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INComed 2 Partie 2 Flashcards

1
Q

Que se passe t’il après l’administration d’un médicament

A

La distribution

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Q

Qu’est ce que la distribution

A

Phénomène de transport du médicament au niveau sanguin (phase plasmatique)
Puis du sang vers les tissus (phase tissulaire)

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3
Q

De quoi dépend la distribution

A

VA
Propriétés de liaison du médicament aux prot plasmatiques
Débit sanguin tissulaire
Barrière physio.
Caractère liposoluble

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4
Q

Comment marche le transport du médicament

A

Par vésicules de transports (protéines plasmatiques)

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5
Q

Sous quelle forme est pharmacologiquement actif le médicament

A

Forme libre (a l’instar de la forme liée = forme de transport)

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6
Q

A aprtir de quand dit on que la liaison est forte

A

> 75% de fixation

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7
Q

C° plasmatique en protéines plasmatiques

A

60 à 70g/L

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8
Q

Quelle est la protéine de transport la plus abondante dans le sang

A

Albumine (fixe les médocs acides)

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9
Q

Différents types de protéines plasmatiques

A

Alpha1-glycoprotéine (fixe les basique)
Lipoprotéine (basiques aussi)
Globulines

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10
Q

De quoi dépend la liaison protéine médicament

A

Nb de sites de liaison disponibles
C du médicament
Affinité réciproque du médicament et des sites de liaison

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11
Q

De quoi dépend la liaison protéine médicament

A

Nb de sites de liaison disponibles
C du médicament
Affinité réciproque du médicament et des sites d’action

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12
Q

Qu’est ce que la diffusion tissulaire

A

Processus de répartition du médicament dans l’ensemble des tissus et organes

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13
Q

Quels sont les facteurs limitant la diffusion tissulaire

A

Fixation aux protéines tissulaires
Passage de la barrière sang-tissus
Vascularisation, débit sanguin
Transporteurs membranaires

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14
Q

Est ce que la nature du tissu est important pour la diffusion

A

Oui
Liposolubilité par ex

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15
Q

Lien entre distribution tissulaire et concentration plasmatique du médicament sous forme libre

A

Proportionnel

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16
Q

Conditions pour une bonne distribution du médicament

A

Faible fixation aux prot plasmatique
Forte affinité pour prot tissulaires
Liposolubilité&raquo_space;
Présence de transporteurs d’influx

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17
Q

Formule du volume virtuel

A

Vd= dose/ C° plasmatique initiale

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18
Q

Qu’est de qui peut augmenter Vd

A

Liposulubilité
Basicité

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19
Q

Def du métabolisme

A

Altération chimique d’un médicament par l’organisme pour produire des métabolites

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20
Q

Qu’est ce que EPPI

A

Effet de premier passage intestinal
Il y a des réaction suffisantes pour limiter l’absorption du médoc
Ex:
Protéases, peptidases (dégradation)

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21
Q

Qu’est ce que l’EPPH

A

Métabolisation + ou- complète, marquée pour substances liposolubles, variabilité interindividuelle)

22
Q

Que se passe t-il si l’epph est trop important
Solution ?

A

Forte diminution de la biodisponibilité
Changement de la VA

23
Q

Principale fonction du métabolisme

A

Une des pahses de l’élimination du médoc
Formation des métabolites hydrosolubles (plus facilement éliminé)

24
Q

Est ce que tout les médicaments subissent la biotransformation

25
Quelles sont les phases de la métabolisation
Phase I: formation de composés polaires (élimination par voie biliaire, si HS suffisant sinon poursuivent) Phase 2: formation de composés conjugués hydrosolubles (urine ou la bile)
26
Quelles enzymes pour hydrolyes
Amidases, esterases, peptidases, protéases
27
Par quoi est catalysée la réaction d’oxydation
Cytochrome P450
28
Combien de familles de cytochromes
4 familoles (CYP1-2-3-4)
29
Qu’est ce que les cytochromes P450
Hémoprotéines (capables de lier l’oxygène)
30
Quelle est la principale isoforme de CYP impliquée dans le métabolisme des médocs
CYP3A5
31
Comment est appelé la phase II
Réaction de conjugaison
32
Quelle est la dernière étape du devenir du médicament
Excrétion
33
Qu’est ce que la clairance
Le volume de plasma totalement épuré du médicament par unité de temps (ml/min) Papramètre de quantification de l’excretion
34
Qu’est ce qui modifie la clairance rénale
L’age (altération) Insuffisance rénale (réduction)
35
Quels sont les mécanismes impliqués dans la clairance rénale
Filtration glomérulaire Réabsorption tubulaire Sécrétion tubulaire
36
Qu’est ce que les néphrons et glomérule
Néphron: Unité élementaire de filtration rénale Glomérule: Zone de filtration (1/10ème débit sanguin)
37
Type de filtre des glomérules
Non sélectifs
38
Que laisse passer les glomérules
Eau plasmatique, composés dissous Pas les macromolécules comme albumine
39
Quel type de diffusion dans les glomérules
Passive
40
Qu’est ce que la réabsorption tubulaire
Passage de certains constituants du néphron vers le plasma Diffusion facilité ou passive
41
Qu’est ce que la sécretion tubulaire
Flux de composés du capillaire péritubulaire vers la lumière,du néphron Transport actif
42
Principe de l’excrétion biliaire
Peut ètre contrebalancée par un cycle entéro hépatique Bile déversée au niveau duodénal Substance conjugués sont hydrolysés et reformation de la molécule initiale Nouvelle résorption pour rejoindre en partie la CG Effet rebond sur la C° plasmatique
43
Différentes autres voies d’excrétions
Elimination sudorale (negligeable, composés volatils) Élimination pulmonaire (solvants volatils, anesthésiques…) Excrétion dans le lait (voie accessoire, dnager potentiel pour le nouveau né)
44
Formule de la demi vie d’un médoc
0,693x Vd/ Cl totale
45
Fréquence d’administration selon T1/2
Si courte: administration répétés plusieurs/ jours Si =12h: journalier Si supérieur à 24h : nécessite une dose de charge au début Plus elle est longue + risques d’accumulation
46
Qu’est ce que la pharmacodynamie
L’étude des cibles moléculaires
47
Objectifs des etudes pharmacodynamiques
Comprendre l’effet therapeutique Connaitre la cible pharmacologique Analyse du fonctionnement Identifier les mécanismes biochimiques qui engendrent la réponse c
48
Cinétique du mécanisme d’action
Médicament -> cible mol -> mécanisme d’action -> réponse C -> modif du fct d’un organe -> réponse de l’organisme (effet therapeutique)
49
Combine connait on de molécules actives
1670
50
Ou se trouvent les cibles des médicaments
Milieu C Surface membranaire Cytoplasme et compartiments intraC
51
Quelles sont les 4 grandes catégories de cibles moléculaires des médocs
Récpeteurs membranaires Récepteurs nucléaires Enzymes Canaux ioniques, pompes et transporteurs ioniques

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