Farmacología Flashcards
¿Cuál es la diferencia entre fármaco y medicamento?
Un fármaco es toda sustancia que al interactuar con el organismo da lugar a una respuesta. Un medicamento es una combinación de fármacos junto con sus excipientes.
Fármacos biológicos necesitan…
Un ser vivo para producirlo
¿Cuál es uno de los mayores problemas de fármacos biológicos?
Se da por vía parenteral, el paceinte normalmente cumple con fármacosw dados por vía oral.
Equilibrio en unión de fármacos reversibles
Se definen entre la constante de afinidad (K1) y la constante de disociación (K2)
Afinidad
Capacidad del fármaco de unirse a su receptor. Es equivalente a 1/Kd. TODOS LOS FÁRMACOS TIENEN AFINIDAD
Eficacia
Capacidad de un fármaco de producir una respuesta
¿Los antagonistas tienen eficacia?
NO SOLO LOS AGONISTAS, LA EFICACIA DE LOS ANTAGONISTAS ES 0
Actividad intrínseca de cada fármaco
Antagonistas: 0
Agonista parcial: 0-1
Agonistas puros: 1
¿Qué es el CE50?
La cantidad de fármaco que necesito para llegar a conseguir 50% de respuesta. Entre menos el CE50, mayor afinidad. Da la potencia del fármaco
En una curva dosis respuesta la actividad intrínseca se define por…
Efecto máximo
¿Cómo saco potencia y eficacia de un antagonista?
Se hace una comparativa entre un agonista y un antagonista a diferentes dosis o diferentes anatagonistas. Entre más se desplace la curva, mejor el antagonista.
Potencia
cantidad de fármaco necesaria para producir una respuesta (CE50)
Índice terapéutico
margen de seguridad de un fármaco entre la dosis de fármaco que produce un efecto tóxico y la que produce un efecto terapéutico. Dosis letal 50/ dosis eficaz 50
¿Qué fármaco da unión irreversible?
La aspirina
Función de proteínas G según subunidad alfa (Gs, Gi, Go, Gq)
- Gs responsable de activación de adenilatociclasa
- Gi es inhibición de adenilatociclasa
- Go acoplado a canáles iónicos
- Gq acoplado al sistema efector de fosfolipasa C (aumenta Ca2+ por IP3 y DAG)
¿Cuáles son los inhibidores de calcineurina?
Ciclosporina A y tacrómilus (se tienen que unir a proteínas)
¿Cuál es más potente tacrómilus o CsA?
Tacrómilus es 10-100 veces más potente (más potencia y menor dosis que administrar)
Administración de inhibidores de calcineurina
IV o oral pero tienen baja disponibilidad
Reacción adversa común en todos los inmunosupresores
Aumento de infecciones y mayor incidencia de neoplasias
Corticoides
Actúan en receptors intracelulares y inhiben lectura de algunos genes y suprimen otros (los de IL-2 y citoquinas) entonces frenan acción de muchas citoquinas.
Corticoides es muy utilizado en enfermedades…
autoinmunes, casi todos los pacientes con artritis los utilizan
RAM de inhibidores de calcineurina
Nefrotoxicidad y dosis dependiente (se tienen que dar en combinación con otros inmunosupresores)
RAM de corticoides
Muchisimos efectos adversos porque tiene uso prolongado
¿Cuáles son los inhibidores de mTOR (directos)?
Sirólimus y everólimus
Con cuáles inmunosupresores tienen efecto sinérgico los inhibidores de mTOR
Los inhibidores de calcineurina (los inhibidores de mTOR tmb son dosis dependiente)
RAM inhibidores de mTOR
Nefrotoxicidad
Tofacitinib
Inhibidor de Jak3 que se da por vía oral (buena biodisponibilidad). Tienen una distribución exclusiva en células hematopoyéticas
Indicación de tofacitinib
Para artritis reumatoide en combinación con metotrexato
Azatioprina
Inhibidores de síntesis de neuclótidos ya que son análogos de purinas. Son utilizados en control de artritis reumatoide (buena absorción oral). Pueden causar mielodepresión
Microfenolato de Mofetilo
Se tiene que sintetizar a ácido micofenólico para ser activo y de ahí inhibe síntesis de purinas. Se da como rpofilaxis de rechazo agudo de transplante ya que tiene buena absorción oral y afecta tanto Linfocitos T y B.
Metotrexato
Frena ciclo celular y liberación de IL-2
Leflunomida (profármaco)
Inhibe una enazima y logra evitar que se de ciclo celular. Se utiliza en artritis.
Fingolimod
No deja que las linfocitos T migren de la célula a su punto de acción ya que internalizan recepot SIPI. Se da por vía roal pero solo es efectivo en esclerosis múltiple.
Abatecept y Belatecept
Afectan unión de CD80 y CD28 (coestimulación). Son formas truncadas de receptores de membrana que no están atados a la membrana. Entonces los ligandos se unen a ellos pero no ocurre una acción
Basiliximab y Dcilizumab (CD25) y Alemtuzumab (CD50)
Inactivación de proteínas específicas que hacen que baje la respuesta inmune.
Ciclosporina A
Inhibidor de calcineurina wue se une a ciclofirina
Tacrólimus
Inhibidor de calcineurina que se une a FKBP
Sicrólimus
Inhibidor de mTOR
Everólimus
Inhibidor de mTOR
¿Cuáles son los fármacos vasopresores?
Noradrenalina, adrenalina, dopamina, fenilefrina y vasopresina
¿Qué producen los fármacos vasopresores?
Aumento de calcio intracelular y por ende vasoconstricción (suben PA)
¿Cuáles son los fármacos ionotrópicos?
Dopamina, dobutamina, milrinona y levosimedan
¿Qué producen los fármacos ionotrópicos?
Incrementan la contractibilidad del corazón
Adrenalina
Activa receptor a1 y es la elección para shock anafiláctico (semivida corta, IV si shock prolongado)
Noradrenalina
Usar cuando hay shock refractorio a dopamina (semivida corta, necesaria adm IV)
Dopamina
Tiene efectos dosis dependientes entonces a dosis altas tiene efecto vasocontrictor (afecta receptores a1)
Vasopresina
Agonista de su receptor V1a que moviliza calcio al unirse.
Dopamina y dobutamina
Ambos son agonistas del recpetor B1 que incrementas AMPc y por ende contracción de músculo liso. En dosis medias dopamina afecta a B1/B2 (corazón) y a dosis altas afecta a B1/a1.
Milrinona
Inhibidor de fosfodiesterasa III que lo que hace es romper el AMPc. Al inhibirlo sube el AMPc y por ende los níveles de calcio.
Milrinona se da por…
Vía IV entonces uso solo en hospitales
