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M2P > Antiangineux > Flashcards

Antiangineux Flashcards

1
Q

Vérapamil est un … ? (3)

A
  • Antiarythmique
  • Antiangineux
  • Antihypertenseur
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Q

Nitroglycérine?

A

= Antiangineux

= Nitrate organique.

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3
Q

Quels sont les effets de la Nitroglycérine? (5)

A
  • Relâche le muscle lisse, notamment vasculaire.
  • A dose thérapeutique, dilatation veineuse prépondérante, qui dim le retour veineux, dc la précharge cardiaque -> diminution du travail cardiaque (donc des besoins en O2) corrige l’ischémie et fait cesser la douleur angineuse.
  • Dilatation coronaire, qui améliore la perfusion en cas de sténose/ spasme des coronaires (dus à l’athérosclérose et à la dysfonction de l’endothélium qu’elle entraîne).
  • A plus forte dose, dilatation des vx de résistance, d’où baisse de la postcharge et du travail cardiaque.
  • Inhibe l’agrégation plaquettaire (aussi un effet du NO).
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4
Q

Quels sont les effets indésirables de la Nitroglycérine?

A
  • Dus à la vasodilatation: rougissement, céphalées, hypotension et tachycardie réflexe.
  • A très haute dose: méthémoglobinémie.
    NB: Dans l’Hb normale les noyaux hémiques des sous unités de l’hémoglobine lient un fer ferreux (Fe2+) qui va lier l’O2. Dans le cas de la méthémoglobinémie le noyau hémique va lier un fer ferrique (3+) qui va être incapable de lier l’oxygène (c’est la NADPH méthémoglobine réductase qui réduit le fer ferrique en fer ferreux)!
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5
Q

Quel est la cinétique de la Nitroglycérine?

  • Adm?
  • Engendre-t-elle une tolérance?
A
  • Adm. par VOIE SUBLINGUALE, pour couper la crise (par voie orale, dégradation hépatique massive au premier passage) l’effet est obtenu en 1-2 min et dure env. 20 min.
  • Adm. par VOIE ORALE (dose plus élevée) ou TRANSDERMIQUE (par ex: Nitroderm), pour la prophylaxie des crises.
  • OUI tolérance! La Nitroglycérine perdant son efficacité après 8h d’application, il faut ménager des intervalles sans médicament (par exemple la nuit, en cas d’angine d’effort stable).
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6
Q

Indication(s) de la Nitroglycérine?

A

(1) En cas de CRISE: Nitroglycérine par voie sublinguale, spray -> L’effet est obtenu en 1-2 min.
(2) En PREVENTION DES CRISES: Nitroglycérine par voie transdermique ou orale retard -> ! TOLERANCE!

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7
Q

Quel est le mécanisme d’action de la Nitroglycérine?

A

La Nitroglycérine est un donneur de NO (elle pénètre dans la cellule musculaire lisse vasculaire, où elle est transformée en NO par l’aldéhyde déshydrogénase mitochondriale), vasodilatateur surtout:
- Veineux: ↓ précharge
- Coronaire: ↑ perfusion
NB: La dysfonction endothéliale caractéristique de l’athérosclérose, avec sa production déficiente de NO, n’empêche donc pas la Nitroglycérine d’être efficace!

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8
Q

Comment se développe la tolérance en cas de consommation de Nitroglycérine?

A

Il y a une diminution des effets (tolérance), en cas d’administration CONTINUE: la biotransformation de la Nitroglycérine s’accompagne d’une production accrue de radicaux libres qui inhibent l’aldéhyde déshydrogénase mitochondriale et inactivent le NO.
NB: La Nitroglycérine est transformée en NO par l’aldéhyde déshydrogénase.

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9
Q 
Oxyde nitrique (NO) et dérivés nitrés (Nitroglycérine): 
- Synthèse du NO / Stimuli?
A
  • Le NO est synthétisé par une « NO-synthase » à partir de la l-arginine dans la cellule endothéliale, en réponse à des stimuli MÉCANIQUES (contraintes de cisaillement, “shear stress”) ou CHIMIQUES (acétylcholine, bradykinine, etc.).
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10
Q 
Oxyde nitrique (NO) et dérivés nitrés (Nitroglycérine):
- Mode d'action du NO?
A

Une fois synthétisé dans la cellule endothéliale, NO, très liposoluble, DIFFUSE dans la cellule musculaire lisse sous-jacente (demi-vie de quelques secondes) où il active une guanylate-cyclase cytoplasmique, ce qui augmente la concentration de GMPc; la vasodilatation résulte des phosphorylations effectuées par des protéines kinases GMPc-dépendantes sur différentes cibles (en particulier la myosin light chain phosphatase). La MLC déphosphorylée s’accompagne d’ une relaxation!

