Comment marche le processus d’amplification du signal biologique (RCPG)
Exemple de l’adénylate cyclase
RCPG activent l’adénylate cyclases -> activent l’AMPc -> protéines kinases A -> enzymes phosphorylées -> produits -> effet biologique
Comment marche le proccessus d’inhibition des RCPG
Adénylate cyclases inhibés puisque méd agoniste
Quel réponse C est induite par l’ipratropium qui bloque l’acétylcholine
Bronchodillatation
Donc acétylcholine -> branchoconstriction
Combien existe t-il de types de recepteurs nucléaires
50 environs
Quels sont les grands types de récepteurs nucléaires
Des hormones surrénaliennes (hormones corticosurrénales)
Des hormones stéroides sexuelles
Des hormones thyroidiennes, vitamine D, A, PPAR
Quels sont les différents récpeteurs des hormones stéroides surrénaliennes
Des minéralocorticoides
Des glucocorticoides
Quels sont les differents récepteurs des hormones stéroides sexuelles
Androgènes
Progesterones
Oestrogènes
Propriétés des recepteurs nucléaires
IntraC
Lient des médiateurs ou médocs suffisement liposolubles
Modulation de la transcription des gènes (facteur de transcription)
Quel est l’usage thérapeutique des androgènes
Contre l’Hypogonadisme (déficit en testsérone)
Que produit la testostérone chez les sujets hypogonadique
Poussée de croissance osseuse
Pubertée en gros
Effet anabolisant; dev de la musculature
Réduction de l’élimination urinaire
Quels sont les effets indésirables des androgènes
Réaction au site d’injection
Troubles cardiovasculaires, psychiques
Agressivité
Problèmes cutanés
………
Que font les méd qui visent les enzymes
Essentiellement inhibiteurs enzymatiques (freinent les voies)
Ciblent environ 60 enzymes humaines et 30 pathogènes
Quelles sont les cibles desmédicaments des enzymes humaines
Enzymes des grandes voies métaboliques
Enzymes impliqués dans le métabolisme des médiateurs
Enzyme des voies de signalisation C
Quelles sont les cibles des enzymes des organismes pathogènes
Enzymes virales
Bacteriennes
Fongiques ou parasitaires
Quels sont les modes de liaison des médicaments inhibiteurs sur les enzymes
Inhibiteurs réversibles (compétitifs ou non compétitifs)
Irréversibles (formation de liaison covalenteentre inhibiteur et groupement fonctionnel de l’enzyme)
Qu’est ce que l’aspirine
Acide acétylsalicilique
Quel molécule est le chef de file des AINS
L’aspirinen
Que veut dire AINS
Anti inflammatoire non stéroidien
Mécanisme d’action de l’aspirine
Inhibition des COX
Que font les COX1 et 2
Protection de la muqueuse gastrique
Dilation des vaisseaux sanguins et inhibition de l’agrégation plaquettaire
Vasoconstriction (régulation de la temperature corporelle)
Différence entre COX 1 et 2
Cox 1; expression constitutive, dans tous les tissus
COX 2: inductible, par les médiateurs de l’inflammation, favorise l’inflammation
Quels sont les effets indésirables des AINS
Hyperacidité gastrique (=ulcères douleurs, saignements)
Solutions au ulcères (AINS)
Des inhibiteurs de COX 2 sélectifs
Effets indésirables des inhibiteurs sélectifs de COX2
Augmentation du risque cardiovasculaire (=trombose)
Pas compris l’hypothèse de fitzgerald demander a lucas
Comment marche le paracetamol
Effet anti-nociceptif par la voie sérotoninergique descendante
A quoi servent les canaux ioniques
Ils veillent a l’homéostasie
Quelles sont les principales voies de passage des ions
Diffusion passive 10^7-10^8 ions/ s
Diffusion facilitée 10^2-10^4 ions/ s
Transport actif 10^0-10^3 ions/ s
Qulques méd qui ciblent les canaux ioniques
Verapamil
Diltiazem
Amlodipine
Nifedipine
A quoi sont sensibles les canaux calciques de types I
Au potentiel de membrane
Ou sont présents les canaux calciques de type L
Membrane des C muscu
Par quoi est bloqué les canaux calciques de type L
Sélectivement par les inhibiteurs calciques (=dihydropyrines)
Quelle est la limite de la notion de cible macromoléculaire
Certaines mol n’interagissent pas strictement avec les macromolécule des C
Les agents modifiants le pH de l’estomac
Les laxatifs dits osmotiques
Comment marche Cox 1 et 2
Conversion de l’acide arachidonique en prostaglandine et thromboxanes
Quels sont les effet de la prostaglandine
Médient l’inflammation, douleure, fièvre
Quels sont les effets de la thromboxane
Favorise l’agrégation des plaquettes et la formation de caillots sanguins
