Agonistas colinérgicos Flashcards
Qual ramo do sistema nervoso autonomo está associado a ação dos agonisas colinérgicos
Parassimpático
Descreva o caminho da acetilcolina desade a sua sintese até sua reciclagem
1- Sintese (corpo neuronal)
2- Capitação em vesículas de armazenamento
3- Liberação na fenda sinaptica
4- LIgação ao receptor
5- Degradação da acetilcolina
6- Reciclagem da colina
Qual a enzima responsável pela catalise da sintese de acetilcolina
Colina acetiltransferase catalisa a sintese de acetilcolina apartir de colina e acetil-CoA
Qual a função das vezículas de armazenamento
Proteção da degradação
Como a toxina botulina afeta a acetilcolina
Bloqueia a sua liberação
Como o veneno das aranhas afeta a acetilcolina
Causam a liberação de acetilcolina
a acetilcolina demora a ser degradada na fenda sinaptica. VERDADEIRO ou FALSO
FALSO, a acetilcolina é rapidamente hidrolisada na fenda sinaptica
Qual a atuação da hemicolina
Inibe o transporte de recaptação da colina
Como se da o transporte de recaptação da colina
Ocorre por meu do cotranssporte de Colina e Na+
Qual a ação dos agonistas colinergicos de ação direta
Ocupam e ativam receptores MUSCARINICOS
Qual a ação dos agonistas colinergicos de ação indireta
Inibem a ação da acetilcolinesterase
Qual a ação da acetilcolinesterase
hidrolisa a acetilcolina na fenda sinaptica
Quais são as substancias agonistas colinergicas de ação direta
• Aceticolina
• Betanecol
• Carbacol
• Cevimelina
• Nicotina
• Pilocarpina
Quais as substâncias agonistas colinergicas de ação indireta reversível
• Edrofônio
• Neostigmina
• Fisostigmina
• Piridostigmina
• Rivastigmina
Quais as substâncias agonistas colinergicas de ação indireta irreversível
• Diflos
• Ecotiofato
Quais os tipos de receptores colinergicos
• Nicotinicos (Acetilcolina abre o receptor)
- Nm (junção neuromuscular esqueletica - Excitatório)
- Nn (gânglios autonomos - Excitatório)
- N (muitas regiões do SNC - Excitatório)
• Muscarinicos (Acetilcolina se liga ao receptor de membrana da proteina G)
- M1 (Glândulas gastrica e salivares e córtex cerebral - Excitatório)
- M2 (Coração e SNC - Inibidor)
- M3 (Glâdulas exocrinas, Músculo liso e Vasos - Exitatório)
- M4 (SNC - Inibitório)
- M5 (SNC - Inibitório) > ação desconhecida
Quais os efeitos dos agonistas colinergicos no sistma cardiovascular
• Vasodilatção > redução da resistencia vasculas periférica
• Redução da frequência cardíaca (M2) > cronotropismo negativo
• Redução da força de contração > inotropismo negativo
• Redução da taxa de condução do nódolo sinoatrial e atrioventricular (M2) > dromotropismo negativo
Quais os efeitos dos agonistas colinergicos no trato gastrintestinal
• Aumento da secreção e da motilidade (cólica)
• Relaxamento dos esfincteres
• Estimulo das glândulas salivares e gastricas
• Redução da estimulação do pâncres e intestino delgado
Quais os efeitos dos agonistas colinergicos no trato geniturinário
• Contração do musculo detrusor
• Relaxamento do musculo trígono e esfincter da bexiga
• Contração do miometrio
• Crotração: músculo liso do epidídimo, ducto deferente, vesícula seminal e próstata
Quais os efeitos dos agonistas colinergicos no SNC
Regulação das funções cognitivas: Memória; Aprendizagem; Comportamental; Sensorial e Motora
Obs.: Agonistas colinergicos são usados para tratar: Alzheimer, Parkinson, Esquisofrenia, Depressão …
Quais os efeitos dos agonistas colinergicos no pulmão
• Broncoconstrição
• Redução da seecreção traqueobrônquica
Quais os efeitos dos agonistas colinergicos nas glândulas
• Redução das secreções salivar, sudoripara e lacrimal
Quais os efeitos dos agonistas colinergicos no olho
Contração dos musculos circular e ciliar da iris, promovendo acomodação vísual
Quando deve-se utilizar o Betanecol
como o betanecol atua contraindo o m. detrusor da bexiga (M3) e relaxando o m. trígono e esfincter externo, ele é utilizad para tratar:
- Retenção urinária pós-cirúrgica ou parto
