Farmakodynamik

Question 1

farmakokinetik betyder?

Answer 1

Läkemedlets väg genom kroppen

Question 2

farmakokinetiken beskrivs i. adme

Answer 2

absorption, distribution, metabolism och exkretion.

Question 3

två sätt för läkemedel att röra sig i kroppen

Answer 3

i cirkulerande kroppsvätskor (blod lymfa och cnf) och genom difffusion

Question 4

vad är en aquaporin

Answer 4

en vattenkanal där vissa läkemedel kan ta sig in.

Question 5

egenskaper hos läkemedlet som påverkar absorptionen?

Answer 5

Fett och vattenlöslighet, molekylstorlek och pH

Question 6

egenskaper hos cellen som påverkar absorptionen?

Answer 6

tjocklek, yta och permeabilitet.

Question 7

vad är pKa?

Answer 7

det pH då hälften av molekylerna är joniserade

Question 8

vid lågt PH absorberas dessa bäst?

Answer 8

Syror

Question 9

vid högt PH absorberas dessa bäst?

Answer 9

baser

Question 10

Svaga baser

koncentreras i

Answer 10

lågt pH

Question 11

Svaga syror koncentreras

i

Answer 11

högt pH

Question 12

vad är Bioavailability (BA)?

Answer 12

den fraktion (f) av dosen som når
systemkretsloppet (förhållandet mellan halten i blodet vid icke-i.v dos jämfört med i.v dos)

Question 13

faktorer som påverkar BA

Answer 13

Adminstrationsväg
– Fysikalisk-kemiska egenskaper hos substansen
– Pre-systemisk elimination
– Absorption
– Första-passage effekt
– Exkretion

Question 14

distribution beror på:

Answer 14

– Proteinbindning
• Koncentration fri substans
• Affinitet till bindningssitet på proteinet
• läkemedelsinteraktion
– pKa och pH i omgivningen
– Molekylstorlek
– Fettlöslighet
– Blodflöde (genomblödning)

Question 15

skenbar distribueringsvolym innebär

Answer 15

• ger ett samband mellan totala mängden läkemedel i kroppen
och koncentrationen i plasma
• den volym som skulle behövas för att ge samma koncentration
som den i plasma
Vd = Dos / plasmakonc.

Question 16

Stor Vd:

Answer 16

läkemedlet bundet i vävnader. tar längre tid att bryta ner

Question 17

liten Vd:

Answer 17

läkemedlet bundet till plasmaproteiner, går snabbare att bryta ner

Question 18

Fas I reaktioner i levern

Answer 18

oxidationreduktion och /eller hydrolys

Question 19

Fas II reaktioner i levern

Answer 19

konjugeringsreaktioner:
– glukuronsyra
– glutation
– glycin
– metyl- acetyl- sulfat- m.fl.

Question 20

njurens funktion vid eliminering 4 steg

Answer 20

utsöndring
1. glomulär filtrering
2. Sekretion till proximala
tubuli
3. reabsorption från tubuli
till blodet
4. Exkretion till urinen

Question 21

kroppens förmåga att göra sig av med läkemedel

Answer 21

plasmaclearence(Cl) (ml/min)

Question 22

Första ordningens kinetik?

Answer 22

Ökning/minskning är
proportionell mot
koncentrationen då blir t 1/2
konstant !

Question 23

Nollte ordningens kinetik?

Answer 23

Ökning/minskning sker med
konstant hastighet, oberoende av
koncentrationen då ändras t 1/2

Question 24

vad sker vid steadystate?

Answer 24

absorption och eliminering av

läkemedel balanserar varandra

Question 25

AUC area under curve är bra till att:

Answer 25

bestämma clearance och biotillgänglighet

Question 26

så många halveringstider behövs för läkemedlet att nå steady state och lika länge för att försvinna ut ur kroppen.

Answer 26

4 halveringstider

Question 27

Ökad infusionshastighet | ger

Answer 27

högre koncentration – men tiden tills jämviktskoncentration uppnås är densamma

Question 28

infusionshastigheten formel

Answer 28

Hastighetinf = Css • Cl

Question 29

när används stötdos?

Answer 29

vid långa halveringstider

Question 30

två eller flera läkemedel administreras | samtidigt

Answer 30

Polyfarmaci

Question 31

tillförsel av en substans (A) kan ändra effekten | av en annan substans (B)

Answer 31

Interaktion

Question 32

vad innebär Farmakokinetisk interaktion

Answer 32

Ändrad koncentration av substans B i målvävnaden

Question 33

vad innebär Farmakodynamisk interaktion

Answer 33

Ändrad farmakologisk effekten av substans B (utan att ändrad | koncentration i vävnad)

Question 34

definition av biverkning

Answer 34

alla skadliga och oavsedda reaktioner som har | samband med läkemedel

Question 35

nämn tre indragna läkemedel

Answer 35

vioxx (cox2 hämmare) trasylol och rimonabant (CB1R blockerare receptor)

Question 36

Individuella skillnader som påverkar | läkemedelseffekter och biverkningar

Answer 36

etnicitet, vikt och ålder, kön, graviditet och sjukdomstillstånd.

