Fiche rx : anti-H2 Flashcards
Nommer les anti-H2
- ranitidine (Zantac)
- famotidine (Pepcid)
- cimétidine
- nizatidine
Méca d’action
antagonistes compétitifs des récepteurs H2
(bloquent effet histamine sur cellule pariétale + diminue légèrement réponse de la cellule à l’acétylcholine et à la gastrine car histamine potentialise leur effet).
Sécrétion acide :
- gastrine libérées de certaines cellules de l’estomac stimule directement cellules paritétales et indirectement par stimulation de libération de gastrine par cellule ECL
- acétylcholine libérée par nerfs parasympathiques stimule directement cellules paritétales et indirectement par stimulation de libération de gastrine par cellule ECL
- cellules ECL libèrent histamine qui stimule directement cellule pariétale
- PGE2 diminue stimulation pompes à proton
Effets pharmacologiques
-inhibition 60-70% sécrétion acide chlorhydrique
(Histamine = médiateur responsable de production basale d’HCl donc anti-H2 + efficaces pour sécrétion nocturne et à jeun que lors d’un repas)
- Augmentent production gastrine mais moins que IPP
- Augmentation motilité TGI avec ranitidine et nizatidine
Tolérance
-ap. 3 jours
-hypersécrétion de gastrine stimule une plus grande sécrétion d’histamine par cellule ECL
-effet rebond (hypersécrétion HCl)
arrêt du traitement dû à hypergastrénémie
PRENDRE PRN PLUTÔT QUE CONTINU
Indications
- Ulcère gastro-duodénaux (rare depuis arrivée des IPP)
- Reflux léger ou non-fréquent, sans oesophagite
- Dyspepsie non-ulcéreuse
- Prévention ulcère de stress, surtout par voie IV
Administration
Sans égard aux repas
Si 2ème dose : prise hs pour inhiber sécrétion acide nocturne
E2
Généralement bien tolérés
- siarrhée
- céphalées, étourdissements, fatigue, confusion
- myalgie
- constipation
rare : thrombocytopénie
et bradychardie + hypotension (IV rapide)
Spécifique à cimétidine (maintenant rarement utilisé) : peut provoquer galactorrhée chez F et gynécomastie, diminution nbre spermatozoïdes, impuissance chez H.
Ix
Cimétidine inhibe plusieurs IPP (1A2, 2C9, 2D6, 3A4), ranitidine à un degré moindre, aucun pour nizartidine et famotidine.