Antiprotozoarios Flashcards
BENZIMIDAZOLES
albendazol, mebendazol y tiabendazol.
MdA benzimidazoles:
Inhiben la polimerización de microtúbulos al unirse a la tubulina B, con posterior inhibición de la fumarato reductasa mitocondrial, el transporte reducido de glucosa y desacoplamiento de la fosforilación oxidativa.
Farmaco de primera linea para la neurocisticercosis:
Albendazol (corticoesteroides facilita su entrada)
Farmaco de degunda linea para la neurocisticercosis:
Prazicuantel
……… es va a hacer el larvicida para equinococos granulosus (hidatosis), cisticercosis, áscaris lubricoides, y puede ser ovicida para los tricocéfalos y anquilostomas duodenale y áscaris
ALBENDAZOL
Contraindicaciones de albendazol:
embarazadas
menores de 2 años (NO LAS PRIMERAS 12 SEMANAS)
neurocisticercosis medular u ocular
Farmaco de eleccion de strongiloidiasis:
IVERMECTINA
albendazol es alternativo
indicaciones del mebendazol:
anquilostomiasis
oxiuriasis
ascaridiasis
tricocefalosis
teniasis
contraindicaciones mebendazol:
- Embarazo
-Cirrosis
-Hipersensibilidad
el tiabendazol es alternativa de ….
a la ivermectina o al albenzadol para el tratamiento de la estrongiliodiasis y la larva migrans cutánea (por toxicidad)
en Bolivia el tx para larva migrans es:
ALBENDAZOL E IVERMECTINA
EA de tiabendazol:
Toxicidad hepática
-Mas tóxico que BZ e ivermectina
-Mareo anorexia nausea vómito
-Dolor epigástrico, cólicos abdominales, diarrea, prurito, cefalea, sonmonlencia, síntomas neuropsiquiátricos, lhepatica irreversible, síndrome de s. Johnson un porcentaje muy pequeño.
Vértigo, tinintus cefalea, náuseas, vómitos, dolor
abdominal, alergia
ivermectina es un compuesto medicinal formado por una mezcla 80:20 de ….
avermectina B1a y B1b
MdA ivermectina:
Intensifica la transmisión de señales en los nervios periféricos que es mediada por el ácido y aminobutírico (GABA) Causa una parálisis muscular.
ivermectina farmaco de eleccion para:
estrongiloidiasis y oncocercosis
EA ivermectina:
ATRAVIESA LA BHE, PUEDE PRODUCIR TOXICIDAD EN SNC O HEPATOTOXICIDAD A PACIENTES SENSIBLES.
hay un proceso inflamatorio que se relaciona con u 0,1% es por la muerte de las filarias que desencadenan un proceso inflamatorio sistémico porque son muchas. En este caso es reversible este proceso inflamatorio únicamente con corticoides. Evitar uso concomitante con fármacos que aumentan actividad de GABA
la ivermectina es ….. en embarazo
contraindicado
MdA pamoato de pirantel:
actuar sobre los receptores de la acetilcolinesterasa nicotínicos, van a aumentar la concentración de la acetilcolina por bloqueo de la acetilcolinesterasa y por lo tanto el efecto colinérgico de estimulo a estimulo uno tras otro me va a producir un bloqueo neuromuscular despolarizante. Similar a una intoxicación. Producirá una parálisis espástica, y lógicamente hay expulsión de los gusanos.
pamoato de pirantel antagonista de …
piperazina
el pamoato de pirantel es buena alternativa para:
ancylostoma duodenali y necatoriasis
tricocefalos
MdA piperazina:
actuar en los canales de cloro,Gaba ,que va producir una hiperpolarización y una parálisis flácida
usos de piperazina:
multiparasitados por Áscaris por el conteo de huevos de Áscaris, Son aquellos que podían producir pelotones de Áscaris u Obstrucciones de la vía biliar cuando se usaba algún parasitario.
