Fármacos del sistema respiratorio

Question 1

Son características de los fármacos agonistas de los receptores adrenérgicos 𝜷𝟐

Answer 1

✓ 413 a.a.
✓ Peso molecular de 90 kDa.
✓ Receptor de membrana ligado a 2 proteínas G

Question 2

Explique el mecanismo de acción de los fármacos agonistas de los receptores adrenérgicos 𝜷𝟐

Answer 2

Al unirse con el receptor, se activa la adenilciclasa y cataliza la conversión de ATP en AMPc. El AMPc intracelular activa a la proteincinasa A que fosforila enzimas y proteínas que desencadenan:
o El aumento de la activación del canal de K activado por Ca.
o La disminución de la vía PLC-I𝑃-Ca.
o Aumenta el intercambio de Na/Ca.
o Aumenta las concentraciones de Na, Ca y ATPasa

Question 3

Son las acciones finales de los fármacos agonistas de los receptores adrenérgicos 𝜷𝟐

Answer 3

1. La relajación del músculo liso.
2. Previene la fuga microvascular y el desarrollo de edema (histamina, LTD4 y prostaglandinas D2).
3. Previene la liberación de mediadores que favorecen la broncoconstricción (mastocitos).
4. Mejora la eliminación mucociliar.
5. Reducción de la neurotransmisión colinérgica.

Question 4

Los fármacos agonistas de los receptores adrenérgicos 𝜷𝟐 se clasifican en

Answer 4

-No selectivos: Isoprotenerol, epinefrina, efedrina
-Selectivos de acción corta (SABA): Salbutamol, Terbutalina
-Selectivos de acción larga (LABA): Salmoterol, formoterol
- Selectivos de acción ultralarga: Indacaterol

Question 5

ADME del Salbutamol

Answer 5

• Absorción: pulmonar del 20-47%, el resto es gastrointestinal
• Metabolismo: hepático
• Excreción: renal como fármaco inalterado y sulfato fenólico a las 72 hrs

Question 6

Indicaciones terapéuticas del salbutamol

Answer 6

Niños de 4-11 años
* Prevención de síntomas * Ataques
>12 años y adultos
* Usado tanto para asma como para EPOC

Question 7

Efectos adversos del salbutamol

Answer 7

Palpitaciones, arritmias, prolongación del intervalo QT. En cardiopatas

Question 8

El efecto broncodilatador y de disminución de la secreción traqueobronquial de los fármacos antagonístas colinérgicos se debe al bloqueo del tono parasimpático (vagal). Cierto o Falso

Answer 8

Cierto

Question 9

Los fármacos antagonistas colinérgicos inhiben la broncoconstricción a través de la inhibición de

Answer 9

Histamina, bradicinina y los eicosanoides.

Question 10

ADME de los fármacos antagonistas colinérgicos

Answer 10

• Absorción:
  o Rápida en el tracto gastrointestinal
  o Limitada, por alteraciones de la motilidad, cuadros intestinales
  o 90% es ingerido
• Excreción: Por heces
• Respuesta máxima: 30-90 min

Question 11

Describa el mecanismo de acción de los fármacos antagonistas colinérgicos

Answer 11

Bloquea receptores muscarínicos, inhibiendo la liberación de acetilcolina por los receptores presinápticos M2.
Inhibe de manera competitiva a los receptores muscarínicos, impidiendo que el GTP, a través de la guanilciclasa, se convierta en GMPc y cause broncoconstricción.

