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Incomed 2 Part 1 Flashcards

1
Q

Combien de Français prennent au moins 1 médicament/jour ?

A

30 millions de Français, 45%

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Q

Quels sont les médicaments les plus vendus en France ?

A
  1. Le paracétamol
  2. L’ibuprofène
  3. La codéine en association
  4. Le tramadol en association
    5; L’amoxicilline
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Q

Comment on peut avoir une bonne utilisation du médicament ?

A
  • Par la compréhension de la composition
  • Par le mécanisme d’action dans et sur l’organisme
  • Par les démarches préalables à la mise sur le marché
  • Par l’analyse des causes de pénuries
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Q

Pourquoi préventif dans la définition du médicament ?

A

Pour inclure les vaccins

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Q

Quelle est la définition du médicament ?

A

Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales ou toute substance pouvant être utilisée chez l’homme ou l’animal ou pouvant leur être administrée pour établir un diagnostic médical ou restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques, en exerçant une action pharmacologique, immunologique ou métabolique

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Q

Qu’est-ce qu’un principe actif ?

A

Un principe actif est une substance d’origine chimique ou naturelle caractérisée par un mécanisme d’action curatif ou préventif précis dans l’organisme

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Q

Que contient un médicament ?

A

Un principe actif et un/des excipients

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Q

Qu’est-ce qu’un excipient ?

A

Un excipient est une substances d’origine chimique ou naturelle qui facilitent l’utilisation du médicament mais ne présente pas d’effet curatif ou préventif

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Q

Quelles sont les différentes formes d’un médicament ?

A
  • Forme sèche
  • Forme liquide
  • Forme pâteuse ou semi-solide
  • Forme gazeuse
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Q

Est-ce qu’un excipient peut avoir des effets notoires sur un individu ?

A

Oui

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Q

Par quelles étapes passe un médicament dans l’organisme ?

A

Principe actif (biopharmaceutique)-> devenir dans l’organisme (pharmacocinétique) -> effet sur le site d’action (cible moléculaire) (pharmacodynamie) -> Effet pharmacologique (= effet thérapeutique)

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Q

Peut-on retrouver plusieurs PA dans un médicament ?

A

Oui

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6
Q

Combien et quelles sont les étapes de la pharmacocinétique ?

A

Il y en a 4
Absorption
Distribution
Métabolisme
Elimination

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7
Q

Retrouve-t-on une spécificité pour chaque site d’administration ?

A

Oui

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7
Q

A quoi sert le métabolisme et que fait-il ?

A

C’est le métabolisme de transformation enzymatique du médicament (souvent au niveau du foie, de l’intestin)
Il produit des métabolites inactifs (sauf pour les prodrogues)

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7
Q

De quoi dépend et à quoi sert la distribution ?

A

Elle dépend des barrières anatomiques (surtout pour distribution tissulaire)
C’est le mécanisme permettant au médicament d’atteindre sa cible moléculaire en passant par le sang

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7
Q

Par où se fait majoritairement l’excrétion ou l’élimination ?

A

Par la voie urinaire ou digestive

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7
Q

De quoi dépend et à quoi sert l’absorption ?

A

Elle dépend de la voie d’administration du médicament qui a conditionné la forme galénique
C’est le mécanisme permettant au médicament d’entrer dans l’organisme

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Q

De quoi dépend et à quoi sert la distribution ?

A

La distribution est principalement
dépendante de barrières anatomiques (surtout la distribution tissulaire)
C’est le mécanisme permettant au médicament d’atteindre sa cible moléculaire par le sang

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8
Q

Quelle est l’autre nom de la métabolisation ?

A

La biotransformation

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8
Q

Dans quoi passe la PA pour la distribution?

A

Dans la phase aqueuse ultra filtrable du sang

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9
Q

Quand se fait l’absorption ?

A

Entre la phase du site d’administration et la phase aqueuse ultra filtrable du sang

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9
Q

Quand se fait le métabolisme et l’élimination ?

A

Pendant la phase de l’élimination

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9
Q

Y a t’il beaucoup de voies d’administration pour un médicament ?

A

Oui

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9
Q

Pourquoi s’intéresser a la pharmacocinétique ?

A
  • Choix de la (ou des) voie(s) d’administration la(les) plus adaptée(s) au principe actif
  • Adaptation des posologies (dose et rythme d’administration)
  • Choix de la forme galénique
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9
Q

Quels sont les divers facteurs influant sur la pharmacocinétique ?

