Farmacodinamica Flashcards
Qual o objeto de estudo da farmacodinâmica?
Efeitos fisiológicos e bioquímicos zoos fármacos, assim como seus mecanismos
O que é necessário para o fármaco ter o efeito desejado ou indesejado?
• Atingir seu local de ação
• Estar na concentração adequada
Mesmo após a saída do fármaco de seu sítio de ligação seu efeito continua por um tempo. Verdadeiro ou falso
Falso, um fármaco não funciona a não ser que esteja ligado
Quais as formas do fármaco exercer seu efeito?
• Específica
• Inespecífica
Quais os alvos de ligação dos fármacos específicos?
Proteínas no geral:
• Canais Iônicos
Ex.: Anestésicos locais que inibem os canais de Na+
• Enzimas
Ex.: AAS, inibe a enzima COX2
• Transportadores
Ex.: Omeprazol, inibe transportador de HCl
• Receptores
Descreva como ocorre a reação de fármacos que se ligam a receptores:
O fármaco se liga ao receptor (em uma reação reversível) e forma o complexo fármaco-receptor que por sua vez irá produzir o efeito
O que influencia na intensidade do efeito do fármaco?
- Dose administrada
- Intervalo entre as doses
- Via de administração
- Grau de ligação às proteínas
- Biotransformação e excreção
Qual a forma da curva do gráfico de efeito do remédio?
• Função logarítmica
• Curva sigmoide
O que diz a teoria de Clark?
O efeito de um fármaco é proporcional à ocupação dos receptores, de modo que alguns fármacos atingem o chamado efeito máximo.
Quais as formas de interação entre fármaco é receptor?
- Agonista total (gera 100% de resposta)
- Agonista parcial (mesmo ocupando 100% dos receptores produz resposta submáxima)
- Antagonista (mesmo ocupando 100% dos receptores não produz resposta)
Defina afinidade de um fármaco:
Sua tendência a se ligar a um receptor
Defina eficácia de um fármaco:
“Força” (intensidade) com que o complexo fármaco-receptor produz a resposta
Defina potência de um fármaco:
Quantidade necessária do fármaco para produzir resposta
Fármacos com potências diferentes, porém com o mesmo efeito, tem podem ter eficácias diferentes. Verdadeiro ou falso
Falso, para produzir o mesmo efeito os fármacos devem ter a MESMA eficiência, independente de suas potências
O que é um receptor?
Estrutura molecular altamente especializada, que tem a capacidade de interação com substâncias endógenas e exógenas, gerando efeitos biológicos.
Em suma são: estruturas sensoriais da comunicação celular
Quais as funções dos receptores?
- Receber e reconhecer substâncias ligantes
- Transdução farmacológica
Que pode ocorrer em ms, s, min ou até mesmo em h
Não é comum, porém alguns fármacos podem ter especificidade total por seu receptor. Verdadeiro ou falso
Falso, NENHUM fármaco age com especificidade total
Qual a relação entre a potência e os efeitos colaterais?
Normalmente, quanto menor a potência maior a dose necessária e, por isso, maior a probabilidade dele interagir com outros sítios de ação e desse modo produzir efeitos colaterais
Quais os tipos de receptores?
• Canais iônicos regulados por ligantes
• Receptores acoplados à proteína G
• Receptores ligados a quinases
• Receptores intracelulares
Quais as características dos canais iônicos regulados por ligante?
• São receptores nicotínicos da acetilcolina
• Presentes na membrana pós-sináptica
• Estão na junção neuromuscular
• Tem rápida ação (ms)
Quais as características dos receptores ligados a quinases?
• São receptores de vários hormônios e fatores de crescimento
• Estão envolvidos, prioritariamente, aos eventos que controlam o crescimento e a diferenciação celular
• Atuam de maneira indireta na regulação da transcrição gênica
• Tem os domínios extracelular e intracelular muito grandes
Quais as características dos receptores citoplasmáticos e nucleares?
• Normalmente são lipofílicos
• Regulam a transcrição de genes
• Induzem ou reprimem genes específicos
• Receptores dos hormônios: estrógeno, progesterona, glicocorticoides e mineralocorticoides
Quais as características dos receptores ligados à proteína G?
• São receptores metabotrópicos
• A proteína de membrana é subdividida em 3 subunidades: Alfa, Beta e Gama
• São os alvos mais comuns dos fármacos terapêuticos
• Alguns exemplos são mAch, adrenorreceptores e GABA B
•
Quais as características da proteína G:
• Proteína de membrana
• Com 3 subunidades alfa, beta e gama
• A subunidade alfa tem atividade GTPase
Quais os alvos da proteína G?
• Adenilato-ciclase (Gs e Gi)
• Canais iônicos (G0)
• Fosfolipase (Gq)
Quais as ações de cada subtipo da proteína G?
• Gs - estimuladora, que ativa os canais de Ca++ e ativa adenilato ciclase
• Gi - inibidora, que ativa canais de K+ e inibe a adenilato ciclase
• G0 - inibe os canais de Ca++
• Gq - ativa a fosfolipase C
Quais os subprodutos da proteína G?
• Adenilato ciclase » forma AMPc
• Fosfolipase C » forma fosfato de inositol e diacilglicerol (DAG)
Quais as características dos fármacos inespecíficos?
• Não tem sítio alvo
• Sua ação se relaciona com propriedades físico-químicas
Ex.: pKa, solubilidade, caráter ácido ou básico, etc
• Aumentar sua concentração afeta muito pouco sua ação
• Não tem relação estrutura-Atividade definida
Quais os efeitos da interação entre dois fármacos?
• Potencializar o efeito
• Antagonizar
• Facilitar a dissolução, a conservação ou as propriedades organolépticas
Quais os tipos de interação entre os fármacos?
• Sinergismo
• Antagonismo
Quais os tipos de sinergismo:
• Por adição
- Agem sobre o mesmo receptor
- Possuem efeitos diferentes
- Seus efeitos se somam produzindo um efeito maior A + B = C
• Por potenciação
- O efeito obtido da associação das drogas é maior que o efeito individual de cada uma separadas, sendo esse diferente da somatória dos efeitos
Quais os tipos de antagonismo?
• Químico
- A + B = C sendo que C não tem efeito
• Farmacocínetico
- Quando um fármaco reduz a concentração no local de ação do outro
• Fisiológico ou funcional
- Os fármacos tem efeitos antagônicos (que se anulam)
• Competitivo
- As substâncias competem pelo mesmo receptor
Obs.: Nesse caso pode se ter efeito máximo desde que se aumente suficientemente a dose do fármaco
• Não competitivo (transducional)
- Se liga em um sítio diferente do receptor
- Bloqueia a transdução do agonista
Agonistas sempre ativam receptores e antagonistas podem bloquear ou inativar. Verdadeiro ou falso
Verdadeiro
O efeito de um fármaco diminui gradualmente quando ele é ministrado de forma contínua ou repetitiva. Verdadeiro ou falso
Verdadeiro
Quais os tipos de dessensibilização?
• Taquifilaxia » ocorre em alguns minutos
• Tolerancia » pode ocorrer em vários dias ou semanas
Quais os mecanismos envolvidos na dessensibilização?
• Alterações nos receptores
• Perda de receptores
• Exaustão de mediadores
• Aumento da degradação metabólica
• Adaptação fisiológica
• Extrusão ativa da droga nas células
