Antibacterianos Flashcards
MOA de inhibidores de la sintesis de pared:
va a inducir a un influjo de solutos y agua dentro de la
célula, se edematiza van a explotar y mueren,
son fármacos bactericidas
las penicilinas son principalmente eficaces contra …
gram +
MOA de las penicilinas:
- inactivan las transpeptidasas (perdida de rigidez y susceptibilidad a la ruptura)
- inactivan las proteinas de union a la penicilina (PBP)
Son bactericidas para celulas en crecimiento (gram +)
MOA antibioticos beta lactamicos:
- Inhiben las síntesis de la pared al unirse a estas
enzimas específicas (que son llamadas proteínas
de unión a la penicilina) que tienen que ver con
la producción de la membrana bacteriana. - Inhiben las reacciones de transpeptidación esto es los enlaces cruzados de peptidoglicano
- Activan enzimas autolíticas, hay una activación de enzimas que van a producir la autolisis de la pared celular
bacteriano y estas explotan.
probenecid:
inhibidor de bombas de glucoproteinas
Via IM
penicilina benzatinica:
impide la absorción masiva de la penicilina y la va liberando lentamente y permite tener concentraciones plasmáticas del antibiótico por más de 28 días, profilaxis de fiebre reumatica
efecto bacteriostatico:
inhiben el crecimiento que es revertido cuando la droga es retirada (eritromicina, tetraciclinas y sulfonamidas)
efecto bacteriostatico:
inhiben el crecimiento que es revertido cuando la droga es retirada, depende de los mecanismos del defensa del huesped (eritromicina, tetraciclinas y sulfonamidas)
efecto bactericida:
matan las bacterias (betalactamicos y aminoglucosidos)
penicilinas resistentes a las penicilinasas
Semisinteticas:
- Meticilina
- Dicloxacilina
- Cloxacilina
penicilinas de espectro extendido
- Amino: Amoxicilina, ampicilina
- Carboxi (via parenteral): Carbenicilina, ticarcilina
- Ureido (via parenteral): max contra gram -; piperacilina, azlocilina, mazlocilina
usos de la amoxicilina
- diverticulitis
- celulitis
- angina de Ludwing
- angina de Vincent
- ITU (segura en el embarazo)
usos de la ampicilina
- meningitis por listeria
- neumonia (H. influenza)
- otitis (H. influenza)
- enterococos fecalis
- infecciones por shigella
PRP orales
Cloxacilina
Dicloxacilina (mas activa)
Oxacilina (hepatotoxica)
PRP parenterales
Nafcilina (neutropenia)
Meticilina (nefritis intersticial)
cuando hay una bacteria resistente a la meticilina …
NO se usa ningun betalactamico, se usa VANCOMICINA
MOA macrolidos
inhiben la transpetidacion de la sintesis de proteinas en ribosoma 50s (bacteriostaticas)
uso de claritromicina:
micobacterias: Tb, lepra
micobacteria no tuberculosa (avium, kanasii)
H. pylori
usos de azitromicina:
neumonia atipica (clamidia, mycoplasma, legionella)
campylobacter
chancroide
colera y clamidia (embarazo)
usos de la telitromicina:
ketolido, su uso es en la neumonía adquirida en la comunidad, esto por su gran efectividad sobre bacterias atípicas.
farmaco oxazolidinona:
linezolid (bloquea la translocacion del ribosoma 50s)
usos del linezolid
Gram +: estafilococo, enterococo
Gram -: micobacterias
usadas en las resistencias
farmaco lincosamida:
clindamicina
MOA de lincosamidas:
inhibe la translocacion en ribosoma 50 s
VdA de clindamicina
oral
parenteral
topica (vaginosis bacteriana, acne)
usos de la clindamicina
Colitis pseudomembranosa
Sindrome del shock (mujeres/tampones)
Osteomielitis
Gangrena gaseosa
Nocardosis
uso prolongado de clindamicina produce …
Colitis pseudomembranosa
tx para anerobios gram - en infecciones supradiafragmaticas:
b: prevotella
CLINDAMICINA
tx para anerobios gram - en infecciones infradiafragmaticas:
bacteriodes
METRONIDAZOL
Tx colitis pseudomembranosa
Fidaxomicina
Tx colitis pseudomembranosa
Fidaxomicina (inhibe ARN pol)
farmaco pleuromutilina:
lefamulin (oral, IV)
retapamulina (solo via topica)
MOA cloranfenicol
inhibe la peptidil tranferasa en la sintesis de proteinas
EA cloranfenicol
supresion de medula osea
sx del bebe gris
uso cloranfenicol
NO es de primera linea
infecciones resistentes de:
- H. influenza
- meningococo
- neumococo
Enf de rickettsia severa
MOA mupirocina
inhibe la sintetasa de ARNt
usos de la mupirocina
uso tópico en estos pacientes que hacen IMPETIGO o son portadores nasales del
estafilococo aureus resistente a meticilina, entonces infecciones cutáneas en las que sospechamos Estreptococco, estafilococo
MOA quinolonas y fluoroquinolonas
inhibe la sintesis de DNA por:
inhibicion de tipoisomerasa II (DNA girasa al inhibir esta enzima en sí impide la relajación del DNA superenrollado que se requiere para la transcripción que tiene muy buena cobertura gram negativa esto se traduce
en un gram espectro de acción gram negativo sobre todo)
