Antiasthmatiques Flashcards
Salbutamol (Ventolin)?
- Indication?
= Bronchodilatateur. = Agonistes β2 de courte durée (4-6h) -> Relaxation de la musculature lisse!
- Indication: “A la demande”
Le Salbutamol (Ventolin) est utilisé comme?
- Antiasthmatique (adm. par inhalation)
- Tocolytiques (adm. i.v.)
A partir de quel moment doit-on instaurer un traitement anti-inflammatoire lors d’une hyperréactivité bronchique?
Le traitement anti-inflammatoire par un corticostéroïde topique diminue l’hyperréactivité bronchique.
Il doit être instauré dès que les agonistes β2 (pris 2-3 fois par semaine) ne suffisent plus à contrôler les symptômes!
NB: L’administration par inhalation (pas possible avec la théophylline et la prednisone) diminue largement les effets indésirables systémiques.
Quels sont les effets indésirables du Salbutamol (Ventolin)?
- Stimulation cardiaque directe et indirecte (réflexe, par vasodilatation β2)
- Tremor (= secousses musculaires)
- Hypokaliémie (-> tachycardie)
Salmétérol
(Serevent)?
Indication?
= Bronchodilatateur.
= Agoniste β2 de longue durée (≥12 h) -> Relaxation de la musculature lisse!
- Indication: “En continu” (avec cortico)
Quels sont les effets indésirables du Salmétérol
(Serevent)?
- Stimulation cardiaque directe et indirecte (réflexe, par vasodilatation β2)
- Tremor (= secousses musculaires)
- Hypokaliémie (-> tachycardie)
Ipratropium
(Atrovent)?
Indication?
= Bronchodilatateur.
= Antimuscarinique (et dc anticholinergique (ACh)) de courte durée (4-6h).
Lorsque l’ACh se lie à son récepteur muscarinique, il entraine la contraction du m. lisse bronchique -> action empêchée par l’Ipratropium (Atrovent) qui est un antagoniste compétitif.
- Indication: Surtout efficace dans la BPCO (= Bronchopneumopathie chronique obstructive).
Quels sont les effets indésirables de l’Ipratropium
(Atrovent)?
L’Ipratropium
(Atrovent) (comme l’Atropine) est un antimuscarinique (et dc un anticholinergique (ACh)):
- Médicaments à éviter chez la personne âgée: ils aggravent la confusion et les troubles cognitifs (mémoire).
- En application locale sur l’œil, provoque une mydriase et une
cycloplégie de longue durée (plusieurs jours), par liaison aux mélanines des cellules pigmentaires; attention: peut déclencher un glaucome aigu !
NB: L’Ipratropium
(Atrovent) est très peu absorbé à dose thérapeutique.
Tiotropium (Spiriva)?
Indication?
= Bronchodilatateur.
= Antimuscarinique de longue durée (24h!).
- Indication: Surtout efficace dans la BPCO.
Quels sont les effets indésirables du Tiotropium (Spiriva)?
Le Tiotropium (Spiriva)? (comme l’Atropine) est un antimuscarinique (et dc un anticholinergique (ACh)):
- Médicaments à éviter chez la personne âgée: ils aggravent la confusion et les troubles cognitifs (mémoire).
- En application locale sur l’œil, provoque une mydriase et une
cycloplégie de longue durée (plusieurs jours), par liaison aux mélanines des cellules pigmentaires; attention: peut déclencher un glaucome aigu !
NB: L’Ipratropium
(Atrovent) est très peu absorbé à dose thérapeutique.
Théophylline?
= Bronchodilatateur.
- Inhibiteur des phosphodiestérases: ↑ AMPc par inhibition de son catabolisme.
- Antagoniste de l’adénosine, ce qui contribue à certains de ses effets (sur le cœur, le SNC, etc.)
- Aminophylline = forme injectable (+ éthylène-diamine).
NB: Son adm par inhalation n’est pas possible.
Mécanisme de relaxation du muscle lisse de la Théophylline?
Les agonistes β2 et la Théophylline augmentent la concentration intracell d’AMPc qui, par phosphorylations:
- Inactive la kinase de la chaîne légère de la myosine (MLCK).
- Active les Ca2+-ATPases -> ↓ Ca2+ intracell.
Théophylline:
Indication?
Effets indésirables?
La Théophylline est utilisée comme antiasthmatique "alternatif" (3ème palier). Effets indésirables: - Stimulation du SNC - Insomnies - Nausées et vomissements - Convulsions - Arythmies NB: En cas d'intoxication, l'on peut accélérer l'élimination de la Théophylline via hémoperfusion (= passage du sang héparinisé sur du charbon microencapsulé).
Montelukast
(Singulair)?
Indication?
= Anti-inflammatoire.
= Antagoniste des leucotriènes (impliqués dans l’inflammation et l’hyperréactivité).
- Indication: Alternative (“3e palier”).
Béclométasone?
Indication?
= Anti-inflammatoire.
= Corticostéroïde topique.
- Indication: “Traitement de fond”