Formes otiques, nasales, ophtalmiques Flashcards
Donner des raisons d’utilisation de formes otiques, nasales ou ophtalmiques.
Facilité d'admin Action locale Moins d'E2 (pas systémique) Plus concentrés au niveau local Observance Pas de 1er passage hépatique ou d'enzymes de dégradation
La voie nasale offre la possibilité d’accès systémique. V ou F?
V
A) Cortico, anesthésiques locaux, sympathomimétiques, b-bloquants, ATB
B) Prostaglandines, peptides, protéines, oligonucléotides
1) Facilement métabolisables
2) Non-spécifiques
A2
Quels sont les 3 désavantages généraux des formes otiques/nasales/ophtalmiques?
Volume limité
Mécanismes de protection sensibles
Clairance rapide
Solutions?
a) Volume limité
b) Mécanismes de protection sensibles
c) Clairance rapide
a) Concentration élevée
b) pH, viscosité, isotonicité, capacité tampon, stérilité distincts
c) admin bid à qid
Quels sont les 2 excipients importants pour ces formes?
Agents de conservation (antioxydant, antimicrobien)
Agents perméabilisants/solvants non-aqueux
Réactivité biologique, taille et distribution des goutelettes, matériel pouvant être extrait et capacité à maintenir la stérilité sont tous des caractéristiques relatives à quoi?
Dispositif d’administration ou d’emballage
Nommer les 2 principaux facteurs de ces formes pharmaceutiques et les 2 fonctions qu’ils assurent.
Nature du PA
Voie d’admin
Efficacité
Innocuité
Important
Quelle est l’osmolarité du plasma sanguin et des liquides physiologiques?
285 mOsm/L
1 mol de
a) glucose
b) NaCl
égal combien d’Osmoles
a) 1
b) 1,86
En concentration molaire, une solution isotonique de NaCl est plus concentrée qu’une solution isotonique de glucose. V ou F?
F, D13
La concentration massique d’une solution isotonique de glucose est plus élevée que celle d’une solution isotonique de NaCl. V ou F?
F
Qui est vascularisé et plus perméable?
a) Cornée
b) Conjonctive
b
Qui, d’après sa solution d’eau, de protéines et de lipides, protège et hydrate l’œil (clairance rapide)?
Canal lacrymal
Quelle couche oculaire empêche l’évaporation?
a) cornée
b) couche muqueuse
c) couche aqueuse
d) couche lipidique
d, le plus à l’extérieur
Le syndrome de l’œil sec est plus fréquent chez les hommes. V ou F?
F
Nommer des critères de référence pour le syndrome de l’œil sec.
Douleur Iris déformé Problème de vision Suspicion d'autres maladies Ne résorbe pas avec les larmes
Qu’est-ce qui augmente le confort, restaure la barrière lacrymale, restaure l’osmolarité des larmes et limite les dommages cellulaires?
Larmes artificielles
Les larmes artificielles contiennent des ingrédients non-actifs, agent viscosifiant et agent de conservation. V ou F?
V
Certaines gttes performent légèrement mieux que d’autres. V ou F?
V
Les agents viscosifiants sont généralement des monomères. V ou F?
F
IMPORTANT
Il faut passer d’un tx de gttes ophtalmiques plus visqueuses à moins visqueuses. V ou F?
F
Plus un produit est visqueux, plus il a de temps pour agir sur l’œil, donc plus il fait effet. Cela empêche l’effet d’accomodation. V ou F?
V
L’augmentation de la viscosité ___ la clairance lacrymale et ___ l’exposition tissulaire.
diminue
augmente
Formulations ophtalmiques
A) solutions
B) suspensions
C) onguents/pommades
1) solubilité élevée, délai action rapide
2) solubilité faible, particules demeurent dans l’œil plus longtemps
3) contact prolongé
A1, B2, C3
Pour diffuser, être absorbé et avoir un effet, le PA soit être ___
solubilisé
Comment peut-on augmenter la solubilité (2)?
Prodrogue
Ajout d’excipients
Les suspensions peuvent adhérer à la muqueuse, diminuer la clairance et avoir un effet plus court. V ou F?
F, long
Après combien de temps doit-on jeter une forme ophtalmique si elle est en contact avec l’environnement ou si le sceau est brisé?
30-45 j
Tous les types de bouteilles unidoses doivent contenir un agent de conservation selon Santé Canada et FDA. V ou F?
