Farmacologia Flashcards
Fase I da biotransformação
Oxidação, redução e hidrólise
Fase II da biotransformação
Conjugação: ácido glicurônico, ácido sulfúrico, ácido acético ou aminoácido combinam-se com o grupo funcional incorporado para formar um conjugado polar
O que é clearence/depuração?
Medida de velocidade que uma substância é removida do plasma
O que é volume de distribuição aparente?
Volume necessário para conter a quantidade total de fármaco no organismo
Quantidade de fármaco no organismo / [ plasma ] = Vd
O que é clearence/ depuração renal?
Medida de velocidade de remoção de uma substância do plasma através da sua excreção renal
Cl renal= volume (ml) /tempo (min)
Qual forma de uma substância é mais fácil de atravessar membranas?
Não ionizada
Em qual forma uma substância x fica mais fácil de ser solúvel em água?
Forma ionizada
Ácidos fracos são + absorvidos em locais ____
Bases fracas são + absorvidas em locais _____
Ácidos
Básicos
Indutores da P450
Carbamazepine
Rifampin
Alcohol
Phenytoin
Griseofulvin
Phenobarbital
Sulfonylureas
Analise as afirmativas a seguir; marque V para as verdadeiras e F para as falsas.
( ) Embalagem primária é a que protege a embalagem secundária para o transporte, armazenamento, distribuição e dispensação.
( ) O unguento e o colírio são formas farmacêuticas de uso exclusivamente tópico.
( ) A digoxina e a varfarina são substâncias de baixo índice terapêutico.
( ) Droga é o produto farmacêutico obtido com a finalidade profilática, curativa, ou para fins de diagnóstico.
( ) A via de administração de medicamento na mucosa vaginal e retal é tida como via tópica.
A sequência está correta em
A
V, F, V, F, F.
B
F, V, F, F, V.
C
V, F, F, V, V.
D
F, V, V, F, V.
D
A quantificação de eventos de interesse pode ser feita por meio de medidas de frequência ou de distribuição. Contudo, medidas de associação entre exposição e desfecho têm maior utilidade clínica. Dentre as opções abaixo, qual representa uma medida de associação em pesquisa clínica de medicamentos?
A
Incidência
B
Prevalência
C
Erro-padrão
D
Frequência
E
Risco Relativo
E
O Risco Relativo é uma medida de associação que compara a probabilidade de um evento ocorrer em dois grupos distintos: um exposto a uma determinada condição (como um medicamento) e outro não exposto. Um Risco Relativo maior que 1 indica que o evento é mais provável no grupo exposto, enquanto um valor menor que 1 sugere que o evento é menos provável. Portanto, é uma medida diretamente relacionada à associação entre exposição e desfecho, sendo a resposta correta.
Assinale V (verdadeiro) ou F (falso) para as alternativas abaixo, as quais referem-se ao parâmetro farmacocinético denominado distribuição.
( ) Após entrar na circulação sistêmica, o fármaco é distribuído a todos os tecidos corporais. Em geral, a distribuição é desigual em virtude de diferenças na perfusão sanguínea, ligação a tecidos, pH regional e permeabilidade das membranas celulares.
( ) O índice de penetração de um fármaco em um tecido depende da magnitude do fluxo sanguíneo para o tecido, massa tecidual e características de divisão entre sangue e tecido.
( ) O volume de distribuição não tem relação com o volume real do corpo ou com seus compartimentos líquidos, mas certamente com a distribuição do fármaco dentro do corpo. Para um fármaco com alta ligação tecidual, muito pouco do fármaco permanece na circulação; assim, a concentração plasmática é baixa e o volume de distribuição é alto. Fármacos que permanecem na circulação tendem a ter baixo volume de distribuição.
( ) O grau de distribuição de um fármaco nos tecidos depende do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos. Na corrente sanguínea, os fármacos são transportados parte em solução como fármaco livre (sem ligação) e parte com ligação reversível a componentes sanguíneos (p. ex., proteínas plasmáticas e células sanguíneas). Das muitas proteínas plasmáticas que podem interagir com os fármacos, as mais importantes são a albumina, a alfa-1-glicoproteína ácida e as lipoproteínas. Em geral, os fármacos básicos ligam-se mais extensivamente à albumina, e os fármacos ácidos ligam-se de forma mais ampla à alfa-1-glicoproteína ácida, às lipoproteínas ou a ambas.
Assinale abaixo a sequência correta de V e F das alternativas anteriores:
A
V, V, F, F
B
V, F, V, F
C
V, V, V, F
D
F, F, F, V
C
Preencha as lacunas e assinale a alternativa correta.
Depois de administrado e absorvido, o fármaco é distribuído, isto é, transportado pelo sangue e outros fluidos aos tecidos do corpo. O __________ de distribuição é o volume no qual o fármaco teria que se dissolver, a fim de atingir a mesma concentração em que ele se encontra no plasma sanguíneo, e pode variar de acordo com a solubilidade do fármaco. Fármacos _____, como a clorpromazina, possuem __________ de distribuição.