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11
Q

Qu’elle type de CYP450 le Vérapamil inhibe-t-il?

A

Le Vérapamil est un inhibiteur de la CYP3A4.

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12
Q

Quel canal est bloqué par le Vérapamil?

Détaillez son mécanisme d’action!

A

Les canaux Ca2+!
Vérapamil = bloc des canaux Ca2+ voltage-dépendants (type « L ») -> ↓ probabilité d’ouverture lors de la dépolarisation.
Le Vérapamil a accès au site de liaison par le canal OUVERT; bloc augmenté par une fréquence élevée de stimulation.

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13
Q

Vérapamil?

- Classe = ?

A

= Bloqueur des canaux Ca2+ = antagoniste du calcium = anticalcique!
- Classe: Phénylalkylamines

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14
Q

Quelle est la sélectivité tissulaire du Vérapamil?

A

Coeur ≥ Artères

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15
Q

Quels sont les effets du Vérapamil sur le COEUR?

  • Conduction A-V?
  • Fréquence?
  • Force de contraction?
A

Vérapamil:

  • ↓ “++” la conduction A-V
  • ↓ “+/-“ la fréquence
  • ↓ “+” force de contraction
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16
Q

Quels sont les effets de Vérapamil sur la vasodilatation:

  • Coronaire?
  • Artères et veines périphériques?
A

Vérapamil:

  • Stimule ++ la vasodilatation des coronaires
  • Stimule ++ la vasodilation des artères (plus que les veines)
17
Q

Quels sont les effets indésirables de Vérapamil (3)?

A
  • Hypotension. NB: Elle n’est pas orthostatique -> réflexes conservés!
  • Insuffisance cardiaque et/ou bloc A-V.
  • Constipation
18
Q

Quelle est la cinétique de Vérapamil?

  • Adm?
  • Métabolisme?
A
  • Adm. ORALE

- Métabolisme hépatique (effet de premier passage)

19
Q

Quels sont les indications du Vérapamil?

A
  • Angine d’effort et angine vasospastique
  • Antiarythmique
  • Hypertension artérielle
20
Q

Avec quel récepteur interagit le Vérapamil?

A

Les récepteurs β! Le Vérapamil est un β-bloqueur:

  • ↓ la conduction A-V
  • ↓ force de contraction
21
Q

Qu’elle type de CYP450 la Nifédipine inhibe-t-elle?

A

La Nifédipine est un inhibiteur de la CYP3A4.

22
Q

Nifédipine?

- Classe = ?

A

= Bloqueur des canaux Ca2+ = antagoniste du calcium = anticalcique!
- Classe: Dihydropyridines

23
Q

Quel canal est bloqué par la Nifédipine?

Détaillez son mécanisme d’action!

A

Les canaux Ca2+!
Nifédipine = bloc des canaux Ca2+ voltage-dépendants (type « L ») -> ↓ probabilité d’ouverture lors de la dépolarisation.
La Nifédipine a une affinité plus grande pour l’état INACTIVÉ: bloc augmenté par une dépolarisation prolongée.

24
Q

Quelle est la sélectivité tissulaire de la Nifédipine?

A

Artères > Coeur

25
Q

Quels sont les effets de la Nifédipine sur le COEUR?

  • Conduction A-V?
  • Fréquence?
  • Force de contraction?
A 
Nifédipine au niveau du COEUR:
- ↓ "0" la conduction A-V
- ↓ "0" la fréquence
NB: Ds ces 2 cas une accélération (réflexe) est possible.
- ↓ "+/-" force de contraction
26
Q

Quels sont les effets de la Nifédipine sur la vasodilatation:

  • Coronaire?
  • Artères et veines périphériques?
A

Nifédipine:

  • Stimule ++ la vasodilatation des coronaires
  • Stimule +++ la vasodilation des artères périphériques (plus que les veines)
27
Q

Quels sont les effets indésirables de la Nifédipine (3)?

