Fiche rx : agents prokinétiques

Question 1

Nommer les agents prokinétiques

Answer 1

• Dompéridone
• Métroclopramide
• Prucalopride
• Cisapride (programme accès spécial)

Question 2

Effet pharmacologique de la dompéridone et du métoclopramide

Answer 2

Métoclopramide :

• antagoniste compétitif récepteurs dopaminergiques D1 et D2
• agoniste 5-HT4
• antagoniste 5-HT3

Domperidone : antagoniste sélectif des récepteurs D2 périphériques (ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique)

Par ces mécanismes, les deux rx augmentent la libération d’acétylcholine au niveau des motoneurones entériques et produisent un péristaltisme coordonné.

1. augmentation du tonus du sphincter œsophagien interne.
2. augmentation de la motilité de l’estomac et de l’intestin grêle.

Accélérer la vidange gastrique et le transit dans l’intestin grêle = diminuer le reflux vers l’œsophage.

Question 3

Indication

Answer 3

Métoclopramide et dompéridone : soulagements de symp. d’hypomotilité gastrique.
Métoclopramide : propriétés anti-émétiques donc tx de nausées.
Prucalopride : constipation chroniques idiopathique chez F.

Question 4

E2 : métoclopramide et dompéridone

Answer 4

E2 métoclopramide:

• risque faible tachycardie, bradycardie, hypotension, hypertension
• somnolence, faitgue, céphalée, étoudrissements
• rx extra-pyramidales
• symp. pseudo-parkinsoniens
• dyskinésie tardive (parfois irréversible) : mouvements répétitifs involontaires du corps. Augmentation du risque chez la personne âgée et avec tx prolongé.
• dépression
• diarrhée, nausées
• cas d’anaphylaxie en hypersensibilité

E2 dompéridone :

• prolongement intervalle QT (arythmie cardiaque)
• effets SNC rares car ne traversent pas barrière encéphalo-hépatique
• diarrhée, nausées, crampes

E2 commun aux deux : hyperprolactinémie, galactorrhée, gynécomastie, troubles menstruels

Aussi E2 prucalopride : céphalées, diarrhée, nausées, crampes

Question 5

C-I des agents prokinétiques

Answer 5

Tous : si stimulation Gi peut s’avérer dangereuse (hémorragie, obstruction méca, perforation GI)

Métoclopramide

• patients épileptiques
• si pt prend autres agents causant E2 extra-pyramidaux
• procaïne et procaïnamide : allergie croisée possible avec métoclopramide
• att. pts parkinsoniens pcq peut exacerber symp

Dompéridone

• kétoconazole en concomitance (prolongement intervalle QT)
• antécédant cancer du sein (car augmentation prolactine)

Prucalopride
-pts dialysés

CISAPRIDE : peut engendrer arythmies (torsades de pointes, tachycardies, fibrillation ventriculaires), donc retirée du marché canadien.

Question 6

En grossesse?

Answer 6

Métoclopramide très utilisé à tous les trimestres

Question 7

Et l’érythromycine?

Answer 7

Utilisé en dernière ligne comme prokinétique vs risque d’induire résistances B

Question 8

Ajustement en ins. rénale

Answer 8

Pour métoclopramide et prucalopride