A
volume aparente / lipossolúveis / grande volume aparente
B
volume real / lipossolúveis / grande volume real
C
volume aparente / hidrossolúveis / menor volume aparente
D
volume real / hidrossolúveis / menor volume real
E
volume aparente / lipossolúveis / menor volume aparente
A
Vários mecanismos influenciam a farmacocinética antimicrobiana em pacientes sépticos.
Nesse sentido, é correto afirmar que:
A
a absorção de antimicrobiano administrado pela via oral é ineficiente, alterando o volume de distribuição e a depuração, levando a quadros de superdosagem;
B
a absorção de antimicrobiano administrado pela via oral pode ser prejudicada por dismotilidade gástrica e pH gástrico alterado devido ao uso concomitante de inibidores de bomba de prótons;
C
há variações de volume de distribuição, o que pode afetar a concentração do antimicrobiano administrado pela via oral, levando a quadros de toxicidade devido ao aumento da depuração;
D
considerando os efeitos na absorção oral de antimicrobianos, dá-se preferência por administração subcutânea, pois a absorção é maior devido à redução da circulação cutânea secundária à redistribuição sanguínea;
E
o volume de distribuição do antimicrobiano sofre profundas alterações nos pacientes sépticos, devido ao quadro inflamatório subjacente, que culmina com má distribuição de fluxo sanguíneo, clearance diminuído e risco de doses subterapêuticas.
B
A passagem de um fármaco do local de administração, atravessando as membranas biológicas, com destino a corrente sanguínea, onde o grau de hidrossolubilidade, pH e massa molar podem influenciar diretamente no processo. Esta definição está relacionada à/ao:
A
absorção.
B
eliminação.
C
volume de Distribuição.
D
distribuição.
E
biotransformação.
A
A bioequivalência em mais de dois medicamentos se baseia na análise de dois parâmetros farmacêuticos, sendo esses:
A
Quando a meia vida é igual.
B
Quando a quantidade absorvida é a mesma na velocidade de absorção.
C
Quando tem a mesma miligramagem e mesma ação.
D
Quando são do mesmo laboratório
B
Os adesivos ou patches transdérmicos são elaborados para induzir a passagem de substâncias ativas através da pele e suas diversas camadas até atingir a circulação sistêmica. Para que isso ocorra, o fármaco candidato ao sistema transdérmico deve apresentar alguns requisitos.
Um requisito essencial para que um fármaco possa atravessar a barreira da pele em um sistema transdérmico é
A
meia-vida biológica longa.
B
alta hidrofilicidade.
C
dose eficaz alta.
D
baixo peso molecular.
E
estar na forma ionizada.
D
Fármacos com baixo peso molecular têm maior probabilidade de atravessar a pele, pois são mais capazes de penetrar na barreira lipídica da pele. Isso é especialmente verdadeiro para fármacos com peso molecular inferior a 500 Da.
Acerca do metabolismo de fármacos, assinale a alternativa correta.
A
O metabolismo de fármacos envolve diferentes tipos de reação, conhecidos como reações de fase 1, 2 e 3.
B
Em geral, o metabolismo tem a finalidade de diminuir a lipossolubilidade dos fármacos e aumentar sua a eliminação renal.
C
Reações de fase 1 incluem conjugação, isto é, ligação de um grupo substituinte, que normalmente resulta em produtos inativos e polares.
D
Produtos das reações de fase 2, por exemplo, oxidação, redução ou hidrólise, geralmente são quimicamente mais reativos que os seus fármacos de origem.
E
Alguns fármacos sofrem metabolismo pré-sistêmico, o que normalmente aumenta sua biodisponibilidade, se administrados por via oral.
B
Assinale a alternativa correta sobre a Farmacocinética aplicada à farmacoterapia.
A
Como a gabapentina não é metabolizada pelas enzimas microssômicas (CYP), a possibilidade de interações farmacocinéticas é baixa.
B
O cetoconazol é um fármaco muito lipossolúvel. Assim, esse fármaco apresenta melhor absorção quando administrado em jejum.
C
A varfarina é um fármaco que apresenta baixa ligação às proteínas plasmáticas e, dessa forma, apresenta um elevado valor para o parâmetro volume de distribuição.
D
A rivastigmina apresenta cinética linear em dosagens de 4,5 e 6 mg. Isso significa que a administração não deve ser feita com o incremento gradativo da dose.
E
Fármacos como o omeprazol, por serem estáveis em pH ácido, são, geralmente, administrados em formas farmacêuticas com revestimento gastrorresistente.