TRICHURIASIS FÁRMACO DE PRIMERA LÍNEA
Mebendazol
Tx de teniasis:
Prazicuantel
MdA de Niclosamida:
Ionoforo de los hidrogeniones, provoca inhibición de la fosforilación oxidativa, por otro lado, efecto antabus(Inhibición de la oxidación del alcohol por bloqueo de la enzima aldehído deshidrogenasa), inhibe el metabolismo el efecto de alcohol, mientras alguien use antes, durante y un día después del tc con Niclosamida no debe ingerir alcohol
Tx de eleccion para fasciolasis:
Triclabendazol (actua sobre metacercarias)
MdA triclabendazol:
va inhibir la B tubulina y la síntesis de micro túbulos, por tanto, la estructura, el citoesqueleto, el aondamiento del glucógeno, además
inhibe a la fumarato reductasa, dos metabolitos sulfoxido y sulfona de triclabendazol
biotonol alternativo para:
Fasciola hepática y para Paragonimus westermani
MdA nitaxozanida
actúa interfiriendo con el metabolismo energético anaeróbico específicamente inhibe la piruvato ferridoxin
oxidorreductasa, evita la transferencia de electrones, por tanto lo que va hacer es dependiendo si es protozoo o bacteria, lesiona el DNA de manera irreversible a través del ciclo de Krebs obviamente, entonces cobra particular importancia los casos de resistencia por su mecanismo de acción irreversible
util para infecciones mixtas
MdA praziquantel:
afinidad por los receptores
serotoninérgicos específicamente el receptor 5HT2 tipo B y ven ustedes el efecto va radicar en la estructura OXO en la posición 4 y el grupo acil o tioacil en la posición 2, eso es lo que va ir a lesionar en este caso a los cestodos y a los trematodos, va ir selectivamente a aperturar los canales de calcio, entonces lo que produce secundariamente es una parálisis, lesión tegumental y
muerte de estos parásitos
MdA moxidectina:
a diferencia de la ivermectina tiene un sustrato deficiente para la glucoproteina P con mecanismo diferente o menor susceptibilidad a resistencia
MdA metronidazol y tinidazol:
profarmaco que tiene que ser reducido por anaerobios y protozoarios (grupo nitro)
lesiona el DNA IRREVERSIBLE
MdA Nitaxozanida:
inhibe piruvato ferredoxin oxidorreductasa (paso final de glucolisis)
usos clinicos Metro y Tinidazol:
peritonitis
amebiasis
giardiasis
tricomoniaiss
bacteroides fragilis
C. perfringes, difficile
G. vaginalis
fusobacterium
veillonella
efecto antabus de Metronidazol:
efecto disulfiram que inhibe a la aldehido deshidrogenasa (no consumir alcohol)
EA metro y tinidazol
efecto antabus
disgeusia (sabor metalico)
interaccion del metronidazol:
actua sobre CP129 (s. warfarina)
paramomicina:
aminoglucosido de accion intraluminal (sin efecto mutageno para embarazadas en giardiasis)
que nitroinidazol no tiene efecto antabus:
ornidazol
amebicidas de accion local (actuan sobre los trofozoitos):
yodoquinol
furoato de diloxanida (sin act. sobre trofozoito)
paramomicina
hidroquinolina halogenada:
yodoquinol
farmacos para chagas:
benznidazol y nifurtimox
EA benznidazol:
exantemas cutaneos, si aparecen al 9no dia=descontinuar
neutropenia leucopenia, agranulocitosis
neuropatia periferica
prurito
MdA benznidazol
inhibe la sintesis de ADN y ARN
MdA Nifurtimox
nitrofurano sintetico
generacion de radicales libres, peroxidacion lipidica, inactivacion de enzimas degradacion de DNA
EA nifurtimox:
anorexia (1er mes pierde mas de 10 kg)
cambios en la conducta, agresividad, camios en el sueño
gametocidas
primaquina
8 amino quinoleina
MdA cloroquina:
inhibe proteasas q separan la hb
se acumula en la piel y la retina
EA cloroquina
dosis altas:
cardiotoxicidad, hipotension, convulsiones, coma, ototoxicidad y retinopatias
sx qt prolongado
decoloracion de lechos ungueales
miopatia toxica
la mefloquina y cloroquina ….
no se pueden usar juntos
MdA mefloquina
aumenta pH vacuola eritrocitaria, esquizonticidad sanguineo, NO en etapa hepatica ni gametocitos
seguro para niños y embarazadas
metabolismo CYP3A4
triada toxica quinina:
hipoglucemia, cinconismo e hipotension
fiebre de aguas negras por quinina:
hemolisis, hemoglobinuria y hemglobinemia
caracteristica primaquina:
gametocida y esquizonticida tisular (previene recaidas)
2da linea
tambien para P. jirovecii (neumocitosis)
1ra linea para P. falciparum
artesunato y mefloquina
primera eleccion toxoplasmosis:
pirimetamina
sulfadiazina
