Hypolipémiants

Question 1

Donnez la classe la plus connue d’hypolipémiants!

Answer 1

Les STATINES!

Question 2

Les « statines » diminuent non seulement le (1), mais aussi l’incidence des complications de (2): (3) et (4) (peut-être aussi par d’autres effets que l’effet (5)).

Answer 2

(1) LDL-cholestérol
(2) l’athérosclérose
(3) événements coronaires majeurs
(4) accident vasculaire cérébral
(5) hypolipémiant

Question 3

Simvastatine?

Answer 3

= Hypolipémiant (statine)

Question 4

Quel est le mécanisme d’action de la Simvastatine?

Answer 4

La Simvastatine inhibe la HMG-CoA-réductase (HMG = 3-OH, 3-méthylglutaryl-), enzyme limitant la synthèse du cholestérol. La baisse du cholestérol dans les hépatocytes augmente le nombre des récepteurs membranaires aux LDL, ce qui entraîne une baisse des LDL plasmatiques!

Question 5

Quels sont les effets de la Simvastatine?

Answer 5

• ↓↓ LDL
• ↓ TG
• ↑ HDL

Question 6

Quels sont les effets indésirables de la Simvastatine?

Answer 6

• ↑ transaminases
• Douleurs musculaires
• Plus rarement : hépatite, myopathie (myosite = affection inflammatoire du tissu musculaire)

Question 7

Gemfibrozil?

Answer 7

= Hypolipémiant!

Question 8

Quel est le mécanisme d’action du Gemfibrozil?

Answer 8

Active le PPAR-α 1, ce qui modifie la transcription de gènes impliqués dans le contrôle du métabolisme des lipoprotéines, entre autres il:

• Augmente l’activité de la lipoprotéine-lipase
• Diminue la sécrétion hépatique de VLDL

Question 9

Quels sont les effets du Gemfibrozil?

Answer 9

• ↓ TG
• ↓ VLDL
• (↓) LDL
• (↑) HDL

Question 10

Quels sont les effets indésirables du Gemfibrozil?

Answer 10

• Troubles digestifs
• Myosite
• Hépatite
• Interactions:
  1) Il déplace les coumarines (= substance naturelle organique aromatique donnant l’odeur du foin) et inhibe leur métabolisme.
  2) Il augmente le risque d’atteinte musculaire lors d’un traitement simultané par les statines.

Question 11

Ezétimibe (Ezetrol)?

Answer 11

= Hypolipémiant qui inhibe l’absorption intestinale du cholestérol.

Question 12

Colestyramine?

Answer 12

= Hypolipémiant!

Question 13

Quel est le mécanisme d’action de la Colestyramine?

Answer 13

Inhibe l’absorption intestinale des acides biliaires, ce qui favorise la conversion hépatique du cholestérol en acides biliaires.
La baisse du cholestérol dans les hépatocytes augmente le nombre des récepteurs membranaires aux LDL, ce qui entraîne une baisse des LDL plasmatiques

Question 14

Quels sont les effets de la Colestyramine?

Answer 14

• ↓ LDL

- ↑ TG :( (Les TG ne sont pas métabolisés par les ac. biliaires vue que ceux-ci sont éliminés car non absorbés).

Question 15

Quels sont les effets indésirables de la Colestyramine?

Answer 15

• Constipation
• Interactions:
  ↓ absorption des AVK (= Anti-Vit. K), digoxine (= subst. cardio-active), etc.

Question 16

Acide nicotinique (Niaspan)?

Answer 16

= Hypolipémiant -> diminue surtout les triglycérides!