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Pharmaco > Gestion de la douleur > Flashcards

Gestion de la douleur Flashcards

1
Q

De quoi est constitué le protocole standardisé de soulagement de la douleur en postopératoire de chirurgie ambulatoire?

A
  • Naproxen 500 mg PO 30 minutes en prémédication
  • Anesthésie locale ou blocs régionaux (si possible)
  • Douleur postop sévère : Fentanyl 25 mcg IV
  • Douleur post op légère:
    Acétaminophène et/ou Codéine 30 mg PO
  • N°V° Post Op: Dimenhydrate 25-50 mg IV ou Granisetron 1 mg IV
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Q

Quels sont les critères dx d’une douleur chronique post chirurgicale ?

A
  1. Douleur suite à une chx (condition préop exclue)
  2. Durée >2 mois (pas toujours avec caractéristique de douleur neuropathique)
  3. Autres causes de douleur doivent être éliminées (récidive de néoplasme ou infection)
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3
Q

Qui suis-je? Fibres de gros calibre, myélinisée, qui transmet une douleur primaire vive

A

Fibres α delta

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4
Q

Qui suis-je? Gibres de petit calibre, non myélinisées, vitesse de conduction lente, responsables de la douleur secondaire sourde

A

Fibres C

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5
Q

Qui suis-je? Changer l’information chimique en information électrique

A

Transduction

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6
Q

À quel niveau agissent les opioïdes et tramadol dans la douleur?

A

Transduction, modulation, perception

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7
Q

À quel niveau agissent Les AINS/Coxibs et acétaminophen dans la douleur?

A

AINS/Coxibs: Modulation et transfuction
Acetaminophen: Modulation seulement

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8
Q

À quel niveau agissent les anesthésiques locaux, rachianesthésie et péridurale dans la douleur?

A

Transmission

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9
Q

Où sont les fibres inhibitrices descendantes dans la douleur?

A

Corne dorsale

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10
Q

Où sont les fibres excitatrices ascendantes dans la douleur?

A

Tractus spino-thalamique

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11
Q

Vrai ou faux? Les symptômes GI changent en fonction de la molécule d’opiacé utilisée

A

Faux, c’est sensiblement pareil. C’est vraiment la classe en soi qui affecte et non la molécule

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12
Q

Vrai ou faux? Les inhibiteurs COX-2 peuvent être utiles en douleur aigue légère

A

Vrai

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13
Q

La codéine est utile dans quelle intensité de douleur?

A

Modérée

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14
Q

Le Tramadol est utile dans quelle intensité de douleur?

A

Modérée

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15
Q

La buprénorphine est utile dans quelle intensité de douleur?

A

Modérée

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16
Q

Le tapentadol est utile dans la douleur de quelle intensité?

A

Modérée et intense

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17
Q

Qui suis-je? Inhibe la libération des prostaglandines E2 au SNC (inhibteur COX-3 central, active les voies sérotoninergiques inhibitrices descendantes. augmentation de l’intervetnion du système cannabinoïde endogène et antagoniste es récepteurs NMDA ou de la susbtance P

A

Acetaminophene

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18
Q

Comment est métabolisée l’acétaminophène?

A

Métabolisme hépatique à 85-90 %
Excrétion rénale 5%
Métabolisme P450 5-10%

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19
Q

Quel est le pic d’action de l’acétaminophène à une dose PO de 40 mg/kg?

A

30-45 min
Donc donner à l’appel de la chirurgie si possible

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20
Q

Quel est le pic d’action de l’acétaminophène à une dose IR de 40 mg/kg?

A

2-3 h

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21
Q

Pour l’acétaminophène, lequel a le plus de premier passage hépatique, la voie PO ou IR?

A

Partie proximal du rectum a premier passage

PO : Peu de 1er passage
IR: Variable selon la dose
Partie proximale du rectum drainée par veines hémorroïdales supérieures –>veine porte –>1er passage
Partie distale: drainée par veines hémorroïdales inférieures –>VCI = Pas de 1er passage

DONC: On absorbe bcp moins en IR, donc majorer les doses en IR

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22
Q

À quel médicament faire attention lorsqu’on prescrit de l’acétaminophène?

