Farmacología del dolor Flashcards
OPIÁCEOS
sustancias derivadas del opio sin que necesariamente tengan una acción analgésica
OPIOIDES
compuestos que siendo derivados o no del opio tienen acción sobre los receptores
opioides y producen analgesia
MORFÍNICOS
productos que presentan similitud de acción con la morfina
Opioides débiles o moderados:
codeína
dextrometorfano
dextropropoxifeno
tramadol
nalbufina.
1er escalon:
analgesicos no opiaceos
+ farmacos coadyuvantes
2do escalon:
analgesicos no opiaceos
analgesicos opiaceos
+ farmacos coadyuvantes
3er escalon:
analgesicos opiaceos potentes + anteriores
acetaminofen ….. AINE
NO ES
inhibidores selectivos por la COX-2 y nuevos AINES:
Coxibicos: rofecoxib, celecoxib, valdecoxib, lumiracoxib, etoricoxib, de estos solo se utiliza el celecoxib y toricoxib
selectividad exclusiva: celecoxib, rofecoxib
selectividad preferencial: meloxicam, nimesulida, diclofenaco
Relativamente selectivos para COX-1:
aspirina prototipo, ácido acetilsalicílico (166), indometacina (60),
sulindaco (100), piroxicam (250), tolmetin (175)
Menos selectivos para COX-1:
Ibuprofeno (15), paracetamol (7.5)
Equipotentes sobre ambas enzimas:
Naproxeno, flurbiprofeno , diclofenaco, nabumetonaes
decir tiene un buen efecto antiinflamatorio analgésico antipirético
Mas selectivos para COX-2:
Nimesulida, celecoxib, rofecoxib, aceclofenamato, meloxicam
MdA a nivel periferico:
bloqueo prostaglandinas
interferencia de activacion de neutrofilos
estimulacion de la via NO-GMPc
inhibicion de citoquinas (nimesulida)
estimulacion encefalinas endogenas
MdA a nivel central:
Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal y cerebral.
Incorporación en la membrana, lo que altera su viscosidad y se modifica la transmisión de señales dolorosas que vienen desde la periferia hacia el SNC.
Activación de las vías 5HT en la asta posterior de la medula.
Las neuronas serotoninérgicas están involucradas en la transmisión de la señal dolorosa desde la periferia hacia el SNC,
su activación disminuye la transmisión.
usos de la indometacina:
se utiliza para promover el cierre
de la persistencia del conducto arterioso, artritis refractaria y gota
la AAS es …
analgésico, antiinflamatorio, antipirético, antiagregante plaquetario.
salisilismo:
dosis > a 30 mg/dl o a dosis mayores a 4 gr/día a largo
plazo.
Cefalea, mareos, zumbidos de oídos, visión borrosa, somnolencia, sudoración, nauseas, vómito, diarrea y fiebre.
Suspensión de la administración del farmaco, emesis, lavado gástrico, administración de carbón activado, alcalinización de la orina
oxicams:
Son más antiinflamatorios que analgésicos, tenemos:
PIROXICAM, TENOXICAM, MELOXICAM, LORNOXICAM
indicacion del lornoxicam:
tratamiento del dolor postoperatorio moderado o del dolor asociado a lumbociática aguda.
nabumetona:
• Es un profármaco que es convertido en el hígado en varios metabolitos, entre ellos el
ácido 6-metoxi-2-naftilacético, que es un potente inhibidor de las ciclooxigenasas, fundamentalmente de la COX-2. Tiene un efecto analgésico importante. La eficacia analgésica de la nabumetona
parece que es algo superior a la del tenoxicam, diclofenaco, naproxeno o piroxicam.
• Su efecto antitérmico es parecido al del AAS.
inhibidores selectivos de la COX 2
celecoxib y etoricoxib
no tienen efecto uricosurico
paracetamol actua a nivel de…
COX III (efecto analgesico y antipiretico)
metabolito activo de la
fenacetina y es conocido como acetaminofeno
aspirina está contraindicada …
niños y adolescentes que tienen un cuadro viral importante y que al administrarse en forma terapéutica pueden dar lugar al Síndrome de Reye, se caracteriza por encefalitis,
hepatitis y asociada a una pancreatitis recurrente
paracetamol …. efecto antiinflamatorio
NO TIENE
Se considera sobre
sobredosis de paracetamol …
ingestión de una sola toma de más de 4 gr en adultos y de 100
mg/kg en niños.
Dosis superiores a 20-25 gr son potencialmente
fatales.
antídoto: N-acetilcisteina
el uso de Metimazol y dipiridona es como:
analgesico y antipiretico
tiene un efecto analgésico techo es decir que logra un efecto analgésico máximo y aunque nosotros aumentamos las dosis no aumenta el efecto analgésico
indicaciones metimazol sodico/dipiridona:
dolor de intensidad leve, moderado y severo.
tratamiento de cefaleas, neuralgias, dolores
reumáticos, dolores post-operatorio o de otro origen.
por vía intramuscular
tiene efectos sobre el dolor de la fibra muscular lisa (colico renal, dolor visceras huecas)
Tx de intoxicacion aguda por morfina
naloxona por 72 hrs
meperidina es el unico opiode con efecto …
espasmolitico
se usan en el tx de la diarrea …
difenoxilato
difenoxina
loperamida
codeina, dihidrocodeina, hidrocodona:
fenantrenos
efecto analgesico debil a moderado (mediado parcialmente por K)
efecto antitusivo