F, multidoses
Nommer 3 agents de conservation
Détergents
Oxydants
Chélateurs
E2 - agents de conservation
Effets détergents sur le film lipidique des larmes
Inflammation
Toxicité cellulaire
Réactions immunitaires ou allergiques
Quel agent de conservation est le plus utilisé? Il est bactériostatique/bactéricide, fongicide et aide à la pénétration des PA.
Chlorure de benzalkonium
Quel est l’E2 le plus important pour le chlorure de benzalkonium?
S’accumule dans les lentilles cornéennes (enlever les lentilles et remettre 15 min après!!!)
Autres : irritant, diminue production de larmes, altère surface de l’œil et toxicité si usage chronique.
Quels sont les 2 agents de conservation qui ne s’accumulent pas dans les lentilles?
Polyquaternium-1 (Polyquad)
Polyhexaméthylène biguanide (PHMB)
truc pour reconnaitre : commencent par poly
Polyquaternium-1 et chlorure de benzalkonium sont des ammoniums tertiaires. V ou F?
F, quaternaires, on veut pas qu’ils s’absorbent
A) Éthylène diamine tétra acétique (EDTA)
B) Complexe stabilisé d’oxychlorite (Purite)
C) Perborate de sodium (GenAqua)
1) Détergent
2) Oxydant
3) Chélateur
***1 chiffre ne sera pas associé
A3, BC2
L’éthylène diamine tétra acétique (EDTA, chélateur) est le seul bactériostatique uniquement, pas bactéricide. V ou F?
V
En général, la tendance est au dévelop de nouvelles formulation unidoses et sans chlorure de benzalkonium. V ou F?
V
Quand privilégie-t-on les formulation sans agent de conservation (3) ?
Inconfort/allergie
Usage plus de 6x/j pour plus de 3 mois (ex. larmes artificielles)
Usage continu sur plus de 6 mois et condition sous-jacente
Limites acceptables du diamètre des particules
en solution ophtalmique
a) plus de 10 um (par ml)
b) plus de 25 um (par ml)
a) 50
b) 5
Limites acceptables du diamètre des particules
en solution injectable
a) plus de 10 um (par ml)
b) plus de 25 um (par ml)
a) 25
b) 3
Limites acceptables des particules en onguent ophtalmique supérieures à 50 um
a) pour un tube
b) pour la moyenne des tubes (minimum 10)
a) 8
b) 5
Injections intravitrales Lesquels sont vrais a) volume limité (100 uL max) b) temps de résidence relativement long c) concentration faible d) passage BHE (nucléiques, anticorps) e) bcp d'effets systémiques
a, d
E2 : injections intravitrales Risques d'\_\_\_ H\_\_\_ Détachement de la \_\_\_ \_\_\_ pression oculaire Corps \_\_\_
infection hémorragie rétine augmentation flottants (particules, bulles)
Les fosses nasales sont hypervascularisées, ont un espace restreint et une grande surface de contact. V ou F?
V
Par qui est produit le mucus?
Cells épithéliales spécialisées (cells gobelets)
A) Alcalinisation des fosses nasales
B) Acidification
1) mucus plus fluide
2) mucus plus visqueux, paralysie mvt ciliaire
A1
pH des formulations nasales
La capacité tampon doit être relativement faible. V ou F?
V
Plus la vitesse augmente dans les fosses nasales, ___ les particules sont grandes, ___ il y a déposition dans le nez.
plus
plus
L’augmentation de la viscosité ___ la clairance nasale, ___ la zone de couverture, ___ la taille des goutelettes et ___ ça coule dans la gorge
diminue
diminue
augmente
plus
Voie ophtalmique et nasale ont des PA à effet local, mais aussi systémique. V ou F?
V
AINS Antiallergiques Antibactériens Analgésiques Peptides Protéines Sympathomimétiques Vaccins Lesquels ont une action rapide, grande vascularisation et pas de 1er passage hépatique?
Analgésiques
Protéines
Peptides
Vaccins
Que doit franchir le PA pour effet systémique?
Barrière du mucus
Barrière épithélium (doit être de faible poids moléculaire)
Passer le drainage mucociliaire
La stérilité est aussi nécessaire pour les formes otiques. V ou F?
F, condition forme non stérile : tympan intact !!!
Si l’oreille est lésée, la forme otique doit être stérile et avec agent de conservation. V ou F?
F, sans agent
Les particules en suspension existent slmt pour les formes opht. V ou F?
V
Pour les médicaments administrés par la voie nasale, le mucus ___ leur temps de contact avec la muqueuse.
diminue