A

Coumadin

Métabolisé en substrat par le même cytochrome (P450-CYP-1A2)

Donc risque de saignement pcq le cytochrome est occupé à métaboliser l’acétaminophène

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23
Q

Vrai ou faux? L’acétaminophène à une dose thérapeutique peut causer une hépatite fulminante ou une insuffisance hépatique menant au besoin de transplantation

A

Faux

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24
Q

Comment prescrire de l’acétaminophène chez un patient qui prend du Coumadin ?

A

2G/j

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25
Q

Comment prescrire l’acétaminophène pour une longue durée chez un patient à risque ?

A

2,6 g/j

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26
Q

Quelle dose de tylenol pour pt en santé , bien nourri, à court terme?

A

4g/jour pour moins de 10 jours

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27
Q

Quelle est la différence de mécanisme d’action entre les AINS et les inhibiteurs COX-2?

A

AINS inhibent COX 1 et COX 2
vs inhibiteurs seulement COX 2

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28
Q

Quel COX? Inductible

A

COX-2

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29
Q

Quel COX? Synthétise des prostanoïdes qui rédugkent l’inflammation, la douleur et la fièvre et produite au site de l’inflammation

A

COX-2

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30
Q

Quel COX? Importante pour muqueuse gastrique, reins, plaquettes et endothélium vasculaire

A

COX-1

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31
Q

Par quel mécanisme AINS peuvemt causer toxicité gastro-intestinale?

A

COX 1 : diminution des prostaglandines

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32
Q

PAr quel mécanisme COX2 réduit douleur, fièvre, inflammation?

A

Diminution des prostaglandines

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33
Q

Quel est l’effet d’inhiber COX1 sur les plaquettes ?

A

Diminution thromboxane, donc altération plaquettaire

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34
Q

Vrai ou faux? Les AINS ont la possibilité de provoquer une toxicité hépatique sévère

A

Faux, toxicité rénale

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35
Q

Comment AINS peuvent exacerber IC congestive et HTA?

A

Rétention hydrosodée

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36
Q

Le risque de saignement GI augmente chez ceux > ___ ans qui prennent des AINS

A

> 60 ans

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37
Q

Quel Rx psy peut augmenter le risque de saignement GI sous AINS de 10-13% ?

A

ISRS

Mécanisme: les plaquettes ne sont pas capables de produire la sérotonine. La sérotonine est nécessaire à la fonction plaquettaire. Si on met un ISRS, on a un déficit relatif en sérotonine.

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38
Q

Comment ajuster les AINS selon la fonction rénale?

A

> 70 mL/min = AINS ou coxib OK
< 30 mL/min = PAS D’AINS ni de Coxib
Entre 30 et 70 mL/min: AINS ou coxib possibles mais seulement sous supervision stricte (rééval après 1 sem et après 1 mois)

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39
Q

Quelle est la particularité des AINS chez les asthmatiques?

A

Chez 5-10% des asthmatiques, ASA et AINS peuvent précipiter un bronchospasme

Mécanisme ∅ clair, mais implique inhibition COX1 et activation de la voir lipooxygénase (leucotriènes)

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40
Q

L’inhibition des COX par AINS a quel effet sur la kaliémie?

A

Hyperkaliémie

41
Q

Quelle classe de Rx? Ketorolac

A

AINS IV

42
Q

Quel est l’effet des inhibiteurs sélectifs COX 2 sur agrégation plaquettaire?

A

Aucun

43
Q

Quel effet GI ont inhibiteurs sélectifs COX 2 vs AINS?

A

Réduction significative des complications GI

44
Q

Quelle classe de Rx? Célécoxib

A

Inhibiteur sélectif de COX2

45
Q

Vrai ou faux? Pas de risque d’hémorragie en intraopératoire ni en post op avec Célécoxib

A

Vrai

46
Q

Vrai ou faux? Diclofénac devrait être utiliser PO

A

Faux

47
Q

À quel récepteur se lie le tramadol?