A
Alguns fármacos competem com a bilirrubina sérica na ligação com a albumina. À medida que a bilirrubina sérica aumenta por razões fisiológicas ou por haver incompatibilidade sanguínea em neonatos, a bilirrubina pode deslocar um fármaco da albumina e aumentar substancialmente a concentração de fármaco livre. Isso pode ocorrer sem alterar a concentração total do fármaco e resultaria em maior efeito terapêutico ou em toxicidade apesar de haver concentração normal. Esse efeito é observado com o seguinte fármaco:
A
fenitoína;
B
sulfonamida;
C
ampicilina;
D
penicilina;
E
paracetamol.
A
A fenitoína é um fármaco que se liga fortemente à albumina. Quando a bilirrubina desloca a fenitoína da albumina, a concentração de fenitoína livre no plasma pode aumentar, levando a um risco de toxicidade.
A fenitoína é um anticonvulsivante que apresenta alta ligação às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. A competição com a bilirrubina pode aumentar a fração livre do fármaco, resultando em efeitos adversos.
Em relação aos barbitúricos, é correto afirmar que
A
os barbitúricos deprimem seletivamente a transmissão nos gânglios autônomos e aumentam a excitação nicotínica pelos ésteres de colina.
B
os barbitúricos diminuem a transmissão inibitória mediada pelo GABA em todo o SNC.
C
ao contrário dos benzodiazepínicos, os barbitúricos aumentam a latência do sono, o número de despertares e as durações do sono REM e de ondas lentas.
D
entre outros, o efeito regulador direto sobre o canal de GABAA pode explicar os efeitos depressores potentes dos barbitúricos sobre o SNC, em comparação com os benzodiazepínicos.
E
a tolerância farmacodinâmica aos barbitúricos não confere tolerância cruzada a outros fármacos depressores do SNC.
D
os barbitúricos atuam aumentando afinidade e consequentemente o tempo de abertura dos canais de GABA, dessa forma se tornam mais potentes que os benzodiazepínicos que aumentam a frequência de abertura dos canais. Essa maior potência é acompanhada de maiores efeitos colaterais e maiores cuidados no uso.
A utilização persistente de alguns fármacos pode causar, como efeito adverso, sua utilização compulsiva (hábito/ dependência) e o desenvolvimento de tolerância. A possibilidade de dependência
Alternativas
A
de barbitúricos e da dietilamida do ácido lisérgico é fraca.
B
de agentes psicomiméticos, como a maconha e a mescalina, é muito forte.
C
de agentes estimulantes psicomotores é variável: da cocaína é muito forte e do MDMA é fraca ou ausente.
D
dos depressores do SNC é variável: do etanol é forte e do propofol é muito forte.
E
dos opioides, como a metadona e a oxicodona, é moderada.
C
Intensidade Comparativa dos Efeitos Reforçadores
Extremamente reforçadores
Cocaína
Heroína
Morfina
Nicotina
Fortemente reforçadores
Anfetaminas
Álcool
Barbitúricos
Moderadamente reforçadores
Benzodiazepínicos
Levemente reforçadores
Canabinoides
Aversivos
Alucinógenos
Analise os neurotransmissores, a seguir, e suas funções, que podem ser alvos de ação de fármacos.
Neurotransmissores
ATP
GABA
Dopamina
Óxido nítrico
Substância P
FUNÇÕES
I. Despolarização lenta; cotransmissor com a acetilcolina.
II. Despolarização/contração rápidas de células da musculatura lisa.
III. Ereção.
IV. Reflexo peristáltico.
V. Vasodilatação.
A alternativa que contém a correta associação é:
Alternativas
A
III – ATP; IV – GABA; I – Dopamina; II – Óxido nítrico; V – Substância P
B
IV – ATP; V – GABA; II – Dopamina; I – Óxido nítrico; III – Substância P
C
II – ATP; IV – GABA; V – Dopamina; III – Óxido nítrico; I – Substância P
D
I – ATP; II – GABA; III – Dopamina; V – Óxido nítrico; IV – Substância P
E
II – ATP; III – GABA; IV – Dopamina; I – Óxido nítrico; V – Substância P
C
I. Despolarização lenta; cotransmissor com a acetilcolina. - SUBSTANCIA P
II. Despolarização/contração rápidas de células da musculatura lisa. - ATP
III. Ereção. - OXIDO NÍTRICO
IV. Reflexo peristáltico. - GABA
V. Vasodilatação. - DOPAMINA
A administração simultânea de fenobarbital e griseofulvina provoca uma interação por
Alternativas
A
ação reduzida da griseofulvina por formar precipitados pouco solúveis.
B
inibição da absorção digestiva (via oral) do fenobarbital.
C
ação reduzida do fenobarbital por formar precipitados pouco solúveis.
D
inibição da absorção digestiva (via oral) da griseofulvina.
E
estimulação da absorção digestiva do fenobarbital.
D
O Fenobarbital interage com a griseofulvina de modo a reduzir os efeitos terapêuticos da Griseofulvina.
Deve-se monitorar a diminuição dos efeitos terapêuticos da Griseofulvina, pois o aumento da dose pode ser necessária.
