Antiasthmatiques Flashcards

1
Q

Salbutamol (Ventolin)?

- Indication?

A

= Bronchodilatateur. = Agonistes β2 de courte durée (4-6h) -> Relaxation de la musculature lisse!
- Indication: “A la demande”

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2
Q

Le Salbutamol (Ventolin) est utilisé comme?

A
  • Antiasthmatique (adm. par inhalation)

- Tocolytiques (adm. i.v.)

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3
Q

A partir de quel moment doit-on instaurer un traitement anti-inflammatoire lors d’une hyperréactivité bronchique?

A

Le traitement anti-inflammatoire par un corticostéroïde topique diminue l’hyperréactivité bronchique.
Il doit être instauré dès que les agonistes β2 (pris 2-3 fois par semaine) ne suffisent plus à contrôler les symptômes!
NB: L’administration par inhalation (pas possible avec la théophylline et la prednisone) diminue largement les effets indésirables systémiques.

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4
Q

Quels sont les effets indésirables du Salbutamol (Ventolin)?

A
  • Stimulation cardiaque directe et indirecte (réflexe, par vasodilatation β2)
  • Tremor (= secousses musculaires)
  • Hypokaliémie (-> tachycardie)
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5
Q

Salmétérol
(Serevent)?
Indication?

A

= Bronchodilatateur.
= Agoniste β2 de longue durée (≥12 h) -> Relaxation de la musculature lisse!
- Indication: “En continu” (avec cortico)

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6
Q

Quels sont les effets indésirables du Salmétérol

(Serevent)?

A
  • Stimulation cardiaque directe et indirecte (réflexe, par vasodilatation β2)
  • Tremor (= secousses musculaires)
  • Hypokaliémie (-> tachycardie)
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7
Q

Ipratropium
(Atrovent)?
Indication?

A

= Bronchodilatateur.
= Antimuscarinique (et dc anticholinergique (ACh)) de courte durée (4-6h).
Lorsque l’ACh se lie à son récepteur muscarinique, il entraine la contraction du m. lisse bronchique -> action empêchée par l’Ipratropium (Atrovent) qui est un antagoniste compétitif.
- Indication: Surtout efficace dans la BPCO (= Bronchopneumopathie chronique obstructive).

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8
Q

Quels sont les effets indésirables de l’Ipratropium

(Atrovent)?

A

L’Ipratropium
(Atrovent) (comme l’Atropine) est un antimuscarinique (et dc un anticholinergique (ACh)):
- Médicaments à éviter chez la personne âgée: ils aggravent la confusion et les troubles cognitifs (mémoire).
- En application locale sur l’œil, provoque une mydriase et une
cycloplégie de longue durée (plusieurs jours), par liaison aux mélanines des cellules pigmentaires; attention: peut déclencher un glaucome aigu !
NB: L’Ipratropium
(Atrovent) est très peu absorbé à dose thérapeutique.

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9
Q

Tiotropium (Spiriva)?

Indication?

A

= Bronchodilatateur.
= Antimuscarinique de longue durée (24h!).
- Indication: Surtout efficace dans la BPCO.

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10
Q

Quels sont les effets indésirables du Tiotropium (Spiriva)?

A

Le Tiotropium (Spiriva)? (comme l’Atropine) est un antimuscarinique (et dc un anticholinergique (ACh)):
- Médicaments à éviter chez la personne âgée: ils aggravent la confusion et les troubles cognitifs (mémoire).
- En application locale sur l’œil, provoque une mydriase et une
cycloplégie de longue durée (plusieurs jours), par liaison aux mélanines des cellules pigmentaires; attention: peut déclencher un glaucome aigu !
NB: L’Ipratropium
(Atrovent) est très peu absorbé à dose thérapeutique.

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11
Q

Théophylline?

A

= Bronchodilatateur.
- Inhibiteur des phosphodiestérases: ↑ AMPc par inhibition de son catabolisme.
- Antagoniste de l’adénosine, ce qui contribue à certains de ses effets (sur le cœur, le SNC, etc.)
- Aminophylline = forme injectable (+ éthylène-diamine).
NB: Son adm par inhalation n’est pas possible.

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12
Q

Mécanisme de relaxation du muscle lisse de la Théophylline?

A

Les agonistes β2 et la Théophylline augmentent la concentration intracell d’AMPc qui, par phosphorylations:

  • Inactive la kinase de la chaîne légère de la myosine (MLCK).
  • Active les Ca2+-ATPases -> ↓ Ca2+ intracell.
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13
Q

Théophylline:
Indication?
Effets indésirables?

A
La Théophylline est utilisée comme antiasthmatique "alternatif" (3ème palier).
Effets indésirables: 
- Stimulation du SNC
- Insomnies
- Nausées et vomissements
- Convulsions
- Arythmies
NB: En cas d'intoxication, l'on peut accélérer l'élimination de la Théophylline via hémoperfusion (= passage du sang héparinisé sur du charbon microencapsulé).
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14
Q

Montelukast
(Singulair)?
Indication?

A

= Anti-inflammatoire.
= Antagoniste des leucotriènes (impliqués dans l’inflammation et l’hyperréactivité).
- Indication: Alternative (“3e palier”).

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15
Q

Béclométasone?

Indication?

A

= Anti-inflammatoire.
= Corticostéroïde topique.
- Indication: “Traitement de fond”

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16
Q

Quels sont les effets indésirables de la Béclométasone?

A
  • Surinfection locale (candidose).
  • Altérations des cordes vocales.
    NB: risque dose-dépendant d’ostéoporose, d’inhibition de la corticosurrénale, etc.
17
Q

Prednisone?

Indication?

A

= Anti-inflammatoire.
= Immunosuppresseur.
= Corticostéroïde i.v. / oral.
- Indication: “Crise aiguë”.
NB: La Prednisone est fréquemment utilisé lors de contre-indications aux AINS.
NB: L’adm par inhalation de la prednisone n’est pas possible.

18
Q

Quels sont les effets indésirables de la Prednisone?

A

Si ttt à dose pharmaco. (> dose substitutive) d’une durée prolongée (> 15j) (* = à surveiller même en cas de ttt bref):

  • *Perturbations de l’humeur (euphorie, agitation, manie) et insomnie
  • *↓ tolérance au glucose -> ttt antidiabétique
  • *HT (en partie due à un effet minéralocorticoïde éventuel)
  • Fonte musculaire (aug du catabolisme prot.), stimulation de la lipolyse et redistribution du TA, prise de poids
  • Atrophie cutanée, difficulté de cicatrisation
  • Ostéoporose: dim de la densité minérale osseuse, fractures spontanées (inhib. de la synthèse de la matrice osseuse, inhib. de l’absorption intestinale de Ca2+)
  • Tendance aux infections (effet immunosuppresseur)
  • Ulcères gastriques: lors de prise simultanée d’AINS
  • Effet suppressif sur l’axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien, avec risque d’insuffisance surrénalienne aiguë en cas d’arrêt brusque du ttt.
19
Q

Prednisone: Posologie équivalente à la sécr. endogène (mg/j) = ?

A

5 (= dose substitutive).

20
Q

Prednisone: Puissance anti-inflammatoire = ?

A

4

21
Q

Prednisone: Puissance minéralo- corticoïde = ?

A

0.5

22
Q

La prednisone exerce ses effets après conversion (1)… en (2)… ?

A

La prednisone exerce ses effets après conversion (1) HEPATIQUE en (2) PREDNISOLONE.
NB: La prednisone est utilisée à dose pharmacologique (= plus élevée que la dose substitutive de 5mg/j) pour ses effets anti-inflammatoires et immunosuppresseurs.