Question 12

Efectos adversos del bromuro de ipatropio

Answer 12

o Tos
o Ronquera
o Irritación
o Disgeusia
o Náuseas,vómito,dispepsia

Question 13

ADME de las metilxantinas

Answer 13

• Absorción rápida
• Intervalo terapéutico 5-20 mg
• Metabolismo por CYP1A2
• Eliminación variable

Question 14

Principal representante de las metilxantinas

Answer 14

Teofilina

Question 15

Es el broncodilatador de la familia de las metilxantinas que tiene la mayor efectividad y vemos menos efectos secundarios

Answer 15

Enprofilina

Question 16

Efectos adversos de las metilxantinas

Answer 16

• Náuseas y vómitos
• Cefalea
• Malestar gástrico
• Trastornos de la diuresis
• Trastornos del comportamiento (episodios maníacos y depresivos)
• Arritmia cardiaca
• Ataques de epilepsia

Question 17

Los glucocorticoides en la patología respiratoria se consideran de terapia de primera línea para el asma. Cierto o Falso

Answer 17

Cierto

Question 18

Para el tx de asma con glucocorticoides se usa este otro fármaco como tx conjunto

Answer 18

Agonistas 𝛽2

Question 19

¿En qué circunstancias se dan glucocorticoides como tx vs EPOC?

Answer 19

o Son utilizados cuando existe mecanismo de resistencia aditivo.

Question 20

En el asma se producen los cistenil-leucotrieno (cysLTI) que inducen:

Answer 20

• Broncoconstricción
• Hiperreactividad de las vías respiratorias
• Exudación plasmática
• Secreción de moco
• Inflamación eosinofílica

Question 21

Los antileucotrienos inhiben la 5-lipooxigenasa, bloquean la formación de leucotrienos y antagonizan el receptor de cistenil- Leucotrieno 1. Cierto o Falso

Answer 21

Cierto

Question 22

Mencione la clase terapéutica, farmacológica y el uso clínico del Zileuton

Answer 22

Antiinflamatorio oral, inhibidor de la 5-lipoxigenasa.
Profilaxis y tratamiento crónico del asma en adultos y niños >12 años

Question 23

Las administraciones para las diferentes presentaciones del Zileuton (liberación inmediata y prolongada) no cambia. Cierto o Falso

Answer 23

Falso, mientras que en la presentación de liberación inmediata se da independientemente de las comidas las presentaciones de liberación prolongada deben darse sin triturar y administrar máximo 1h después de las comidas.

Question 24

ADME del Zileuton

Answer 24

Absorción
* Bien absorbido
Distribución
* 1.2 L/kg
* Unión a proteínas al 93%, principalmente albúmina
* Pico: 2-4 horas
* Lanzamiento inmediato: 1.7 horas
Metabolismo
* Hepático y gastrointestinal
* 3 horas
Excreción
* 95% en orina (principalmente como metabolitos)
* 2% en heces
Inicio de la acción de 30 minutos a 1 hora después de la administración

Question 25

El montelukast, pranlukast y zafirlukast comparten clase farmacológica ¿Cuál es esa clase farmacológica?

Answer 25

Antagonistas del receptor de Cisteinil-leucotrienos (CysLT-1)

Question 26

Mecanismo de acción del montelukast

Answer 26

-Bloquea a CysLT-1.
-Antagoniza la contracción bronquial inducida por LTD4

Question 27

Uso clínico del Montelukast

Answer 27

-Prevenir sibilancias, dificultad para respirar, opresión en el pecho y tos causada por asma.
-Síntomas de rinitis alérgica, rinitis estacional y rinitis alérgica perenne

Question 28

Mecanismo de acción del Pranlukast

Answer 28

-Bloquea en forma selectiva a los receptores C4, D4, E4 de leucotrienos

Question 29

Uso clínico del Pranlukast

Answer 29

-Profilaxis y el tratamiento del asma bronquial
-Tratamiento crónico de la rinitis alérgica
-Prevención de broncoconstricción por esfuerzo físico

Question 30

Mecanismo de acción del Zafirlukast

Answer 30

-Antagonista del receptor de leucotrienos.
-Atenúa las fases aguda y tardía de la respiración bronco constrictora.

Question 31

Uso clínico del Zafirlukast

Answer 31

-Profilaxis y tratamiento crónico del asma como terapia de mantenimiento
-Asma persistente leve-moderada no controlada con corticoides inhalados.