inhibicion de topoisomerasa IV (IV interfiere con la separación de DNA cromosómicos replicado ya en las células hijas y esto tiene q ver con la cobertura gram +)
delafloxacina …
compuesto tiene afinidad por ambas enzimas y por eso es de que quizás actualmente es la fluoroquinolonas mejor posicionada dentro de su espectro gram positivo y negativo es un compuesto que
tiene ambos mecanismos de acción y por lo tanto tiene un amplio espectro
“-floxacina”
fluoroquinolonas
ciprofloxacina y la levofloxacina son dos agentes sistémicos tienen gran actividad contra …
cocos y bacilos gram negativos:
enterobacter, Pseudomona
aeruginosa, Neisseria meningitis, haemophilus sp,
campylobacter jejuni y también
estafilococo aureus meticilino
sensible es sensible a la
ciprofloxacina pero no el meticilino resistente para este hay que asociar ciprofloxacina + rifampicina
fluoroquinolona mas efectiva contra P. aeruginosa (gram -)
ciprofloxacino
la levofloxacína es la más efectiva contra …
gram positivos especialmente infecciones por cierto estreptococo pneumoniae
GATIFLOXACINA Y GEMIFLOXACINA, LA
MOXIFLOXACINA Y
DELAFLOXACINA este
constituyen un tercer grupo con más cobertura …
gram positiva y aquí están
incluidos streptococos pneumoniae y algunos estafilococos (neumonia adquirida en el hospital)
fluoroquinolonas respiratorias:
levofloxacina, gemifloxacina y moxifloxacina (clamidia, mycoplasma, legionella)
fluoroquinolonas respiratorias:
levofloxacina, gemifloxacina y moxifloxacina (clamidia, mycoplasma, legionella)
fluoroquinolona contra gonococo
gemifloxacina
fármacos fluoroquinolonas destinados a la erradicación de Meningococos sobre todo en la profilaxis de la infección bacteriana y estos incluyen a la:
CIPROFLOXACINA,
LEVOFLOXACINA o
MOXIFLOXACINA;
EA fluoroquinolonas:
Prolongación de QT sobretodo producido por la GATIFLOXACINA, LEVOFLOXACINA, GEMIFLOXACINA,
MOXIFLOXACINA
GATIFLOXACINA, produce alteraciones en de la glicemia tanto hiper como hipo glucemia
Artropatia y daño del cartilago
Neuropatia periferica
1ra linea para tx tuberculosis
isoniazida (INH)
rifampicina
pirazinamida
etambutol
MdA isoniazida
inhibe la sintesis de acidos micolicos (se activa por la KatG)
Forma complejo covalente con AcpM y KasA que bloque la sintesis de acido micolico
toxicidad directa por Isoniazida
hepatitis (es normal el incremento menor de las aminotransferasas)
neuropatia periferica (deficiencia relativa de piridoxina)
MdA rifampicina
se une a la subunidad B de la polimerasa de RNA dependiente de DNA e inhibe la sisntesis de RNA
la rifampicina induce a la mayoria de las isoformas …
citocromo p450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4)
Orina, sudor y lagrimas naranjas por …
rifampicina
EA de rifampicina
erupciones cutaneas
trombocitopenia
nefritis
algunas veces: ictericia colestasica, hepatitis, proteinuria de cadena ligera
Necrosis tubular aguda
uso < 2 semanas: sx similar a la gripe
MdA de etambutol:
inhibe la arabinosil transferasa, esta es una enzima que interviene en la síntesis de la pared bacteriana, por lo tanto tiene acción bactericida,
EA etambutol:
neuritis retrovulvar (disminución de la agudeza visual y también una ceguera al verde y al color rojo)
MdA pirazinamida
altera el transporte y el metabolismo de membrana y el transporte (buena distribucion incluso en meningitis)
EA pirazinamida:
hepatotoxicidad
fotosensibilidad
farmacos antituberculosos de segunda linea:
Estreptomicina (aminoglucosido) IM, IV
Etionamida (hepatotoxica)
Capreomicina (cepas resistentes a estreptomicina)
Cicloserina (neuropatia periferica)
Acido aminosalicilico
Kanamicina y amikacina
fluoroquinolonas
Linezolida
Rifabutina
Rifapentida
Bedaquilina
Caracteristicas capreomicina
inhibe la sintesis de proteinas (IM)
EA: nefrotoxica y ototoxica (tinnitus, sordera y alteraciones vestibulares)
grupos farmacologicos contra subunidad 30s
tetraciclinas (análogos que van a ir a bloquear el sitio del aceptor “A” y no van a permitir que el ARNm llegue) y aminoglucósidos (causan una lectura incorrecta del ARNm y producen proteínas tóxicas)
grupos farmacologicos contra subunidad 50s
Cloranfenicol y las Pleuromutilinas (bloquean la
transpeptidación)
Macrólidos, Linezolida, Estreptograminas,
Lincosamina, es uno de los principales
antibióticos lo que hacen es bloquear la translocación
Clasificacion antimicrobiana de acuerdo al espectro:
- Amplio espectro: tetraciclinas, cloranfenicol y pleuromutilina
- Espectro moderado: aminoglusidos y macrolidos
- Espectro reducido: Linezolida, Estreptogramina, Lincosamida
TODOS BACTERIOSTATICOS
MdA tetraciclinas
actúan sobre la subunidad 30s, su mecanismo de acción inhiben de manera competitiva el sitio A. Actúan como si fueran análogos al ARN.