A

Mu opioïde

48
Q

Est-ce que le Celebrex cause des crises d’asthme ?

A

Non, quasi aucun danger contrairement aux AINS non sélectifs

49
Q

Quel risque demeure idem avec un sélectif COX 2 vs AINS classique?

A

Toxicité rénale idem

50
Q

Vrai ou faux? Le Celebrex augmente le risque d’évènement thrombotique

A

Vrai

Débalancement dans l’agrégation plaquettaire entre thromboxane (favorise) et prostacycline (inhibe)

51
Q

Quelle molécule d’AINS donne le plus de saignement?

A

Naproxen

52
Q

Vrai ou faux? Le Celebrex cause plus d’incident cardiovasculaire que les autres AINS

A

Faux

Même soulagement de douleur et pas de risque hémorragiques, donc très bénéfique

53
Q

Le voltaren (diclofenac) PO est plutôt COX 1 ou COX 2?

A

COX 2

Donc attention aux évènements cardiovasculaires chez les PA

54
Q

Vrai ou faux? Le tramadol peut causer une dépression respiratoire

A

Faux

55
Q

Peut-on utiliser le tramadol en insuffisance rénale ?

A

Oui, mais diminuer la dose en insuffisance rénale modérée. Tramacet max 2 Co BID

56
Q

Qu’est-ce qui est contenu dans le tramacet ?

A

Tramadol 37,5 mg
+
Acétaminophène 325 mg

57
Q

Peut-on utiliser tu tramadol longue action en IRC?

A

Non

58
Q

Peut-on utiliser du tramacet en insuffisance hépatique?

A

Non-recommandé

59
Q

Peut-on utiliser du tramacet chez les personnes âgées?

A

Pas une contre-indication, mais prudence, car IR, insuffisance hépatique et polypharmacie

60
Q

Comment la génétique influence l’effet du tramadol ?

A

Réponse clinique individuelle variable selon le CYP-2D6 influencée par la conversion du tramadol en M1, son métabolite actif et puissant analgésique

61
Q

Quel est le lien entre le tramadol et la codéine?

A

Tramadol est un analogue synthétique du noyau 4-phényl-pipéridine de la Codéine

Mais risque de croisement quasi nul

62
Q

Vrai ou faux? Le tramadol et l’acétaminophène ont un effet synergique

A

Vrai

63
Q

Quels récepteurs aux opioides causent des dépressions respiratoires ?

A

Mu2
Delta

64
Q

Quel est le mécanisme d’action des opioides?

A

Agonistes des récepteurs qui entraîne une cascade qui ultimement:
↓ du Ca2+ intracellulaire
↑ l’efflux (sortie) de K+ = prolonge période réfractaire, donc limite la transmission de la douleur
↓ de la relâche de neurotransmetteurs
↓ influx de la douleur

65
Q

Par quoi est métabolisée la codéine?

A

CYP-2D6

66
Q

Quels sont les avantages d’utiliser la codéine?

A

Aucun avantage

67
Q

Quels sont les désavantages de la codéine?

A

Codéine est une pro-drogue avec ++ polymorphisme génétique du cytochrome P450 CYP-2D6

Risque d’intox si on est un métaboliseur ultra rapide (1-10% de la population caucasienne)

Pas ou peu de soulagement si métaboliseur lent (7-10% de la population caucasienne)

68
Q

Est-ce que la morphine a besoin de passer par le P450 ?

A

Non
Métabolisme par conjugaison

69
Q

Quelle classe de Rx? Tapentadol

A

Opioïde synthétique

70
Q

Quel est l’avantage du tapentadol?

