Farmacologia Flashcards
Mecanismo de ação da penicilinas
Inibição da síntese da parede celular levando a lise osmótica. (ação bactericida)
Sitio de ligação das penicilinas
Transpeptidases (TPP ou PBP)
Mecanismo de resistência
- Alteração do alvo
- Bomba de efluxo
- Diminuição da permeabilidade
- Fármaco inativado ( B lactamase)
Espectro de ação das penicilinas naturais
Estrepto, enterococus, neisseria (meningococo), anaeróbicas e treponema
Quais são as penicilinas naturais
- G (cristalina, benzatina e procaína)
- V
Formas de administração das penicilinas G
Cristlina= EV
Benzatina e Procaína = IM
Indicações Gerais das Penicilinas G
- Farigoamidalite estreptocócica
- Profilaxia de febre reumática e sifilis
- Meningite meningocócica
- Endocardite e pericardite
- Abscessos
- Sifilis
Classes das Penicilinas
- Naturais
- Resistentes a penicilinases
- Aminopenicilinas
- Carboxipenicilinas
- Ureidopenicilinas
Representante da classe das penicilinas resistentes as penicilinases
- Oxacilina
Usos clínicos Oxacilina
- Infecções por S aureus
- Infecções de Pele
- Ostiomielites
- Endocardite
- Pneumonia estafilocócica
- Abscessos
( infecções por estafilococus)
2 principais tipo de aminopenicilinas
- Ampicilina
- Amoxacilina
Usos clínicos da Ampicilina
- Meningite
- Celulite facial em criança
- Infecções do TGI
Inibidor de b lactamase associado a ampicilina
- Sulbactam
Vias de administração ampicilina
- VO (baixa abs)
- EV
Usos clínicos amoxacilina
- Pneumonia
- Sinusites
- Otites
- Infecções de VAS
Inibidor de b lactamase associado a amoxacilina
- Clavulanato
Via de administração principal da amoxacilina
- VO 8/8h
Exemplos de carboxipenicilinas
- Carbenicilina
- Ticarcilina
Exemplo de ureidopenicilina
Piperacilina
Usos clínicos piperacilina
- Pneumonia
- ITU complicada,
- Infecções intraabdominais pós cirúrgicas
Espectro de ação marcante da piperacilina
- Antipseudomonas
Inibidor de B lactamase usado em associação a piperacilina
Tazobactam
Classes de Antibióticos beta lactâmicos
- Penicilina
- Cefalosporinas
- Carbapenêmicos
- Monobactâmicos
Mecanismo de Ação das Cefalosporinas
- Inibição da síntese da PC das bactérias deixando a célula osmoticamente instável levando a lise osmótica (mesmo das penicilinas)
Mecanismo de resistencia as Cefalosporinas
- B lactamases
- Incapacidade da droga atingir seu local de ação (porinas)
- Alteração nas PBPs
Representantes das Cefalosporinas de 1° geração
- Cefalexina
- Cefadroxila
- Cefazolina
- Cefalotina
Cobertura das cefalosporinas de 1° geração
- Estrepto
- Estafilo
- Pneumococo
- E. coli
- Klebisiela
- Proteus
Utilizações cefalosporinas de 1° geração
- Infecção de pele e partes moles, ósseas, articulares
- Profilaxia cirúrgica
- PAC
- ITU
Representantes das cefalosporinas de 2° geração
- Cefaclor
- Cefoxitina
- Cefuroxima
Cobertura cefalosporinas de 2° geração
- Neisseria
- Todas da 1° geração
- M. Catarrahalis
- Enterobactérias
- Hemófilos
Utilizações cefalosporinas de 2° geração
- Amigdalite
- Faringite, sinusite, otite
- Gonorreia
- ITU
- DIP
infecções abdominais cirúrgicas
Representantes das cefalosporinas de 3° geração
- Cefixima
- Cefotaxima
- Ceftriaxona
- Ceftazidima
Cobertura cefalosporinas de 3° geração
Gram -, enterobactérias e algumas gram +
Utilizações cefalosporinas de 3° geração
- Abuso sexual (ceftriaxona)
- Gonorreia
- Meningoencefalite
- Sinusite
Representantes cefalosporinas de 4° geração
- Cefepime
- Cefpiroma
Cobertura cefalosporinas de 4° geração
Enterobactérias, gram +, gram - (e pegam menos anaeróbio)
Utilizações cefalosporinas de 4° geração
