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INComed 2 Partie 2 Flashcards

1
Q

Que se passe t’il après l’administration d’un médicament

A

La distribution

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Q

Qu’est ce que la distribution

A

Phénomène de transport du médicament au niveau sanguin (phase plasmatique)
Puis du sang vers les tissus (phase tissulaire)

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3
Q

De quoi dépend la distribution

A

VA
Propriétés de liaison du médicament aux prot plasmatiques
Débit sanguin tissulaire
Barrière physio.
Caractère liposoluble

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4
Q

Comment marche le transport du médicament

A

Par vésicules de transports (protéines plasmatiques)

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5
Q

Sous quelle forme est pharmacologiquement actif le médicament

A

Forme libre (a l’instar de la forme liée = forme de transport)

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6
Q

A aprtir de quand dit on que la liaison est forte

A

> 75% de fixation

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7
Q

C° plasmatique en protéines plasmatiques

A

60 à 70g/L

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8
Q

Quelle est la protéine de transport la plus abondante dans le sang

A

Albumine (fixe les médocs acides)

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9
Q

Différents types de protéines plasmatiques

A

Alpha1-glycoprotéine (fixe les basique)
Lipoprotéine (basiques aussi)
Globulines

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10
Q

De quoi dépend la liaison protéine médicament

A

Nb de sites de liaison disponibles
C du médicament
Affinité réciproque du médicament et des sites de liaison

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11
Q

De quoi dépend la liaison protéine médicament

A

Nb de sites de liaison disponibles
C du médicament
Affinité réciproque du médicament et des sites d’action

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12
Q

Qu’est ce que la diffusion tissulaire

A

Processus de répartition du médicament dans l’ensemble des tissus et organes

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13
Q

Quels sont les facteurs limitant la diffusion tissulaire

A

Fixation aux protéines tissulaires
Passage de la barrière sang-tissus
Vascularisation, débit sanguin
Transporteurs membranaires

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14
Q

Est ce que la nature du tissu est important pour la diffusion

A

Oui
Liposolubilité par ex

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15
Q

Lien entre distribution tissulaire et concentration plasmatique du médicament sous forme libre

A

Proportionnel

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16
Q

Conditions pour une bonne distribution du médicament

A

Faible fixation aux prot plasmatique
Forte affinité pour prot tissulaires
Liposolubilité&raquo_space;
Présence de transporteurs d’influx

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17
Q

Formule du volume virtuel

A

Vd= dose/ C° plasmatique initiale

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18
Q

Qu’est de qui peut augmenter Vd

A

Liposulubilité
Basicité

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19
Q

Def du métabolisme

A

Altération chimique d’un médicament par l’organisme pour produire des métabolites

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20
Q

Qu’est ce que EPPI

A

Effet de premier passage intestinal
Il y a des réaction suffisantes pour limiter l’absorption du médoc
Ex:
Protéases, peptidases (dégradation)

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21
Q

Qu’est ce que l’EPPH

A

Métabolisation + ou- complète, marquée pour substances liposolubles, variabilité interindividuelle)

22
Q

Que se passe t-il si l’epph est trop important
Solution ?

A

Forte diminution de la biodisponibilité
Changement de la VA

23
Q

Principale fonction du métabolisme

A

Une des pahses de l’élimination du médoc
Formation des métabolites hydrosolubles (plus facilement éliminé)

24
Q

Est ce que tout les médicaments subissent la biotransformation

A

NON

25
Q

Quelles sont les phases de la métabolisation

A

Phase I: formation de composés polaires (élimination par voie biliaire, si HS suffisant sinon poursuivent)
Phase 2: formation de composés conjugués hydrosolubles (urine ou la bile)

26
Q

Quelles enzymes pour hydrolyes

A

Amidases, esterases, peptidases, protéases

27
Q

Par quoi est catalysée la réaction d’oxydation

A

Cytochrome P450

28
Q

Combien de familles de cytochromes

A

4 familoles (CYP1-2-3-4)

29
Q

Qu’est ce que les cytochromes P450

A

Hémoprotéines (capables de lier l’oxygène)

30
Q

Quelle est la principale isoforme de CYP impliquée dans le métabolisme des médocs

A

CYP3A5

31
Q

Comment est appelé la phase II

A

Réaction de conjugaison

32
Q

Quelle est la dernière étape du devenir du médicament

A

Excrétion

33
Q

Qu’est ce que la clairance

A

Le volume de plasma totalement épuré du médicament par unité de temps (ml/min)
Papramètre de quantification de l’excretion

34
Q

Qu’est ce qui modifie la clairance rénale

A

L’age (altération)
Insuffisance rénale (réduction)

35
Q

Quels sont les mécanismes impliqués dans la clairance rénale

A

Filtration glomérulaire
Réabsorption tubulaire
Sécrétion tubulaire

36
Q

Qu’est ce que les néphrons et glomérule

A

Néphron: Unité élementaire de filtration rénale
Glomérule: Zone de filtration (1/10ème débit sanguin)

37
Q

Type de filtre des glomérules

A

Non sélectifs

38
Q

Que laisse passer les glomérules

A

Eau plasmatique, composés dissous

Pas les macromolécules comme albumine

39
Q

Quel type de diffusion dans les glomérules

A

Passive

40
Q

Qu’est ce que la réabsorption tubulaire

A

Passage de certains constituants du néphron vers le plasma
Diffusion facilité ou passive

41
Q

Qu’est ce que la sécretion tubulaire

A

Flux de composés du capillaire péritubulaire vers la lumière,du néphron
Transport actif

42
Q

Principe de l’excrétion biliaire

A

Peut ètre contrebalancée par un cycle entéro hépatique
Bile déversée au niveau duodénal
Substance conjugués sont hydrolysés et reformation de la molécule initiale
Nouvelle résorption pour rejoindre en partie la CG
Effet rebond sur la C° plasmatique

43
Q

Différentes autres voies d’excrétions

A

Elimination sudorale (negligeable, composés volatils)
Élimination pulmonaire (solvants volatils, anesthésiques…)
Excrétion dans le lait (voie accessoire, dnager potentiel pour le nouveau né)

44
Q

Formule de la demi vie d’un médoc

A

0,693x Vd/ Cl totale

45
Q

Fréquence d’administration selon T1/2

A

Si courte: administration répétés plusieurs/ jours

Si =12h: journalier
Si supérieur à 24h : nécessite une dose de charge au début
Plus elle est longue + risques d’accumulation

46
Q

Qu’est ce que la pharmacodynamie

A

L’étude des cibles moléculaires

47
Q

Objectifs des etudes pharmacodynamiques

A

Comprendre l’effet therapeutique
Connaitre la cible pharmacologique
Analyse du fonctionnement
Identifier les mécanismes biochimiques qui engendrent la réponse c

48
Q

Cinétique du mécanisme d’action

A

Médicament -> cible mol -> mécanisme d’action -> réponse C -> modif du fct d’un organe -> réponse de l’organisme (effet therapeutique)

49
Q

Combine connait on de molécules actives

A

1670

50
Q

Ou se trouvent les cibles des médicaments

A

Milieu C
Surface membranaire
Cytoplasme et compartiments intraC

51
Q

Quelles sont les 4 grandes catégories de cibles moléculaires des médocs

A

Récpeteurs membranaires
Récepteurs nucléaires
Enzymes
Canaux ioniques, pompes et transporteurs ioniques

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