farmacos que pertenecen a las tetraciclinas
Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina (derivado tigeciclina o giciclina)
Oxitetraciclina
Demeclociclina
Clortetraciclina
Metaciclina
Usos de la Doxiciclina:
Micoplasma hominis (ETS)
Pleurodesis/pericardiodesis
Rickettsia
Borrella
Brucella
CLAMIDIA
Colera
Enfermedad de Lyme
Linfogranuloma venereo (LGV)
SIFILIS
Antrax
Malaria
Filariasis
Usos de la Minociclina:
Lepra
Acne
Nocardiosis
Usos de la Demociclina:
síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (diabetes insipida)
Caracteristicas Tigeciclina:
Solo via IV
Tiene un espectro bastante interesante sobre gram positivos, gram negativos y anaerobios, especialmente BACTERIAS RESISTENTES. No se utilizan en infecciones urinarias, ni bacteriemias, ni meningitis.
EA tetraciclinas:
Nauseas
Vomitos
Esofagitis (tomar con vaso lleno de agua y no recostarse por 30 min)
Nefrotoxica (excepto con la Doxi, Mino y la Tigociclina)
Hepatotoxicidad (> riesgo en embarazadas)
Aumenta la union a Ca (no tomar con leche)
CONTRAINDICADO EN NIÑOS (dientes amarillos y negruzcos)
Sx de Fanconi (expirados)
Pseudotumoración cerebral
Fotosensibilidad
Vestibulotoxicidad (cuando se junta con aminoglucosidos)
Clasificacion aminoglucosidos:
Estreptomicina: TOBRAMICINA, NEOMICINA, estreptomicina, paromomicina
Micromonosfora: GENTAMICINA, AMIKACINA, netilmicina, plazomicina
MdA aminoglucosidos:
bacterias gram negativas tienen una potencial transmembrana entran por un poro y generan un potencial eléctrico y jalan aminoglucosidos e inducen esa síntesis de proteínas tóxicas se vuelven bactericidas y por eso es que estos
fármacos trabajan sobre Gram negativo y no pueden actuar sobre los Anaerobios
El mecanismo de resistencia el más común es la inactivación enzimática que NO se produce con (aminoglucosidos) …
amikacina
netilmicina
Usos aminoglucosidos:
Gentamicina: plaga tularemia, peste bubonica
Gram - resistentes: pseudomonas, enterobacter, acinetobacter, pero sí existe inactivación enzimática no se usa la gentamicina se usa la amikacina.
Plazomicina: infecciones urinarias complicadas, pielonefritis
Tobramicina: por vía inhalatoria se usa para
tratar neumonías por pseudomonas en pacientes que tienen fibrosis quística
Neomicina: actúa a nivel local en el tubo digestivo, es un antibiótico de lumen, es más tóxica pero la usamos por vía oral para producir un cambio en el microbiota intestinal e impedir que se forme amoniaco y lleve ese amoniaco a una toma de hepatico a una encefalopatía hepática (ideal: rifaximina)
EA aminoglucosidos
Nefrotoxicidad reversible: neomicina
Ototoxicidad irreversible: daño a celulas pilosas
máximo auditiva con amikacina, neomicina, y
kanamicina, es también máxima con la vestibular con la estreptomicina y es mínima con la netilmicina
Toxicidad neuromuscular: RMND el efecto máximo de esto puede darse con la neomicina y el mínimo con la tobramicina
Gentamicina: via intraocular (Maculopatia, ceguera)
CONTRAINDICACIONES: EMBARAZO
farmacos antifolato:
trimetoprim/sulfonamidas
las sulfonamidas … crecimiento de las rickettsias
estimulan
inhibidores de la dihidrofolato reductasa:
trimetoprim o pirimetamina
MdA de sulfonamidas
inhibicion de dihidroptetorato sintasa
combinacion fija de trimetoprim/sulfametoxazol es preferido para tx de …
Pneumocystis jirovecii (P. carinii), toxoplasmosis y nocardosis
primera linea para toxoplasmosis …
sulfadiazina con pirimetamina
sulfonamida de accion prolongada que se coformula con pirimetamina (Fansidar) ….