Question 37

detta enzym bryter ner hälften av läkemedlen

Answer 37

CYP3A4

Question 38

Grapefrukt kan ge denna effekt

Answer 38

inhiberar cypar som ger långsammare metablism, lagras mer.

Question 39

vad sker vid enzyminduktion?

Answer 39

minskad koncentration av läkemedel, ökad toxicitet om den är toxisk, aktiverar prodrug, Johannesört inducerar CYP

Question 40

sker vid enzym inhibition

Answer 40

ackumulation av läkemedel, potentierad effekt. minskad effekt om metaboliterna är verksamma. utebliven aktivering av prodrog. grapejuice inhiberar CYP och P-gp.

Question 41

kan användas vid överdos av paracetamol

Answer 41

acetylcystein. bör fixas inom 8-10 timmar.

Question 42

Hur kan läkemedel diffundera in till celler? | 4 sätt

Answer 42

– passiv diffusion via lipider – tillsammans med bärarproteiner (SLC, ABC) – aquaporiner – endocytos

Question 43

Beskriv iontrapping

Answer 43

I magen är det tex sur miljö. Leder till att svaga syror kommer att vara i sin oladdade form i större utsträckning pga lågt pH. då tar de sig lätt över membranet och går in i en neutral miljö i Blodet, vilket gör att den joniseras i större utsrtäckning, vilket gör att den inte kan ta sig tillbaka.

Question 44

absorptionen beror på?

Answer 44

``` • Passage över biologiska membran – passiv diffusion – aktiv transport • Administrationssätt – födointag • Fysikalisk-kemiska egenskaper • vatten- och fettlöslighet • molekylvikt • pH • Fysiologiska faktorer – Blodflöde – magtarmakanalens rörelse – storleken av vävnadens yta – P-glykoprotein ```

Question 45

beskriv Enterohepatisk cirkulation

Answer 45

• Lever-galla-tarm-blod-lever • Aktiv transport till gallan – ATP binding casette (ABC) transportörer – Separata utsöndringsmekanismer • Syror, baser, oladdade ämnen • ffa läkemedel som glukuronidkonjugat • Förlänger halveringstiden om reabsorbering tex digitoxin och morfin • Tetracyklin och penicillin för polära för reabsoption

Question 46

Michaelis-Menten kinetik

Answer 46

Första och nollte ordningens kinetik

Question 47

Formeln för halveringstid?

Answer 47

t 1/2 = ln2 Vd/Cl

Question 48

Hur kan man bestämma clearance

Answer 48

Cl = Dos / AUC – måste veta dosen – täta provtagningar under 4 halveringstider

Question 49

Formel för underhållsdos

Answer 49

• Dos = Cl x Css x Δ t | där Δ t är tidsintervallet

Question 50

Hur beräkna stötdos?

Answer 50

Dos = Css . Vd

Question 51

Olika typeer av biverkningar

Answer 51

* Typ A – pga farmakologiska verkningsmekanismen (man vet orsaken och den är dosberoende) * Typ B - idiosynkra*sk reak*on

Question 52

Farmakodynamisk interaktioner -ger förändringar i effekt på?

Answer 52

på receptornivå.

Question 53

Hur kan interaktioner påverka?

Answer 53

``` Absorp*on – Komplexbildning – Mo*litetsförändring i GI – pH-förändring i GI – adsorp*on Distribu*on – Hög proteinbindningsgrad >90% (displacement) – Liten Vd (<0,5-0,1 l/kg) – Smal terapeu*sk bredd – Förändring av clearance ```

Question 54

Hur kan Interaktioner i biofasen påverka?

Answer 54

``` • Läkemedel-läkemedel-receptor-komplex • Läkemedel-endogen-receptor-komplex • Transport / frisäTning vävnader – hämning av transportörer – P-glykoprotein – mul*-drug resistance – OATP1B1 (SLC/organic anion-transpor*ng polypep*de) • Receptoreffekmörändringar – synergi – Antagonism ```

Question 55

Hur påverkar interaktioner vid renal eliminering?

Answer 55

* pH-förändring * Aktiv transport * Reabsorption

Question 56

Mekanismer för celldöd

Answer 56

``` Apoptos – celldöd Nekros – vävnadsdöd Reak*va metaboliter bildas – Cytotoxiska • icke-kovalenta interak*oner • kovalenta interak*oner ```

Question 57

Nämn Icke-kovalenta interak*oner

Answer 57

``` bildning av toxiska syreradikaler – vid reduk*on av molekylärt O2 lipidperoxida*on – lipidmembranet bryts ner uTömning av gluta*on (GSH) – leder *ll oxida*v stress modifiering av SH-grupper – enzymak*vering förhindras ```

Question 58

nämn Kovalenta interak*oner

Answer 58

``` Metaboliter binder irreversibelt *ll – DNA • Mutagena kemikalier – Proteiner – Lipider – Kolhydrater ```

Question 59

Hur fungerar det med överdos av paracetamol?

Answer 59

Konjugerinhgsenzymer blir mättade och de kan inte tas ut ur kroppen och lagras och skapar oxidativ stress. är glutation. Bildar N-acetyl-benzoquirone imine