Farmacokinetiek

Question 1

Processen

Answer 1

Absorptie
Distributie
Metabolisme
Eliminatie

Question 2

Absorptie

Answer 2

Snelheid waarmee de werkzame stof wordt opgenomen

Mate van de opname

Question 3

Biologische beschikbaarheid

Answer 3

F = AUCoraal/AUCiv
Hoeveel van de toegediende werkzame stof bereikt uiteindelijk de algemene circulatie en is voor werking beschikbaar tov de intraveneuze toediening (=100%)
0-1
Percentage verlies werkzame stof: (1-F) x 100% door afbraak stof in maag-darmkanaal of lever bij eerste passage (first-pass effect)

Question 4

AUC

Answer 4

Oppervlakte onder tijd-concentratiecurve

Zegt iets over de totale blootstelling aan een geneesmiddel

Question 5

Verdelingsvolume

Answer 5

Verhouding tussen de hoeveelheid opgenomen geneesmiddel in het lichaam en de plasmaconcentratie
C0= F x D / Vd
Klein: wanneer groot deel zich in he tplasma bevindt
Groot: lipofiele eigenschappen
Praktisch belangrijk voor bepalen oplaaddosis om snel een gewenste plasmaconcentratie te bereiken

Question 6

Metabolisme

Answer 6

Vind plaats in de lever via type I-reacties en type II-reacties
Resulteert in toegenomen oplosbaarheid in water, wat via nier of gal wordt uigescheiden
Soms wordt geneesmiddel pas biologisch atief na metabolisme = prodrug

Question 7

Type I-reacties

Answer 7

Moleculen worden chemisch geactiveerd dmv hydrolyse, oxidatie en reductie

Question 8

Type II-reacties

Answer 8

moleculen worden verder wateroplosbaar gemaakt door bv acetylering, glucuronidering, sulfatering

Question 9

Enzyminhibitors CYP3A4

Answer 9

Hierdoor ontstaan direct hogere bloedspiegels:

• Azolen
• Claritromycine, erytromycine
• Verapamil
• Grapefruitsap

Question 10

Enzyminducers CYP3A4

Answer 10

Medicijnen worden sneller afgebroken –> hogere dosering nodig. Effect treedt na dagen tot weken op

• Rifampicine
• Anti-epileptica
• St. Janskruid

Question 11

Belangrijkste wegen waarlangs lichaam kan elimineren?

Answer 11

Lever

Nieren: wateroplosbare stoffen dmv filtratie of actieve tubulaire secretie

Question 12

Klaring

Answer 12

Volume plasma dat per tijdseenheid volledig wordt geklaard van het geneesmiddel
Maat voor eliminatiecapaciteit door lever en nier

Question 13

Halfwaardetijd

Answer 13

Tijdsduur die het lichaam nodig heeft om de plasmaconcentratie van de stof te halveren
Bepaalt de noodzaak van een oplaaddosering
Lange halfwaardetijd kan door een geringe klaring en een groot verdelingsvolume worden veroorzaakt