- Menigoencefalite por pseudomonas
Representantes cefalosporinas de 5° geração
- Ceftarolina
- Ceftobiprole
Utilizações cefalosporinas de 5° geração
- Infecções complicadas de pele e tecidos moles (MRSA)
Mecanismo de ação carbapenêmicos
Inibem síntese de PC (ação BACTERICIDA)
Representantes carbapenêmicos
Imipenem, Meropenem e Ertapenem
Indicações carbapenemicos
- Infecções pós operatórias
- Infecções intraabdominais
- Meningites
- Pneumonia
- Sepse
- Neutropenia febril
- Infecções de pele e anexo
Antibióticos de escolha para gram - produtor de B lactamase de espectro ampliado
CARBAPENÊMICOS
Substrancia que desse ser associada ao imipenem e o porquê
Cilastatina
Inibe a desidropeptidase renal aumentando a biodisponibilidade do imipenem
Exemplo de monobactâmico e principal usso
Aztreonam
Uso em falha terapêutica de cefalosporina de 3° geração
Mecanismo de ação dos Glicopeptídeos
Inibem a síntese de PC por serem antagonistas competitivos que impedem polimerização da cadeia de peptideoglicano
Bactérias naturalmente resistentes aos glicopeptídeos
GRAM -
Exemplos de Glicopeptídeos
Vancomicina e Teicoplanina
Efeitos adversso vancomicina
Ototoxicidade e nefrotoxicidade
Uso principal da vancomicina
MRSA
Mecanismo de ação, representante dos lipopeptídeos
Despolarização do potencial de membrana da bactérias inibindo síntese protéica, de DNA e RNA
DAPTOMICINA
Mecanismo de ação Sulfa e trimetropim
Comprometem a síntese de ácido fólico e consequentemente do DNA
SULFA: inibidor competitivo da conversão de PABA em ácido fólico
TRIMETROPIM: inibe conversão de ácido fólico em ácido folinico
Resistência as sulfas e trimetropim
- Bac que não sintetizam seu ácido fólico
- Aumento da produção de PABA
- Via métabolica alterantiva para síntese de ác. fólico
Usos clínicos sulfas e trimetropim
- ITU
- IVA
- Prostatite
- Uretrite
- Piodermite
- Toxoplasmose
- Pneumocistose
- Malária
Reações adversas sulfas e trimetropim
- Cristalúria
- Distúrbios hematológicos
- Dermatite esfoliativa (alergia)
- Kernicterus
Mecanismo de ação aminoglicosídeos
- Inibem a síntese proteíca ao se ligar na subunidade 30s
- Induzem produção de ptns aberrates que facilitam a entrada de mais fármaco e vazamento de conteúdo celular
Microorganismos naturalmente resistentes aos aminoglicosídeos e o porquê
Anaeróbios
Entrada do fármaco na bactéria é dependente de O2
Condições que inibem ação dos aminoglicosídeos
- pH ácido
- Anaerobiose
- hiperosmolaridade
Representantes dos aminoglicosídeos
- Estreptomicina
- Amicacina
- Gentamicina
- Neomicina
- Tobramicina
Usos clínicos aminoglicosídeos
- Endocardite bacteriana
- ITU complicada
- Otite externa
- Sepse
- Tuberculose (estreptomicina)
- infecções graves hospitalares por gram -
Efeitos adversos aminoglicosídeos
- Ototoxicidade (não reversível)
- Nefrotoxicicdade
- Bloqueio neuromuscular
Espectro aminoglicosídeos
- Aeróbios gram -
- E. coli
- Klebisiela
- Micobactérias
Mecanismos de ação macrolídeos
Inibe síntese proteíca ao se ligar na subunidade 50s
Representantes dos macrolídeos
- Eritromicina
- Claritromicina
- Azitromicina
- Espiramicina
Grupo naturalmente resistente aos macrolídeos
Enterobactérias ( Klebisiela, E. coli, Pseudomonas e Proteus
Principal efeito adverso da eritromicina
Hepatite colestática
Atividades da eritromicina além do potencial antibacteriano
- Atividade pró cinética (se liga ao receptor de motilina)
- Ação antiinflamatória
Usos claritromicina
- IVA
- Piodermite
- Toxoplasmose
Usos azitromicina
- IVA
- IST
- infecções dermatológicas
Efeito adverso macrolídeos
Prolongamento do intervalo QT