A
  • L’âge du patient
  • Les pathologies associées
  • Les caractéristiques physico-chimiques des médicaments
  • Les interactions avec des médicaments coadministrés ou des aliments
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9
Q

Quelle est la voie de référence en pharmacocinétique ? Pourquoi ?

A

L’intra-veineuse car toute la dose administrée rejoint son site d’action

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9
Q

Quelles sont les 2 étapes de l’absorption ?

A
  • L’étape de libération ou de dissolution : désagrégation de la forme solide de la molécule
    (comprimé, gélule, poudre, capsule…) dans le fluide gastrique ou intestinal en une forme
    résorbable par l’organisme
  • L’étape de résorption
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9
Q

Qu’est-ce que l’étape de libération ou de dissolution de l’absorption ?

A

C’est la désagrégation de la forme solide de la molécule (comprimé, gélule, poudre, capsule…) dans le fluide gastrique ou intestinal en une forme résorbable par l’organisme

9
Q

Quelles sont les différentes types de voies d’administration ?

A
  • La voie loco-régionale (externe et compartiments)
  • La voie systémique ou générale qui possède 2 sous-types :
  • Les voies entérales (par le tube digestif)
  • Les voies parentérales
9
Q

Quel est le chemin dans l’organisme par la voie générale ?

A

Tube digestif -> veine porte -> foie -> système cave -> poumons, cœur -> circulation générale

9
Q

Quelle est la différence entre la voie générale et externe ?

A

La voie générale affecte l’ensemble de l’organisme, le médicament pénètre à l’intérieur de l’organisme en passant dans la circulation sanguine pour agir à distance du site d’administration
La voie externe : les cavités naturelles sont
considérées comme externes à l’organisme
Le site d’administration et d’action est le même

10
Q

Quelles sont les différentes libérations de l’absorption ?

A
  • Prolongée (principe actif dans une trame ; permet une diffusion progressive du PA et résorption tout au long du tube digestif)
  • Retardée (pas de libération prolongée mais déplacée dans le temps car résorption
    intestinale ex : médicament gastro-résistants)
11
Q

Qu’est-ce que l’étape de résorption de l’absorption ?

A

C’est la disparition de plus ou moins complète par absorption progressive du principe actif au niveau d’un organe ou d’un tissu (barrière digestive)

12
Q

Quelle est l’entité de bases des barrières physiques ?

A

La membrane plasmique

12
Q

Combien fait le duodénum, le jéjunum et l’iléum ?

A

Le duodénum fait 19 cm
Le jéjunum fait 2,5m
L’iléum fait 3,5m

12
Q

Quelle barrière a une seule couche de cellules et laquelle en a plusieurs ?

A

L’épiderme en a plusieurs
L’intestin en a une seule

13
Q

Quels sont les 3 grands mécanismes de transport impliqués dans l’absorption ?

A

Le transport passif avec la diffusion passive et la diffusion facilitée
Le transport actif

14
Q

Quel mécanisme est le plus souvent utilisé dans l’absorption ?

A

La diffusion passive

15
Q

La diffusion est-elle dans le sens du gradient de concentration ?

A

Oui elle est jamais contre

16
Q

De quoi dépend la diffusion passive ?

A

C’est un mécanisme dépendant de la surface d’échange

17
Q

Quelles sont les facteurs influant sur la diffusion passive ?

A

On a ceux liés au patient :
* pH digestif
* Vitesse/mobilité intestinale
* Prise alimentaire (repas ± riche en graisses par ex.)
* Prise associée de médicaments (topiques modifiant pH gastrique par ex.)

On a ceux liés au médicament :
. Taille de la molécule
. Molécule hydrosoluble/Liposoluble
. Etat d’ionisation

17
Q

Quelles sont les caractéristiques de la diffusion passive ?

A

C’est qu’elle ne consomme pas d’énergie,
Elle n’est pas saturable
Elle est non-spécifique
Il n’y a pas de compétition entre les molécules

18
Q
A
19
Q

A quoi sert le coefficient de partage log P ? Il est égal à quoi ?

A

A quantifier la liposolubilité d’un médicament ?

Il est égal à C’/C
C’ = solvant
C = eau

20
Q

Pour diffuser passivement dans la paroi gastro-intestinale, la molécule doit être ?

A

Liposoluble et non ionisée

20
Q

Si C’ < C ?

A

P < 1 donc log P < 0 donc le soluté est hydrosoluble

21
Q

Si C’ > C ?

A

P > 1 donc log P > 0 donc le soluté est liposoluble

21
Q

Si le pH < pKa ?