- Bexiga hipotônica, neurogênica hipoativa
Quando deve-se utilizar o Pilocarpina
Como a pilocaprina provoca miose (contração do m. esfincter da pupila - M3) e a contração do m. ciliar da iris (drenagem do humor aquoso - M3), ela é utilizada para:
- Cirurgias olftálmica
- Glaucoma de ângulo aberto
Quais as reações adversas dos agonistas colinergicos
• Rubor (M3)
• Sudorese (M3)
• Salivação (M3)
• Broncoconstrição (M3)
• Secrão pulmonar (M3)
• Hipotenção (M2)
• Cólicas abdominais (M3)
• Secreção ácida gástrica (M1 - M3)
• Sensação de aperto na bexiga (M3)
• Dificuldade de acomodação visual (M3)
• Cefaleia (M1 no SNC)
Quais as contra indicações para o uso de agonistas colinergicos
• Asma
• Distúrbios pépticos ácidos
• Hipotensão
• Insuficiêcia coronariana
O que são anticolinesterásticos
São as substâncias de ação agonista colinergica indireta (inibem a hidrolise da acetilcolina - ação da acetilcolinesterase)
Qual o mecânismo de atuação dos anticolinesterásticos
Inibem a acetilcolinesterase, o que prolonga a ação da acetilcolina > Potencializar a transmissão colinergica nas sinapses e na junção neuro muscular
Quais os tipos de anticolinesterásicos
• Reversíveis (ação não prolongada)
- Curta duração
- Média duração
• Irreversíveis (ação prolongada)
De onde é etraida a fisostigmina
É um alcaloide extraído da fava-de-calabar
Quais são os anticolinesterásticos e quais as suas ações
• Edrofônio - Miastenia grave, Íleo e Arrtmias (tem a ação mais curta - 5 a 15 min)
• Neostigmina - Miatenia grave
• Piridostigmina - Miatenia grave
• Fisostigmina - Glaucoma
• Ambenônio - Miatenia grave
• Demecáro - Glaucoma
• Organofosforados (DEP, Ecotiofato …) - Ação variada (Possui a maior duração - 100 hr)
Classifique os anticolinestericos de acordo com a duração da sua ação
• Ação curta
- Edrofônio: utilizado para diagnostico, pois melhora a força muscular na Miastenia grave
• Ação média
- Neostigmina
- Piridostigmina
- Fisostigmina
• Irreversíveis (ação longa)
- Composto de fosforo pentavatentes (organofosforados)
Quais os usos clinicos dos aticolinesterasicos
• Glaucoma
- Fisostigmina
- Ecotiofato (ação prolongada)
• Aumentar a motilidade ílioparalítico ou na atonia da bexiga
- Neostigmina
- Betanecol (melhor)
• Reversão do bloqueio neuromuscular (miastenia grave)
- Neostigmina
- Edrofônio (diagnostico da miastenia grave)
• Reversão da toxicdade por agentes anticolinérgicos
- Atropina
- Fisostigmina (preferêcial por agir no SNC)
Qual o principal uso dos inibidores da acetilcolinesterase no SNC
Tratamento de demência
Ex.: Doença de Alzheimer
Quais são os anticolinestericos utilizados para tratar Alzheimer
• Donpezila
- Curta duração
- Reversivel
- Seletivo para AChE
- Efeitos colaterais colinergicos leves
- Duração de 24 hrs
• Rivastigmina
- Levemente reversível
- Afeta AChE BuChE
- Efeitos colaterais colinergicos tendem a reduzir com o decorre do tratamento
• Galantamina
- Reversível
- Não seletivo
- Poucos efeitos colaterais
Os ainticolinesterásticos irreversíveis tem a capacidade de realizar uma ligação covalente com a enzima. VERDADEIRO ou FALSO
VERDADEIRO
Quais são os compostos organofosforados utilizados de forma terapêutica
- Diflos
- Ecotiopato
Obs.: são utilizados para tratar glaucoma
Qual a via de administração dos organofosforados terapêuticos
O diflos e o ecotiopato são ministrados por via ocular para tratar glaucoma
cite outros 2 exemplos de inibidores colinergicos irreversíveis
Nota: são os inseticidas organofosforados (lipossolúveis)
• Paration
• Malation
Qual a ação da pralidoxima
Regeneradora da colinesterse,pois possui afinidade elevada pelo átomo de fosfato e po isso tem a capacidade de hidrolizar a colinesterase fosforilada
O que é a sindrome de Sjogre e como ela é tratada
Doença autoimune que afeta as glandulas salivares e lacrimais, podendo acometer tambem rins e pulmões
seu tratamento é feito com Cevimelina (agonista muscarinico direto)
