Farmacodinâmica Flashcards
Quais são os tipos de receptores?
- Canais iônicos transmembrana
- Receptores acoplados a Proteínas G
- Receptores Transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos (ligado à quinase)
4.Receptores intracelulares - Enzimas extracelulares
- Receptores de adesão de superfície
O que é Seletividade?
Propriedade que o fármaco tem de atuar SELETIVAMENTE em um grupo de receptores. Quanto MAIS Seletivo, em MENOR grupo de receptores um fármaco age. Isso garante MENOS efeitos adversos.
Defina indice terapêutico
Matematicamente, o IT é representado pela seguinte fórmula: DL50dose que produz uma resposta letal em 50% da população DE50dose que produz uma resposta efetiva em 50% da população
Características dos receptores metabotropicos
Classe mais abundante de receptores;
Possuem 7 elementos transmembrana (atravessam a membrana) acoplados a proteínas G intracelular.
Produzem seu efeito iniciando uma cascata de eventos intracelular com a produção de um segundo mensageiro.
Principal função da proteína ativar a produção de segundos mensageiros
Família mais comum para Receptores Transmembrana com Domínios Citosólicos Enzimáticos
tirosinoquinases
ex: insulina
Conceitive afinidade
Quanto MAIOR a afinidade, MENOR a concentração necessária de fármaco (menor a dose) para a formação do complexo fármaco-receptor para produzir determinado efeito.
Qual relação entre o KD e afinidade?
Quanto MENOR a KD (constante de dissociação do complexo fármacoreceptor), MAIOR é a afinidade. Menor será a concentração de fármaco necessário para 50% dos receptores
Num gráfico dose-resposta qual medicamento é mais potente?
O fármaco que atinge a resposta com menor dose (esquerda no gráfico)
Diferencie eficácia de potência
Eficácia• Refere-se à resposta máxima produzida pelo fármaco.
Potência• Concentração em que o fármaco produz 50% de sua resposta máxima.
A eficácia ou Atividade Intrínseca podem ser classificados de acordo com o seu potencial de ligação, descreva:
Atividade intrínseca = 1 Fármaco Agonista Total
Atividade intrínseca entre 0 e 1 => Agonista parcial
Atividade intrínseca = 0=> Antagonista
Atividade intrínseca = -1=> Agonista inverso
Defina antagonismo competitivo:
Ligam-se ao receptor estabilizando-o em sua forma inativa. Ligam-se ao mesmo receptor que o agonista (ligante endógeno) e impedem a ligação deste agonistas (competem pelo receptor).
Qual influencia do Antagonista Competitivo na curva dose resposta?
Curva Dose-Resposta deslocada para Direita
Por que não há competição quando a ligação é irreversível no mesmo sítio do agonista?
Porque o antagonista não competitivo se liga de maneira IRREVERSÍVEL (de maneira covalente ou de muita afinidade). Não adianta aumentar a dose. Não há viabilidade para competição. Podem ligar-se: ao mesmo sítio ativo ou a um sítio alostérico (diferente)de um receptor.
Quando a metade do efeito máximo de um fármaco agonista (“X”) é obtida com uma concentração efetiva menor do que a de um outro agonista (“Y”), é correto afirmar que:
A) o agonista “Y” é mais potente do que o “X”.
B) o agonista “X” é mais eficaz do que o “Y”.
C) o agonista “Y” é mais eficaz do que o “X”.
D) os agonistas “X” e “Y” não são eficazes.
E) o agonista “X” é mais potente do que o “Y”
E
O que é Taquifilaxia?
Perda de efeito em um período muito curto(minutos).
Tolerância rapidamente adquirida.