sulfadoxina
agentes no absorbibles orales (sulfonamida)
sulfasalazina (salicilazosulfapiridina)
Uso: COLITIS ULCEROSA, ENTERITIS Y ENF INFLAMATORIAS DE INTESTINO
agentes topicos (sulfonamida)
sulfacetamida sodica (conjuntivitis y terapia adyuvante del tracoma)
actato de mafenida (quemaduras pero producen acidosis metabolica por inhibir anhidrasa carbonica)
sulfadiazina de plata (quemaduras)
EA sulfonamidas:
anemia hemolitica (deficiencia de G6PD) o apasica
granulocitopenia
trombocitopenia
reacciones leucemoides
aumento riesgo kernicterus en RN
síndrome de Stevens Johnson
cristaluria y hematuria
nefrosis y nefritis alérgica
sulfonamidas orales absorbibles de accion breve:
Sulfacitina, sulfisoxazol, sulfametizol.
sulfonamidas orales absorbibles de accion intermedia:
Sulfadiacina, sulfametoxazol, sulfapiridina.
Pirimetamina:
inhibe la dihidrofolato reductasa pero en protozoarios
usos de minociclina:
acne
lepra
nocardosis
usos demociclina:
síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética,
MdA de cloranfenicol:
inhibe la peptidil transferasa (subunidad 50s)
EA cloranfenicol:
supresion de medula osea
sx del bebe gris
MdR aminoglucosidos:
inactivacion enzimatica (excepto amikacina y netilmicina)
estructura ribosomal alterada (30s) solo para estreptomicina
VdA aminoglucosidos
parenteral (IM/IV)
usos aminoglucosidos:
tularemia: gentamicina + tetraciclinas
gram - resistentes menos tifoidea
pseudomonas
enterobacter
acinetobacter
ITU complicada: plazomicina
Neumonia por pseudomonas: tobramicina
Esterilizacion intestinal: Neomicina
EA aminoglucosidos:
nefrotoxicidad reversible
ototoxicidad irreversible
toxicidad NM
gentamicina por via intraocular: maculopatia, ceguera
oxalidinona:
linezolid
MdA linezolid:
bloquea translocacion 50 s
espectro gram + (estafilococo y estreptococo), gram - (micobacterias)
cefalosporina contra MRSA
ceftriaxona
ceftarolina
cefalosporinas 1ra gen
CEFA
cefadroxilo
cafradina
cefalexina
cefazolina (IV)
cefalosporinas de 1ra gen contra ITU (E. coli y klebsiella)
cefadroxilo y cefalexina
cefalosporinas q penetran el LCR
ceftriaxona
cefotaxima
ceftizoxima
cefalosporinas 3ra gen:
Ceftriaxona
Cefotaxima
Cefixima
Ceftazidima
tx de eleccion gonorrea
ceftriaxona + azitromicina/doxiciclina
usos de ceftriaxona (IV o IM)
gonorrea
e. coli
klebsiella
providencia
tifoidea (cefixima oral)
meningitis
tx de meningitis uso como 1ra opcion:
ceftriaxona
vacomicina
si hay listeria + ampicilina
farmaco eleccion uso intrahosp para pseudomonas:
ceftazidina + aminoglucosido
ceftazidina + avibactam para:
infeccion intraabdominales complicadas
ITU
organismos productores de carbapenasa
ceftazolan + tazobactan para:
infeccion intraabdominales complicadas
ITU
cefalosporinas de 4ta gen:
solo IV
CEFEPIMA
Cefpiroma
anti pesudomonona y enterobacter
cefalosporinas 5ta gen:
ceftobiprole
ceftartolina (contra MRSA)
MdA lipopeptidos (daptomicina)
se une a la membrana por insercion dependiente de Ca de su cola lipidica, dando la despolarizacion de la membrana con eflujo de K y muerte celular rapida
contraindicacion de daptomicina:
neumonia (inactivada por surfactante)
tx para ITU no complicada:
fosfomicina
fosmidomicina
MdA fosfomicina
analogo de FEP
inhibe competitivamente de TFP
requiere transportado solo en G6P (gram -)
MdA bacitracina
inhibe transporte lidico y bloquea transporte en la pared
USO TOPICO
EA bacitracina
nefrotoxicidad
supresion medula osea
(no uso sistemico)
