Chimie antihistaminiques

Question 1

Antihistaminiques : inhibition

a) réversible
b) irréversible

Answer 1

a

Question 2

2 indications - AntiH

Answer 2

tx allergies diverses

antiémétique vertiges

Question 3

A) Phase de sensibilisation
B) Phase de réactivité

1) libération histamine
2) formation IgE
3) liaison des IgE aux mastocytes
4) réponse inflammatoire

Answer 3

A23, B14

Question 4

Def
2 espèces chimiques ne différant que par un réarrangement électronique; 2 (réponse) s’interconvertissent grâce au déplacement d’un proton H+ et d’une double liaison

Answer 4

Tautomères

Question 5

Plus il y a de charges + (0, 1 ou 2) sur l’histamine, plus elle a un pH ___. La forme ___ est majoritaire.

Answer 5

acide

monocationique

Question 6

Quelles sont les 2 voies possibles de biodégradation de l’histamine? Enzymes impliquées?

Answer 6

• méthylation du NH du cycle imidazole par la N-méthyltransférase
• désamination oxydative du NH2 en bout de chaine remplacée par un COOH par la MAO

Question 7

Distribution récepteurs H
A) Muscles lisses, cerveau
B) Sanguin
C) Nerveux

1) H1 et H2
3) H3
4) H4

Answer 7

A1, B4, C3

Question 8

Les récepteurs H3 ___ la synthèse et la libération de l’histamine et d’autres transmetteurs au niveau ___

Answer 8

diminue

neuronal

Question 9

Récept H1
\_\_dilatation
\_\_\_\_ permérabilité capillaire
\_\_\_ conduction auriculoventriculaire
\_\_constriction
\_\_\_ du muscle lisse gastrique
\_\_\_ des nerfs périphériques
\_\_\_ du SNC

Answer 9

vaso
augmente
diminue
broncho
contraction
stimulation
excitation/éveil

Question 10

Récept H2
\_\_\_ sécrétion gastrique
\_\_\_ sécrétions bronchiques
\_\_\_ muscles lisses vasculaires
\_\_cardie
\_\_\_ la chimiotaxie des éosinophiles et neutrophiles

Answer 10

contrôle
augmente
relaxation
tachy
ralentit (contrairement à H4)

Question 11

L’histamine se lie à la forme activée du récepteur et l’antihistaminique se lie à la forme inactivée. L’antiH est donc antagonistes. V ou F?

Answer 11

F, agoniste inverse

Question 12

Avec quelle molécule se lie les antiH?

Answer 12

Aspartate

Question 13

Quel récepteur histaminique est responsable de l’effet sédatif des antiH?

Answer 13

H1

Question 14

Quelle amine est plus active?

a) amine primaire
b) amine secondaire
c) amine tertiaire
d) amine quartenaire

Answer 14

c

Question 15

Les antiH n’ont aucun effet sur H2, mais ont des effets antagonistes sur les récept M, adrénergiques, et sérotoninergiques. V ou F?

Answer 15

V

Question 16

L’effet stimulant de la 8-chlorophylline au niveau du SNC augmente l’effet sédatif de la diphenhydramine. V ou F?

Answer 16

F, diminue

Question 17

L’histamine est synthétisée et emmagasinée dans quelles 2 cells?

Answer 17

Mastocytes

Basophiles

Question 18

A) Doxylamine
B) Phényltoloxamine
C) Diphénylpyraline

1) préparations antitussives
2) suppositoires expectorants
3) agent sédatif

Answer 18

A3, B1, C2

Question 19

Dérivés propylaminés (alkylamines) ___ la durée d’action et ___ l’effet sédatif. L’énantiomère ___ est le plus actif.

Answer 19

augmente
diminue
dextro (S)

Question 20

A) Dérivés étheraminés
B) Dérivés éthylènediaminés
C) Dérivés propylaminés
D) Dérivés pipérazines
E) Dérivés tricycliques

1) Méclizine, Hydroxyzine,
2) Pyrilamine
3) Phéniramine, Chlorphéniramine, Bromphéniramine, Dexbromphéniramine, Triprolidine
4) Prométhazine, Triméprazine, Cyproheptadine, Azatadine
5) Diphenhydramine, Dimenhydrinate, Doxylamine, Phényltoloxamine, Diphénylpyraline

Answer 20

A5, B2, C3, D1, E4

Question 21

La méclizine et l’hydroxizine (pipérazines) ont des substituants plus __solubles sur l’azote terminal et leurs effets au SNC sont ___ importants

Answer 21

lipo

plus

Question 22

Les dérivés tricycliques ont ___ d’effet sur les récept a-adrénergiques, M, dopaminergiques et sérotoninergiques.

Answer 22

moins

Question 23

Dérivés tricycliques (2 groupes)
A) Phénothiazines
B) Pipéridines (dibenzocycloheptanes)

1) tx conjonctivite allergique
2) antiprurigineux

Answer 23

A2

Question 24

Les antiH ont un faible volume de distribution. V ou F?

Answer 24

F

Question 25

Quels sont les 2 cytochromes impliqués?

Answer 25

3A4

2D6

Question 26

Le temps de demi-vie des antiH est assez long. V ou F?

Answer 26

V

Question 27

Les antiH de 1ère génération ont moins d’E2 car ils sont plus spécifiques (ils touchent moins de récepteurs). V ou F?

Answer 27

F, tout le contraire

Question 28

Les antiH de 2e gén. ont moins d’E2 car ils sont plus sélectifs pour H1. Par quelles 2 modifications cela est-il possible (niveau moléculaire)?

Answer 28

Substitution de l’amine terminal par des group. plus volumineux

Ajout de groupement polaires

Question 29

Quelle forme interagit avec H1?

a) forme allongée
b) forme ionique

Answer 29

a

Question 30

La Loratadine (Claritin), dérivé tricyclique pipéridine, est ___ liposoluble que l’azatidine dû au groupement ___. Elle a un ___ effet de 1er passage.

Answer 30

moins
carbamate
grand

Question 31

Kétotifène (Zaditen, Zaditor) et Olopatadine (Pataday, Patanol) sont 2 stabilisants mastocytaires. Ils sont utilisés pour quel tx?

Answer 31

Conjonctivite allergique

Question 32

Quel est le transporteur qui empêche les antiH de 2e gen de passer la BHE?

Answer 32

glycoprotéine-P

Question 33

Quelle est l’inhibiteur de la libération de l’histamine utilisé comme bronchodilatateur et spasmolytique?

Answer 33

Khellin