A

Opioide synthétique ayant une activité synergique de 2 mécanismes d’action:

  1. Agoniste des récepteurs μ (affinité 18 x + faible envers les récepteurs μ que la morphine)
  2. Inhibition du recaptage de la norépinéphrine

** 2-3x moins puissant que la morphine pour l’effet analgésique

71
Q

Vrai ou faux? Le Tapentadol et le tramadol peuvent être tuilisés en douleur nociceptive et neuropathie

A

Vrai

72
Q

Vrai ou faux? On peut réduire les doses de tapentadol en IR sévère

A

Faux, contre-indiqué d’en donner

73
Q

Le tramadol est-il un narcotique?

A

Oui, considéré comme narcotique

74
Q

Quels sont les opioïdes à action brève?

A

→ Codéine
→ Hydromorphone
→ Morphine
→ Mépéridine
→ Oxycodone
→ Tapentadol

75
Q

Quels sont les opioïdes à longue action?

A

Méthadone

76
Q

Quels sont les opioïdes à libération prolongée ?

A

→ Libération lente PO de codéine, hydromorphone, morphine, oxycodone, tapentadol
→ Formulation transdermique à libération lente de buprenorphine et fentanyl

77
Q

Quels sont les métabolites de la morphine ?
EXAMEN

A

M3G
M6G

78
Q

Quelle est la voie métabolique de la morphine ?
EXAMEN

A

Glucuronidation

79
Q

Quel est le métabolite de l’oxycodone?
EXAMEN

A

Oxymorphone
Noroxycodone

80
Q

Quel est le métabolite de l’hydromorphone?
EXAMEN

A

H3G

81
Q

Quel est le métabolite du fentanyl?
EXAMEN

A

Norfentanyl

82
Q

Quel est le métabolite de la mépéridine?
EXAMEN

A

Normépéridine

83
Q

Quelle est la voie métabolique de l’oxycodone ?
EXAMEN

A

CYP - 2D6
CYP - 3A4
Glucuronidation

84
Q

Quels opioïdes sont métabolisés par glucuronidation?

A
  1. Morphine
  2. Oxycodone
  3. Hydromorphone
85
Q

Quelle est la voie métabolique de l’hydromorphone ?
EXAMEN

A

Glucuronidation

86
Q

Quelle est la voie métabolique du fentanyl ?
EXAMEN

A

CYP - 3A4

87
Q

Quelle est la voie métabolique de la mépéridine ?
EXAMEN

A

CYP - 2B6
CYP - 3A4

88
Q

Quel métabolite de la morphine cause l’effet analgésique?

A

M6G

M3G cause hyperalgésie

89
Q

Quel métabolite de la morphine cause de l’agitation centrale et des hallucinations?

A

M3G

90
Q

H3G est environ ___ fois plus puissant que M3G en tant que substance neuroexcitatrice

A

2,5 fois

91
Q

Quels opiacés ne représentent aucun danger de toxicité en insuffisance rénale ?

EXAMEN

A

Buprénorphine
Fentanyl

Métabolites peu ou pas actifs donc PAS de risque d’accumulation.
Tous les autres oui

92
Q

Quels analgésiques ont des doses de plafond?

A

Tramadol
Acéta
AINS
Inhibiteurs COX 2

PAS les opiacés

93
Q

Vrai ou faux? Les opioïdes peuvent causer une hyperalgésie autant à court qu’à long terme

A

Vrai

94
Q

10 mg morphine = combien mg codéine?

EXAMEN

A

100 mg

On fait x 10

95
Q

10 mg morphine = combien mg tapentadol?

EXAMEN

A

25 mg

On fait x 2,5

96
Q

10 mg morphine = combien mg d’oxycodone?

EXAMEN

A

5 mg

On divise par 2

97
Q

10 mg morphine = combien mg d’hydromorphone?

EXAMEN

A

2 mg

On divise par 5

98
Q

60 mg/die PO de morphine = combien mcg/h de fentanyl?

EXAMEN

A

25 mcg/h

99
Q

Quand on change de molécule, comment prescrire l’opiacé?

A

Utiliser 75 % de la nouvelle dose convertie (Tolérance croisée)

Pharmaco (9 decks)

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