A

La forme acide est majoritaire

21
Q

Pour un médicament base faible, qu’est-ce qui se passe au pH acide et alcalin ?

A

A pH acide, faible passage des membranes
A pH alcalin, très fort passage des membranes

22
Q

Si le pH > pKa ?

A

La forme base est majoritaire

22
Q

Dans le plasma quelle forme est majoritaire ?

A

La forme basique

23
Q

Dans l’estomac quelle forme prédomine ?

A

La forme acide

24
Q

Pour un médicament acide faible, qu’est-ce qui se passe à pH acide et alcalin ?

A

A pH acide : très fort passage des membranes
A pH alcalin : faible passage des membranes

25
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité ?

A

Fraction de la dose administrée ou du principe actif libéré à partir de la forme galénique et qui parvient sous forme inchangée dans la circulation générale quantifiée par l’aire sous la courbe (ASC)
- La vitesse à laquelle se produisent ces phénomènes

25
Q

Les acides faibles sont absorbés principalement par quoi ?

A

Par l’estomac

25
Q

Les bases faibles sont absorbés principalement par quoi ?

A

Par l’intestin grêle

25
Q

Quelles sont les caractéristiques de la diffusion facilitée ?

A
  • Vitesse de diffusion > diffusion passive
  • Protéines de transport : SLC
  • Dans le sens du gradient de concentration
  • Elle est spécifique
  • Elle est saturable
  • Il y a une possible compétition entre les molécules
26
Q

Des exemples de protéines SLC ?

A
  • PEPT1 : transporte des peptides et peptidomimétiques
  • OATP : organic anion transporter
26
Q

Quelles sont les caractéristiques du transport actif ?

A
  • Transport contre le sens du gradient de concentration
  • Nécessite de l’énergie (hydrolyse ATP ou gradient électrochimique)
  • S’oppose à l’absorption
  • Favorise l’élimination
  • Il est spécifique
  • Il est saturable
  • Il y a une compétition possible entre les molécules
  • Il peut être induit ou inhibé par d’autres médicaments (interactions médicamenteuses)
26
Q

A quoi sert les transporteurs de la famille ABC ? Exemple d’ABC ?

A

Ils constituent une barrière significative pour l’absorption intestinale
On retrouve des P-glycoprotéines

26
Q

Quels sont les facteurs de variabilités de l’absorption par voie orale ?

A

La quantité de médicament absorbée dépend :
- Des propriétés physico-chimiques du médicament
- De la forme galénique du médicament
- Des systèmes de transport entérocytaires
- Du métabolisme au niveau du tube digestif
- Du patient en lui-même

26
Q

Quelles sont les protéines étant dans le transport actif ?

A
  • Certaines protéines de la famille des SLC (transport actif secondaire)
  • Protéines de transport de la famille ABC (transport actif primaire)
26
Q

La disponibilité au site d’action est-elle facilement quantifiable ?

A

Non

27
Q

Comment est défini la fenêtre thérapeutique ?

A

Elle est définie entre la concentration maximale toxique et la concentration minimale efficace

27
Q

Qu’est-ce qui est quantifié par l’aire sous la courbe ?

A

La quantité absorbée

28
Q

Quels sont les 2 types de mesures de la biodisponibilité ?

A
  • Biodisponibilité absolue : forme extravasculaire
    comparée à la forme de référence (intra-veineuse)
  • Biodisponibilité relative : voie de référence autre que la voie i.v. (ex. comparaison de 2 formes galéniques différentes (pour la voie orale) d’un même médicament : comprimé vs solution buvable)
29
Q

Comment mesure-t-on la biodisponibilité absolue (F) ?

A

F = (dose i.v) x ASC orale/(dose orale) x ASC i.v

30
Q

A quoi sert la comparaison des biodisponibilités ?

A

A déterminer la bioéquivalence

31
Q

Quelle est la définition d’un générique ?

A

La spécialité générique d’une spécialité de référence est celle qui qui a la même composition qualitative et quantitative en principes actifs, la même forme pharmaceutique
et dont la bioéquivalence avec la spécialité de référence est démontrée par des études de
biodisponibilité appropriées

32
Q

Quelles sont les caractéristiques d’un médicament générique ?

A

*Pas nécessairement une copie strictement identique
*Même forme pharmaceutique : comprimés et gélules considérés comme même forme
*Bioéquivalence démontrée : ASC, Cmax et Tmax équivalents (± 20 %)
*Taille, couleur, goût et forme peuvent différer
* Composition et excipients peuvent différer à condition de ne pas affecter la bioéquivalence

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