A
  • Hypotension. NB: Elle n’est pas orthostatique -> réflexes conservés!
  • Les formulations d’action rapide et brève induisent une stimulation marquée du sympathique, qui a des conséquences néfastes sur la survie des patients, en cas d’insuffisance ventriculaire gauche ou de suites d’infarctus. Elles sont maintenant en général abandonnées.
  • Oedèmes périphériques, dus à la vasodilatation dans la microcirculation.
28
Q

Quelle est la cinétique de la Nifédipine?

  • Adm?
  • Métabolisme?
A
  • Adm. ORALE

- Métabolisme hépatique (effet de premier passage)

29
Q

Quels sont les indications de la Nifédipine?

A
  • Angine d’effort et angine vasospastique
  • Hypertension artérielle
  • Crise hypertensive
  • Muscle lisse (par exemple utérus: tocolyse)
30
Q

Nifédipine est un … ? (2)

A
  • Antiangineux

- Antihypertenseur

31
Q

Propranolol (Inderal) est un … ? (3)

A
  • Antiarythmique de classe II -> Bloc les récepteurs bêta!
  • Antiangineux
  • Antihypertenseur -> Inhibiteur du sympathique; β-bloqueur de premier choix.
32
Q

Propranolol (Inderal)?

A

= Bêta-Bloqueur (inhibiteur du sympathique) -> Antagoniste compétitif (seule la forme « l » est active).
Efficace dans les troubles du rythme supraventriculaires, par diminution de l’automatisme et/ou ralentissement de la conduction A-V.
A très haute dose, il bloque les canaux Na+ (pour cet effet, la forme « d » est aussi active).
! Le Propranolol (Inderal) est aussi utilisé comme antihypertenseur et antiarythmique!

33
Q

Quels sont les effets (désirables et indésirables) du Propranolol (Inderal)? (7)

A
  • ↓ Fréquence cardiaque (bradycardie sinusale), par ↓ pente de dépolarisation diastolique des cellules nodales.
  • ↓ Conduction a.-v. (peut aggraver un bloc).
  • ↓ Force de contraction: peut aggraver une insuffisance cardiaque (décompensation), mais fait aussi partie du ttt de base de l’insuffisance cardiaque -> à doses lentement progressives il améliore les symptômes ET la survie.
  • ↓ Pression artérielle (sans hypotension orthostatique). Mécanismes postulés: ↓ fonction cardiaque + ↓ libération de rénine + ↓ libération de noradrénaline des terminaisons adrénergiques (par bloc d’un récepteur présynaptique facilitateur)).
  • ↓ Vasodilatation β2: sensation d’extrémités froides (phénomène de Raynaud)
  • SNC: fatigue, tendance dépressive, paresthésies
  • ↓ Mécanismes de compensation à l’hypoglycémie
34
Q

Quel est la cinétique du Propranolol (Inderal)?

  • Administration?
  • Biodisponibilité?
  • Elimination?
  • Demi-vie?
  • Utilisation?
A
  • Administration orale
  • Biodisponibilité très variable (premier passage hépatique)
  • Oxydation hépatique, élimination rénale des métabolites
  • Demi-vie = 2-6 h
  • Utilisation de formes à libération prolongée.
35
Q

Quel sont les indications du Propranolol (Inderal)? (8)

A
  • Angine de poitrine (prophylaxie de l’angine d’effort)
  • Hypertension artérielle
  • Insuffisance cardiaque
  • Prévention secondaire après infarctus du myocarde
  • Arythmies cardiaques
  • Troubles du rythme de l’hyperthyroïdie
  • Phéochromocytome (associé à un α-bloqueur)
  • SNC: prophylaxie de la migraine, tremblement essentiel, manifestations sympathiques des états d’anxiété (trac)
  • Glaucome: en application locale, diminue la sécrétion d’humeur aqueuse; ex.: gttes oculaires de timolol (Timoptic).
36
Q

Métoprolol (Beloc)?

A

= Bêta-Bloqueur (inhibiteur du sympathique) β1 sélectif!
NB: A utiliser quand même prudemment chez l’asthmatique!
Si administré à doses lentement progressives il améliore les symptômes ET la survie en cas d’insuffisance cardiaque!

37
Q

Ivabradine?

A

= Antiangineux
(mais aussi antiarythmique).
= Bloqueur des canaux If du nœud sinusal.
Il s’agit d’un nouveau médicament pour la prévention des crises.
Ivabradine:
- Inhibe le courant If
- Diminue la fréquence cardiaque
sans diminuer la force de contraction, la TA ou la conduction AV!

M2P (9 decks)

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